Элафра 20 мг №30 таблетки

Элафра є базовим протиревматичних препаратом, модифицирующим перебіг хвороби, з антипроліферативну дію. Активний метаболіт лефлуномида - А771726 - інгібує фермент дигидрооротатдегидрогеназу і має антипролиферативной активністю. А771726 in vitro гальмує викликану мітогенами проліферацію і синтез ДНК Т-лімфоцитів. Антипроліферативна активність А771726 проявляється, мабуть, на рівні біосинтезу піримідину, оскільки додавання в клітинну культуру уридина усуває гальмівну дію метаболіту А771726. З використанням радіоізотопних лігандів показано, що А771726 вибірково зв'язується з ферментом дегидрооротат дегидрогеназой, чим пояснюється його властивість гальмувати цей фермент і проліферацію лімфоцитів на стадії G1. Одночасно А771726 гальмує експресію рецепторів до інтерлейкіну-2 і антигенів ядра Ki-67 та PCNA, пов'язаних з клітинним циклом. Терапевтична дія лефлуномида було показано на декількох експериментальних моделях аутоімунних захворювань, включаючи ревматоїдний артрит.

Активна форма ревматоїдного артриту.

Гіперчутливість, порушення функцій печінки, важкий імунодефіцит, значні порушення кістковомозкового кровотворення або анемією, лейкопенією або тромбоцитопенією, важкі неконтрольовані інфекції, ниркова недостатність, гіпопротеїнемія, вагітність, годування груддю, вік молодше 18 років.

Побічні дії

Найбільш часті побічні ефекти (1-10%): лейкопенія; алергічні реакції; втрата апетиту, зниження маси тіла (як правило, незначне); втома (слабкість), головний біль, запаморочення, парестезія; помірне підвищення артеріального тиску; діарея, нудота, блювання, ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки порожнини рота, болі в животі, підвищення показників печінкових проб; посилене випадання волосся, екзема, сухість шкіри, висип, свербіж; тендовагініт, збільшення деяких ферментів в крові (креатинфосфокінази).

Нетипові побічні ефекти (0.1-1%): зменшення кількості еритроцитів у крові, тромбоцитопенія; зниження рівня калію в крові; занепокоєння; порушення смакових відчуттів; кропив'янка; підвищення рівня жирів у крові (холестерин і тригліцериди), зниження рівня фосфатів у крові.

Рідкі побічні ефекти (0.01-0.1%): еозинофілія, лейкопенія, панцитопенія; різке збільшення ПЕКЛО; порушення функції печінки у вигляді гепатиту, холестазу, жовтяниці; сепсис (можливо з летальним результатом).

Дуже рідкісні побічні ефекти (0.001% і менше): агранулоцитоз, тяжкі алергічні реакції, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, багатоформна еритема, васкуліт, периферична невропатія, панкреатит.

Особливі вказівки

Препарат може призначатися пацієнтам тільки після ретельного медичного обстеження. Рекомендується утриматися від прийому алкоголю. Повний клінічний аналіз крові необхідно проводити до початку лікування, а також кожні 2 тижні протягом перших 6-ти місяців лікування і кожні 8 тижнів після завершення лікування. У випадку розвитку гематологічних реакцій, включаючи панцитопенію, необхідно припинити прийом препарату і будь-якого іншого супутнього препарату, переважної костномозговое кровотворення, і почати процедуру "відмивання". Перехід на приймання іншого базисного препарату без процедури "відмивання" може збільшити можливість виникнення додаткового ризику навіть через тривалий час після переходу. У разі розвитку виразкового стоматиту слід припинити прийом лефлуномида. У разі виникнення шкірних та/або слизових реакцій необхідно припинити лікування препаратом і розпочати процедуру "відмивання". Необхідно стежити за хворими з туберкулінової реактивністю через ризик реактивації туберкульозу. Перед початком лікування лефлуномидом і періодично після його початку слід контролювати рівень артеріального тиску. Не рекомендується під час лікування приймати холестирамін або активоване вугілля. Препарат не можна призначати вагітним або жінкам дітородного віку, які не користуються надійної контрацептией при лікуванні лефлуномидом і якийсь час після цього лікування. Процедура "відмивання": після припинення лікування лефлуномидом: Холестирамін 8 г вводиться 3 рази на день протягом 11 днів. В якості альтернативи 50 г активованого вугілля, подрібненого в порошок, вводиться 4 рази на день протягом 11 днів. Незалежно від обраної процедури промивання, необхідно провести перевірку двома окремими тестами з інтервалом щонайменше 14 днів і почекати 1,5 місяця з того моменту, коли концентрація препарату в плазмі вперше буде зафіксовано нижче 0,02 мг/л, до моменту запліднення. Жінки дітородного віку повинні пам'ятати, що повинно пройти 2 роки після припинення лікування лефлуномидом, перш ніж вони зможуть завагітніти. Холестирамін, і активоване вугілля можуть впливати на абсорбцію естрогену і прогестерону таким чином, що пероральні протизаплідні засоби не дають 100% гарантії. Рекомендується використовувати альтернативні методи контрацепції.

Лікарська взаємодія

Немає відомостей щодо спільного застосування лефлуномида з протималярійними препаратами, використовуваними в ревматології, що вводяться внутрішньом'язово або перорально препаратами золота, Д-пеніциламіном, азатіоприном та іншими імунодепресивними засобами (за винятком метотрексату). Не відомий ризик, пов'язаний з призначенням комплексної терапії, особливо при тривалому лікуванні. Посилення побічних ефектів може бути у разі недавнього або супутнього застосування гепатотоксичних або гематотоксичных препаратів.

Передозування

У разі передозування або токсичності рекомендується приймати холестирамін або активоване вугілля.