Экоцифол 500мг №10 таблетки

Спосіб застосування
Всередину. Таблетки слід проковтувати цілком з невеликою кількістю рідини після їжі. При прийомі таблетки натще активна речовина всмоктується швидше.
При інфекціях нижніх дихальних шляхів легкого і середнього ступеня— 0.5 г 2, при тяжкому перебігу — 0.75 г 2Курс лікування — 7-14 днів.
При гострому синуситі— по 0.5 г 2Курс лікування — 10 днів.
При інфекції шкіри і м'яких тканин легкого і середнього ступеня— 0.5 г 2, при тяжкому перебігу — 0.75 г 2Курс лікування — 7-14 днів.
При інфекціях кісток і суглобів — легкого і середнього ступеня — 0.5 г 2, при тяжкому перебігу — 0.75 г 2Курс лікування — до 4-6 тижнів.
При інфекціях сечовивідних шляхів— по 0.25-0.5 г 2; курс лікування — 7-14 днів, при неускладненому циститі у жінок — 3 дні.
При хронічному бактеріальному простатиті — по 0.5 г 2, курс лікування — 28 днів.
При неускладненій гонореї— 0.25-0.5 г одноразово.
Гострі кишкові інфекції (сальмонельоз, шигельоз, кампілобактеріоз і т. д.) — по 0.5 г 2, курс лікування — 5-7 днів.
При черевному тифі — по 0.5 г 2; курс лікування — 10 днів.
При ускладнених інтраабдомінальних інфекціях— по 0.5 г кожні 12 годин протягом 7-14 днів.
Для профілактики і лікування легеневої форми сибірської виразки— по 0.5 г 2в протягом 60 днів.
У хворих з імунодефіцитом лікування призначають залежно від тяжкості інфекції та виду збудника. Антибіотикотерапію проводять протягом усього періоду нейтропенії.У педіатрії:
при лікуванні ускладнень, спричинених Pseudomonas aeruginosa, у дітей з муковісцидозом легень віком від 5 до 17 років — 20 мг/кг 2(максимальна доза 1,5 г). Тривалість лікування — 10-14 днів.
При легеневій формі сибірки (профілактика і лікування) — 15 мг/кг 2Максимальная разова доза — 0.5 г, добова — 1 р. Загальна тривалість прийому ципрофлоксацину — 60 днів.
Хронічна ниркова недостатність: при кліренсі креатиніну (КК) понад 50 мл/хв коригування дози не потрібне; при КК 30-50 мл/хв — 0.25-0.5 кожні 12 год; при КК 5-29 мл/хв — 0.25-0.5 г кожні 18 ч. Якщо хворому проводиться гемодіаліз або перитонеальний діаліз — 0.25-0.5 г/, приймати препарат слід після сеансу гемодіалізу.
Показання до застосування
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими мікроорганізмами:
— захворювання нижніх дихальних шляхів (гострий і хронічний (у стадії загострення) бронхіт, пневмонія, бронхоектатична хвороба, інфекційні ускладнення муковісцидозу);
— інфекції ЛОР-органів (гострий синусит);
— інфекції нирок і сечовивідних шляхів (цистит, пієлонефрит);
— ускладнені інтраабдомінальні інфекції (у комбінації з метронідазолом);
— хронічний бактеріальний простатит;
— неускладнена гонорея;
— черевний тиф, кампілобактеріоз, шигельоз, діарея «мандрівників»;
— інфекції шкіри і м'яких тканин (інфіковані виразки, рани, опіки, абсцеси, флегмона);
— кісток і суглобів (остеомієліт, септичний артрит);
— інфекції на фоні імунодефіциту (виникає при лікуванні імунодепресивними лікарськими засобами або у хворих з нейтропенією);
— профілактика і лікування легеневої форми сибірської виразки.
Діти:
— терапія ускладнень, спричинених Pseudomonas aeruginosa у дітей з муковісцидозом легень віком від 5 до 17 років;
— профілактика і лікування легеневої форми сибірської виразки (інфікування Bacillus anthracis).
