Элефлокс 500мг №10 таблетки

Фармакологічна дія
Протимікробний засіб широкого спектра дії, фторхінолон. Діє бактерицидно. Блокує ДНК-гіразу (топоизомеразу II) і топоизомеразу IV, порушує суперспирализацию та зшивання розривів ДНК, інгібує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни в цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах.
Активний відносно Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes та Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influеnzае, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providcncia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.
Фармакокінетика
При прийомі внутрішньо абсорбується з ШЛУНКОВО-кишкового тракту швидко і практично повністю. Прийом їжі мало впливає на швидкість і повноту абсорбції. Біодоступність становить 99%. Cmax досягається через 1-2 год і при прийомі 250 мг і 500 мг становить 2.8 і 5.2 мкг/мл відповідно. Зв'язування з білками плазми - 30-40%. Добре проникає в органи і тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечостатевої системи, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги. У печінці невелика частина окиснюється і/або дезацетилируется. Нирковий кліренс становить 70% від загального кліренсу.
T1/2 - 6-8 год. Виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. Менше 5% левофлоксацину екскретується у вигляді метаболітів. У незміненому вигляді з сечею протягом 24 годин виводиться 70% і за 48 годин - 87%; в калі за 72 год виявляється 4% прийнятої внутрішньо дози. Після в/в інфузії 500 мг протягом 60 хв Cmax - 6.2 мкг/мл При внутрішньовенному одноразовому та багаторазовому введенні здається Vd після введення тієї ж дози становить 89-112 л, Cmax - 6.2 мкг/мл; T1/2 - 6.4 ч.
Дозування
Застосовують всередину або в/в.
При синуситі - всередину, по 500 мг 1 раз/добу; при загостренні хронічного бронхіту - по 250-500 мг 1 раз/добу. При пневмонії - всередину, по 250-500 мг 1-2 рази на добу (500-1000 мг/добу); в/в - по 500 мг 1-2 рази на добу. При інфекціях сечовивідних шляхів - внутрішньо, 250 мг 1 раз/добу або в/в у тій же дозі. При інфекціях шкіри та м'яких тканин - по 250-500 мг внутрішньо 1-2 рази/добу або в/в, по 500 мг 2 рази/добу. Після в/в введення через декілька днів можливий перехід на прийом внутрішньо в тій же дозі.
При захворюваннях нирок дозу зменшують відповідно до ступеня порушення функції: при КК=20-50 мл/хв - по 125-250 мг 1-2 рази на добу, при КК=10-19 мл/хв - 125 мг 1 раз на 12-48 ч, при КК<10 мл/хв - 125 мг через 24 або 48 год. Тривалість лікування - 7-10 (до 14) днів.
Лікарська взаємодія
Левофлоксацин збільшує T1/2 циклоспорину.
Ефект левофлоксацину знижують препарати, що пригнічують моторику кишечнику, сукральфат, магній - та алюминийсодержащие антацидні засоби й солі заліза (необхідна перерва між прийомом не менше 2 год).
При одночасному застосуванні НПЗЗ, теофілін підвищують судомну готовність, ГКС - підвищують ризик розриву сухожиль.
Циметидин та лікарські засоби, блокуючі канальцеву секрецію, уповільнюють виведення левофлоксацину.
Розчин левофлоксацину для в/в введення сумісний з 0.9% розчином натрію хлориду, 5% розчином декстрози, 2.5% розчином Рінгера з декстрозою, комбінованими розчинами для парентерального живлення (амінокислоти, вуглеводи, електроліти).
Розчин левофлоксацину для в/в введення не можна змішувати з гепарином та розчинами, що мають лужну реакцію.
Вагітність та лактація
Левофлоксацин протипоказаний до застосування при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування).
Побічні дії
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, анорексія, абдомінальний біль, псевдомембранозний ентероколіт; підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіпербілірубінемія, гепатит, дисбактеріоз.
З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, судинний колапс, тахікардія.
З боку обміну речовин: гіпоглікемія (підвищення апетиту, пітливість, тремтіння).
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, сонливість, безсоння, парестезії, тривожність, страх, галюцинації, сплутаність свідомості, депресія, рухові розлади, судоми.
З боку органів чуття: порушення зору, слуху, нюху, смакової та тактильної чутливості.
З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія, розрив сухожилків, м'язова слабкість, тендиніт.
З боку сечовидільної системи: гіперкреатинемія, інтерстиціальний нефрит.
З боку системи кровотворення: еозинофілія, гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія, геморагії.
Дерматологічні реакції: фотосенсибілізація, свербіж, набряк шкіри та слизових оболонок, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).
Алергічні реакції: кропив'янка, бронхоспазм, ядуха, анафілактичний шок, алергічний пневмоніт, васкуліт.
Інші: загострення порфірії, рабдоміоліз, стійка лихоманка, розвиток суперінфекції. Показання
Інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (хронічний бронхіт, пневмонія), ЛОР-органів (синусит, середній отит), сечовивідних шляхів і нирок (у т. ч. гострий пієлонефрит), статевих органів (у т. ч. урогенітальний хламідіоз), шкіри і м'яких тканин (нагноівшіеся атероми, абсцес, фурункули). Протипоказання
Гіперчутливість, епілепсія, ураження сухожиль при раніше проведеному лікуванні хінолонами, вагітність, лактація, дитячий та підлітковий вік до 18 років.
Особливі вказівки
З обережністю застосовують левофлоксацин пацієнтам літнього віку (висока ймовірність наявності супутнього зниження функції нирок).
Після нормалізації температури рекомендується продовжувати лікування не менше 48-78 ч. Тривалість в/в вливання 500 мг (100 мл инфузиоиного розчину) повинна становити не менше 60 хв. Під час лікування необхідно уникати сонячного й штучного УФ-опромінення, щоб уникнути ушкодження шкірних покривів (фотосенсибілізація). При появі ознак тендиніту левофлоксацин негайно відміняють. Слід мати на увазі, що у хворих з ураженням головного мозку в анамнезі (інсульт, тяжка травма) можливий розвиток судом, при недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази - ризик розвитку гемолізу.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Застосування у літньому віці
З обережністю призначають левофлоксацин пацієнтам літнього віку (висока ймовірність наявності супутнього зниження функції нирок).
Застосування у дитячому віці
Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.