Еглоніл 200мг №12 таблетки

Фармакологічна дія
Сульпірид - атиповий нейролептик з групи заміщених бензамідів.
Сульпірид має помірну нейролептичної активності у поєднанні із стимулюючим і тимоаналептическим (антидепресивний) дією.
Нейролептичний ефект пов'язаний з антидофаминергическим дією. У центральній нервовій системі сульпірид блокує переважно дофамінергічні рецептори лімбічної системи, а на неостриатную систему впливає незначно, він має антипсихотичною дією. Периферичну дію сульпирида ґрунтується на пригніченні пресинаптичних рецепторів. З підвищенням кількості допаміну в ЦНС пов'язують поліпшення настрою, зі зменшенням - розвиток симптомів депресії.
Антипсихотична дія сульпирида проявляється в дозах понад 600 мг/добу, в дозах до 600 мг/добу переважає стимулююча і антидепресивну дію.
Сульпірид не чинить значного впливу на адренергічні, холінергічні, серотонінові, гістамінові і GABA рецептори.
У невеликих дозах сульпірид може застосовуватися як додатковий засіб при лікуванні психосоматичних захворювань, зокрема, він ефективний у знятті негативних психічних симптомів виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки. При синдромі подразненої товстої кишки сульпірид знижує інтенсивність абдомінальних болів і призводить до покращення клінічного стану пацієнта.
Низькі дози сульпирида (50-300 мг/добу) ефективні при запамороченнях, незалежно від етіології. Сульпірид стимулює секрецію пролактину і володіє центральним антиэметическим ефект (пригнічення блювотного центру) за рахунок блокади дофамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру.
Фармакокінетика
При в/м введенні 100 мг препарату Cmax сульпирида в плазмі крові досягається через 30 хв і становить 2,2 мг/л.
При призначенні всередину Cmax сульпирида в плазмі досягається через 3-6 год і становить 0.73 мг/л при прийомі 1 таблетки, що містить 200 мг, і 0.25 мг/мл для 1 капсули, що містить 50 мг.
Біологічна доступність лікарських форм, призначених для прийому всередину, складає 25-35% і характеризується значною індивідуальною варіабельністю.
Сульпірид має лінійну кінетику після прийому доз у діапазоні від 50 до 300 мг.
Сульпірид швидко дифундує в тканини організму: видимий Vd в рівноважному стані 0.94 л/кг.
Зв'язування з білками плазми становить приблизно 40%.
Невеликі кількості сульпирида з'являються в грудному молоці і проникають через плацентарний бар'єр.
В організмі людини сульпірид лише малою мірою зазнає метаболізму: 92% введеної в/м дози виділяється з сечею в незміненому вигляді.
Сульпірид виводиться в основному через нирки, шляхом кпубочковой фільтрації. Повний кліренс 126 мл/хв. T1/2 препарату становить 7 ч. Дозування
Таблетки і капсули приймають 1-3 рази/добу, запиваючи невеликою кількістю рідини, незалежно від прийому їжі.
Мета терапії — досягти мінімально ефективної дози.
Не рекомендується приймати препарат у другій половині дня (після 16 год) у зв'язку з підвищенням рівня активності.
Передозування
Досвід передозуванні суильпирида обмежений. Специфічні симптоми відсутні, можуть спостерігатися: дискінезія з спастичної кривошиї, випинання мови і тризм, нечіткість зору, артеріальна гіпертензія, седативний ефект, нудота, екстрапірамідні симптоми, сухість у роті, блювання, підвищене потовиділення та гінекомастія, можливо розвиток ЗНС. У деяких хворих - синдром паркінсонізму.
Лікування: сульпірид частково виводиться при гемодіалізі. У зв'язку з відсутністю специфічного антидоту слід застосовувати симптоматичну і підтримуючу терапію, при ретельному контролі дихальної функції та постійному контролі серцевої діяльності (небезпека подовження інтервалу QT), який повинен продовжуватися до повного одужання хворого, холіноблокатори центральної дії призначають при розвитку вираженого екстрапірамідних синдрому.
Лікарська взаємодія
Протипоказані комбінації
Агоністи допамінергічних рецепторів (амантадин, апоморфін, бромокриптин, каберголін, ентакапон, лизурид, перголід, пірибедил, праміпексол, кинаголид, ропінірол), крім хворих, що страждають хворобою Паркінсона: між агоністами допамінергічних рецепторів та нейролептиками існує взаємний антагонізм. При екстрапірамідному синдромі, індукованому нейролептиками не застосовують агоністи допамінергічних рецепторів, в таких випадках використовують антихолінергічні засоби.
Сультоприд: збільшується ризик шлуночкових аритмій, зокрема мерцательных аритмій.
Не рекомендовані комбінації
Препарати, здатні викликати шлуночкові аритмії типу "torsade de pointes": антиаритмічні засоби класу Іа (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід) і класу III (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід), деякі нейролептики (тіоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амісульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пімозид) та інші препарати, такі як бепридил, цизаприд, дифеманіл, внутрішньовенний еритроміцин, мізоластин, внутрішньовенний вінкамін і т. д.
Етанол: підсилює седативну дію нейролептиків. Порушення уваги створює небезпеку для водіїв транспорту та роботи на верстатах. Слід уникати вживання алкогольних напоїв і застосування ліків, що містять етиловий спирт.