Протипоказання
— гіперчутливість;
— одночасний прийом з тизанідином (ризик вираженого зниження артеріального тиску, сонливості);
— вік до 18 років (до завершення процесу формування скелета, крім терапії ускладнень, спричинених Pseudomonas aeruginosa у дітей з муковісцидозом легень віком від 5 до 17 років; профілактики і лікування легеневої форми сибірської виразки);
— вагітність;
— період лактації.
З обережністю
Виражений атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, психічні захворювання, епілепсія, виражена ниркова та/або печінкова недостатність, похилий вік.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Протимікробний засіб широкого спектру дії, похідне хінолону, пригнічує бактеріальну ДНК-гіразу (топоізомеразу II і IV, відповідальні за процес суперспіралізації хромосомної ДНК навколо ядерної РНК, що необхідно для зчитування генетичної інформації), порушує синтез ДНК, ріст і ділення бактерій; викликає виражені морфологічні зміни (у т. ч. клітинної стінки і мембран) і швидку загибель бактеріальної клітини.
Діє бактерицидно на грамнегативні організми в період спокою та поділу (тому що впливає не тільки на ДНК-гіразу, але і викликає лізис клітинної стінки), на грампозитивні мікроорганізми — тільки в період поділу.
Низька токсичність для клітин макроорганізму пояснюється відсутністю в них ДНК-гірази. На тлі прийому ципрофлоксацину не відбувається паралельної вироблення стійкості до ін актибиотикам, не належить до групи інгібіторів ДНК-гірази, що робить його високоефективним по відношенню до бактерій, які стійкі, наприклад до аміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів.
До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: ентеробактерії (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), інші грамнегативні бактерії (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); деякі внутрішньоклітинні збудники: Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii,
До ципрофлоксацину чутливі також грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Активенвотношении Bacillus anthracis.
Більшість стафілококів, стійких до метициліну, резистентні і до ципрофлоксацину. Чутливість Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (розташованих внутрішньоклітинно) — помірна (для їх придушення потрібні високі концентрації).
До препарату резистентні: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не ефективний щодо Treponema pallidum.
Резистентність розвивається вкрай повільно, оскільки, з одного боку, після дії ципрофлоксацину практично не залишається персистуючих мікроорганізмів, а з іншого — у бактеріальних клітин немає ферментів, инактивирующих його.
Лактулоза, що входить до складу Экоцифола як бифидогенного фактора, є синтетичним дисахаридом, молекула якого складається з залишків галактози та фруктози. Лактулоза в шлунку і верхніх відділах кишечнику не всмоктується і не гідролізується. Те що вивільняється з таблеток Экоцифолалактулоза в якості субстрату ферментується нормальною мікрофлорою товстої кишки, стимулюючи зростання біфідобактерій і лактобацил. В результаті гідролізу лактулози в товстому кишечнику утворюються органічні кислоти — молочна, оцтова і мурашина, пригнічують ріст патогенних мікроорганізмів і зменшують внаслідок цього продукцію азотовмісних токсичних речовин.
Таким чином, лактулоза у складі Экоцифоласнижает шкідливу дію антибіотиків на нормальну мікрофлору кишечника і ризики побічних ефектів, пов'язані з дисбіозах.

Фармакокінетика
При пероральному прийомі швидко і достатньо повно всмоктується з шлунково-кишкового тракту (переважно в 12-палої і порожній кишці). Прийом їжі уповільнює всмоктування, але не змінює максимальну концентрацію (Cmax) і біодоступність. Біодоступність — 50-85 %, об'єм розподілу — 2-3,5 л/кг, зв'язок з білками плазми — 20-40 %. Час досягнення максимальної концентрації (TCmax) — 60-90 хв, максимальна концентрація лінійно залежить від величини прийнятої дози і становить при дозах 250, 500, 750 і 1000 мг відповідно 1, 2, 2.4, 4.3 і 5.4 мкг/мл Через 12 год після прийому внутрішньо 250, 500 і 750 мг концентрація препарату в плазмі знижується до 0.1, 0.2 і 0.4 мкг/мл відповідно.
