Кошик Кошик порожній
Прием заказов
через корзину

Эксеместан-Тева 25мг №30 таблетки

1 006 грн
0 грн
Рейтинг: 47 (4.3) 5
Артикул: eksemestan-teva-25mg-30-tabletki
+
Способи доставки
  • Нова Пошта
  • Інші транспортні служби
  • Кур'єром по Києву
  • Самовивіз
Способи оплати
  • Готівкою при отриманні
  • Безготівковий перевод коштів
  • Пріват 24
  • WebMoney
Розповісти друзям:
Фармакологічна дія
Інгібітор ароматази, за структурою схожий з природним стероїдним гормоном андростендионом.
У жінок у постменопаузі естрогени продукуються переважно шляхом перетворення андрогенів на естрогени під впливом ферменту ароматази у периферичних тканинах. Механізм дії эксеместана обумовлений незворотних зв'язуванням з активним фрагментом ароматази, що призводить до інактивації ферменту.
Эксеместан не має прогестагенной і естрогенної активністю. При застосуванні у високих дозах виявляється лише незначна андрогенна активність. Не чинить впливу на біосинтез кортизолу та альдостерону у надниркових залозах.
Незначне збільшення рівнів ЛГ і ФСГ в сироватці відзначається навіть при низьких дозах эксеместана. Цей ефект, однак, є нехарактерним для препаратів цієї фармакологічної групи. Ймовірно, він розвивається за принципом зворотного зв'язку, на рівні гіпофіза: зниження концентрації естрогенів стимулює секрецію гонадотропінів у гіпофізі також і у жінок в постменопаузі.

Фармакокінетика
Після прийому всередину швидко абсорбується з ШКТ. При одноразовому прийомі в дозі 25 мг після прийому їжі Cmax становить 18 нг/мл і досягається протягом 2 ч. Їжа покращує абсорбцію: що досягається при цьому рівень эксеместана в плазмі крові на 40% вище, ніж після прийому натще.
Після досягнення Cmax рівень активної речовини в плазмі знижується; при цьому кінцевий T1/2 становить приблизно 24 год. Эксеместан широко розподіляється в тканинах. Зв'язування з білками плазми становить близько 90%, ступінь зв'язування не залежить від загальної концентрації.
Після повторних прийомів у дозі 25 мг/ концентрація в плазмі незміненого речовини була схожа з такою після одноразового прийому.
Эксеместан характеризується високим кліренсом, переважно за рахунок метаболізму. Метаболізується шляхом окислення метиленової групи в положенні 6 за участю ізоферменту CYP3A4 та/або шляхом відновлення 17-кетогруппы за участю альдокеторедуктаз. В результаті утворюються численні вторинні метаболіти, проте кількість кожного з них дуже невелика порівняно з введеною дозою. Щодо інгібування ароматази ці метаболіти або неактивні, або менш активні, ніж незмінена речовина.
Виводиться з сечею та з калом. Виведення эксеместана і його метаболітів з організму в основному завершується протягом 1 тижня. Менше 1% виводиться з сечею в незміненому вигляді.
Показання
Лікування поширеного раку молочної залози у жінок у природній чи індукованій постменопаузі, в яких виявлено прогресування хвороби на фоні антиестрогенної терапії.
Гормональна терапія при поширеному раці молочної залози у жінок у природній чи індукованій постменопаузі, в яких виявлено прогресування захворювання на фоні терапії або нестероїдними інгібіторами ароматази, або прогестинами.
Побічна дія
З боку ЦНС:часто - стомлюваність, запаморочення; іноді - головний біль, безсоння, депресія, астенія.
З боку травної системи:часто - нудота; іноді - біль в області живота, анорексія, запор, диспепсія; рідко - підвищення показників функціональних печінкових тестів у сироватці, підвищення рівня ЛФ.
З боку ендокринної системи: часто - приступообразні відчуття жару (припливи).
Дерматологічні реакції:можливі шкірні висипи, алопеція.
З боку системи кровотворення:часто - зниження рівня лімфоцитів; рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія.
З боку обміну речовин: можливі - периферичні набряки (набряки стоп, гомілок).
Інші:часто - посилення потовиділення.
Протипоказання
Вагітність, лактація (грудне вигодовування), підвищена чутливість до эксеместану.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Протипоказаний до застосування при вагітності і в період лактації.Застосування при порушеннях функції печінки
При печінковій недостатності корекцію дози не потрібна.Застосування при порушеннях функції нирок
При нирковій недостатності корекція дози не потрібна.Застосування у дітей
Не рекомендується застосовувати у дітей.
Особливі вказівки
Не слід застосовувати у жінок з пременопаузным ендокринним статусом, оскільки оцінка ефективності та безпеки препарату у цієї категорії пацієнтів не проводилися. У тих випадках, коли необхідність застосування клінічно обґрунтовано, постменопаузный статус слід підтверджувати визначенням рівня ЛГ, ФСГ і естрадіолу.
У пацієнток із вихідною лімфопенією підвищений ризик зниження кількості лімфоцитів. Збільшення показників функціональних печінкових тестів у сироватці та підвищення рівня ЛФ зазначалося переважно у пацієнток з метастазами в печінку та кістки, а також при наявності інших уражень печінки.
Не рекомендується застосовувати у дітей.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
При виконанні роботи, пов'язаної з необхідністю концентрації уваги і високої швидкості психомоторних реакцій пацієнтам слід мати на увазі, що при застосуванні эксеметана можлива поява сонливості і запаморочення.
Лікарська взаємодія
Препарати, що містять естрогени, при одночасному застосуванні з эксеместаном повністю нівелюють його фармакологічна дія.
До теперішнього часу не проводилося досліджень взаємодії эксеместана з іншими лікарськими засобами. Результати досліджень in vitro показали, що эксеместан піддається метаболізму під впливом ізоферменту CYP 3A4 та альдокеторедуктаз і не інгібує ні один з головних ізоферментів CYP. У ході клінічного фармакокінетичного дослідження було встановлено, що специфічне інгібування ізоферменту CYP3A4 кетоконазолом не викликає достовірних змін фармакокінетичних параметрів эксеместана. Однак не можна виключити можливе зниження концентрації эксеместана в плазмі під впливом препаратів, які є індукторами ізоферменту CYP3A4.
Производитель  Teva Pharmaceutical
Страна производитель  Израиль
Поки немає коментарів
Написати коментар
captcha
Контакти
Телефони вказані в шапці сайту.
Пн–Пт 09:00–19:00,
Вс 09:00–17:00
info@aimed.com.ua
Ми в соцмережах
© 2024. Інтернет-аптека AiMed.com.ua
Замовлення зворотного дзвінка