Добре розподіляється в тканинах організму (крім тканину, багату жирами, наприклад нервову тканину). Концентрація в тканинах у 2-12 разів вище, ніж у плазмі. Терапевтичні концентрації досягаються в слині, мигдаликах, печінці, жовчному міхурі, жовчі, кишечнику, органах черевної порожнини і малого тазу (ендометрії, фаллопієвих трубах і яєчниках, матці), насінної рідини, тканини передміхурової залози, нирках і сечовивідних органах, легеневої тканини, бронхіальному секреті, кістковій тканині, м'язах, синовіальної рідини і суглобових хрящах, перитонеальній рідині, шкірі. У спинномозкову рідину проникає в невеликій кількості, де його концентрація при відсутності запалення мозкових оболонок становить 6-10% від такої в сироватці крові, а при запалених — 14-37 %. Ципрофлоксацин добре проникає також в очну рідину, плевру, очеревину, лімфу, через плаценту. Концентрація ципрофлоксацину в нейтрофілах крові в 2-7 разів вище, ніж у сироватці крові.
Метаболізується в печінці (15-30 %) з утворенням малоактивних метаболітів (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).
Період напіввиведення — приблизно 4 год, при хронічній нирковій недостатності — до 12 год. Виводиться в основному нирками шляхом канальцевої фільтрації і канальцевої секреції в незміненому вигляді (40-50 %) і у вигляді метаболітів (15 %), інша частина — через шлунково-кишковий тракт. Невелика кількість виводиться з грудним молоком.
Нирковий кліренс — 3-5 мл/хв/кг; загальний кліренс — 8-10 мл/хв/кг
При хронічній нирковій недостатності (кліренс креатиніну вище 20 мл/хв) відсоток виведеного через нирки ципрофлоксацину знижується, але кумуляції в організмі не відбувається внаслідок компенсаторного збільшення метаболізму ципрофлоксацину виведення через шлунково-кишковий тракт.
Лактулоза, що входить до складу Экоцифола, не впливає на основні фармакокінетичні параметри, що характеризують біодоступність цирофлоксацина.
Вагітність і період лактації
Заборонений до застосування при вагітності і в період грудного вигодовування.
Побічні дії
З боку травної системи: нудота, діарея, блювання, абдомінальні болі, метеоризм, анорексія, холестатична жовтяниця (особливо у пацієнтів з перенесеними захворюваннями печінки), гепатит, гепатонекроз.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, відчуття тривоги, тремор, безсоння, «кошмарні» сновидіння, периферична паралгезия (аномалія сприйняття відчуття болю), пітливість, підвищення внутрішньочерепного тиску, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, а також інші прояви психотичних реакцій (зрідка прогресуючих до станів, у яких пацієнт може заподіяти собі шкоду), мігрень, непритомність, тромбоз церебральних артерій.
З боку органів почуттів: порушення смаку та нюху, порушення зору (диплопія, зміна кольоросприйняття), шум у вухах, зниження слуху.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску.
Зі сторони кровоносної системи: лейкопенія, гранулоцитопенія, анемія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія.
Лабораторні показники: гіпопротромбінемія, підвищення активності «печінкових» трансаміназ і лужної фосфатази, гіперкреатинемія, гіпербілірубінемія, гіперглікемія.
З боку сечовидільної системи: гематурія, кристалурія (насамперед при лужній сечі і низькому діурезі), гломерулонефрит, дизурія, поліурія, затримка сечі, альбумінурія, уретральні кровотечі, зниження азотовидільної функції нирок, інтерстиціальний нефрит.
Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив'янка, утворення пухирів, що супроводжуються кровотечами, і поява маленьких вузликів, що утворять струпи, лікарська пропасниця, крапкові крововиливи на шкірі (петехії), набряк обличчя або гортані, задишка, еозинофілія, васкуліт, вузлувата еритема, ексудативна мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона (злоякісна ексудативна еритема), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).
З боку опорно-рухового апарату: артралгія, артрит, тендовагініт, розриви сухожиль, міалгія.
Інші: загальна слабкість, підвищена світлочутливість, суперінфекції (кандидоз, псевдомембранозний коліт), припливи крові до обличчя.
Передозування
Спеціальний антидот невідомий. Необхідно ретельно контролювати стан хворого, зробити промивання шлунка, провести звичайні заходи невідкладної допомоги, забезпечити достатнє надходження рідини. За допомогою гемо - або перитонеального діалізу може бути виведена лише незначна (менше 10 %) кількість препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Внаслідок зниження активності процесів мікросомального окислення в гепатоцитах підвищує концентрацію і подовжує період напіввиведення теофіліну (та інших ксантинів, наприклад кофеїну), пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, непрямих антикоагулянтів, сприяє зниженню протромбінового індексу.
При поєднанні з іншими протимікробними лікарськими засобами (бета-лактамні антибіотики, аміноглікозиди, кліндаміцин, метронідазол) зазвичай спостерігається синергізм; може успішно застосовуватися в комбінації з азлоциллином і цефтазидимом при інфекціях, викликаних Pseudomonas spp.; з мезлоциллином, азлоциллином та ін бета-лактамними антибіотиками — при стрептококових інфекціях; з изоксазолилпенициллинами і ванкоміцином — при стафілококових інфекціях; з метронідазолом і кліндаміцином — при анаеробних інфекціях.
Підсилює нефротоксичну дію циклоспорину, відзначається збільшення сироваткового креатиніну, у таких пацієнтів необхідний контроль цього показника 2 рази на тиждень.
При одночасному прийомі посилює дію непрямих антикоагулянтів.
Пероральний прийом спільно з залізовмісними лікарськими засобами, сукральфатом та антацидними лікарськими засобами, що містять солі магнію, кальцію і алюмінію, призводить до зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому його слід призначати за 1-2 години до або через 4 год після прийому зазначених лікарських засобів.
Нестероїдні протизапальні препарати (виключаючи ацетилсаліцилову кислоту) підвищують ризик розвитку судом.
Фторхінолони утворюють хелатні сполуки з іонами магнію і алюмінію буферної системи лікарської форми диданозину, що різко знижує всмоктування антибіотиків, тому ципрофлоксацин приймають за 2 години до прийому диданозину або через 2 години після прийому зазначеного препарату
Метоклопрамід прискорює абсорбцію, що призводить до зменшення часу досягнення його максимальної концентрації.
Спільне застосування урикозуричних лікарських засобів призводить до уповільнення виведення (до 50 %) і підвищення плазмової концентрації ципрофлоксацину.
Підвищує максимальну концентрацію в 7 разів (від 4 до 21 рази) і площа під кривою «концентрація-час» у 10 разів (від 6 до 24 разів) тизанідину, що підвищує ризик вираженого зниження артеріального тиску і сонливості.
Особливі вказівки
Ципрофлоксацин не є препаратом вибору при підозрюваній або встановленої пневмонії, спричиненій Streptococcus pneumoniae.
Щоб уникнути розвитку кристалурії неприпустимо перевищення рекомендованої добової дози, необхідно також достатнє споживання рідини та підтримання кислої реакції сечі.
Під час лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психічних і рухових реакцій.
Хворим з епілепсією, нападами судом в анамнезі, судинними захворюваннями та органічними ураженнями мозку у зв'язку з загрозою розвитку побічних реакцій з боку центральної нервової системи ципрофлоксацин слід призначати тільки за «життєвим» показаннями.
При виникненні під час або після лікування ципрофлоксацином важкої і тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який вимагає негайної відміни препарату і призначення відповідного лікування.
При виникненні болю в сухожиллях або при появі перших ознак тендовагинита лікування слід припинити у зв'язку з тим, що описані окремі випадки запалення і навіть розриву сухожилля під час лікування фторхінолонами.
У період лікування ципрофлоксацином слід уникати УФ-опромінювання (у т. ч. контакту з прямими сонячними променями).