Леводопа: спостерігається взаємний антагонізм між леводопою і нейролептиками. Хворим, що страждають хворобою Паркінсона, необхідно призначати мінімальну ефективну дозу обох препаратів.
Агоністи допамінергічних рецепторів (амантадин, апоморфін, бромокриптин, каберголін, ентакапон, лизурид, перголід, пірибедил, праміпексол, кинаголид, ропінірол), у хворих, що страждають хворобою Паркінсона: між агоністами допамінергічних рецепторів та нейролептиками існує взаємний антагонізм. Вищевказані препарати можуть викликати або посилювати психози. Якщо необхідно лікування нейролептиком хворого, який страждає хворобою Паркінсона, і одержує допаминергический антагоніст, дозу останнього слід поступово знизити до відміни (раптова відміна допамінергічних агоністів може призвести до розвитку злоякісного нейролептичного синдрому).
Галофантрин, пентамідин, спарфлоксацин, моксифлоксацин: посилюється ризик шлуночкових аритмій, зокрема "torsade de pointes". При можливості слід відмінити антимікробний препарат, що викликає шлуночкову аритмію. Якщо комбінації уникнути неможливо, слід попередньо перевірити інтервал QT та забезпечити контроль ЕКГ.
Комбінації, що потребують обережності
Препарати, які викликають брадикардію (блокатори кальцієвих каналів з брадікардіческіе дією: дилтіазем, верапаміл, бета-адреноблокатори, клонідин, гуанфацин, алкалоїди наперстянки, інгібітори холінестерази: донепезил, ривастигмін, такрин, амбеноний хлорид, галантамін, піридостигмін, неостигмін): посилюється ризик шлуночкових аритмій, зокрема "torsade de pointes". Рекомендується проводити клінічний та ЕКГ-контроль.
Препарати, що знижують рівень калію в крові ((діуретики, проносні стимулюючого характеру, амфотерщин В (в/в), глюкокортикоїди, тетракозактид): посилюється ризик шлуночкових аритмій, зокрема "torsade de pointes". Перед призначенням препарату слід усунути гіпокаліємію і встановити клінічний, кардіографічний контроль, а також контроль рівня електролітів.
Комбінації, які слід брати до уваги:
Антигіпертензивні препарати: посилення гіпотензивної дії та збільшення можливості постуральної гіпотензії (адитивна дія).
Інші депресанти ЦНС: похідні морфіну (анальгетики, протикашльові засоби та замісна терапія), барбітурати, бензодіазепіни та інші анксіолітики, снодійні, седативні антидепресанти, седативні антагоністи гістамінових Н1-рецепторів , гіпотензивні засоби центральної дії, баклофен; талідомід - пригнічення ЦНС, порушення уваги створює небезпеку для водіїв транспорту та роботи на верстатах.
Сукральфат, антацидні засоби, що містять Mg2 та/або А13 , знижують біодоступність лікарських форм для прийому всередину на 20-40%. Сульпірид слід призначати за 2 год до їх прийому.
Вагітність та лактація
Експерименти на тваринах не виявили тератогенної дії. У невеликої кількості жінок, що приймали під час вагітності низькі дози сульпирида (приблизно 200 мг/добу) тератогенний ефект був відсутній. Щодо застосування більш високих доз сульпирида дані відсутні. Немає також даних про потенційного дії нейролептичних препаратів, що приймаються під час вагітності, на розвиток мозку плоду. Отже, в якості запобіжного заходу, бажано не застосовувати сульпірид в період вагітності.
Однак, у разі застосування цього препарату під час вагітності рекомендується по можливості обмежити дозу і тривалість курсу лікування. У новонароджених, чиї матері отримували тривале лікування високими дозами нейролептиків, рідко спостерігалися шлунково-кишкові симптоми (здуття живота тощо), пов'язані з атропіноподібною дією деяких препаратів (особливо в комбінації з противопаркинсонными засобами), а також екстрапірамідний синдром.
При тривалому лікуванні матері, або при застосуванні високих доз, а також у разі призначення препарату незадовго до пологів, обґрунтований контроль за діяльністю нервової системи новонародженого.
Препарат проникає в грудне молоко, тому слід припинити прийом препарату в період грудного вигодовування.
Побічні дії
Небажані явища, що розвиваються в результаті прийому сульпирида, подібні небажаних явищ, що викликаються іншими психотропними засобами, але частота їх розвитку, в основному, менше.
З боку ендокринної системи: можливий розвиток оборотної гіперпролактинемії, найбільш частими проявами якої є галакторея, аменорея, порушення менструального циклу, рідше - гінекомастія, імпотенція та фригідність. Під час лікування сульпиридом може відмічатися підвищена пітливість, збільшення маси тіла.
З боку травної системи: підвищення активності ферментів печінки.
З боку центральної нервової системи: седативний ефект, сонливість, запаморочення, тремор, рання дискінезія (спастична кривошия, окулогірні кризи, тризм), що проходить при призначенні антихолінергічної противопаркинсонного кошти, рідко - екстрапірамідний синдром і пов'язані з цим порушення (акінезія, іноді поєднується з м'язовою гіпертонусом і частково усувається при призначенні антихолінергічних антипаркинсонных коштів, гіперкінезія-гіпертонус, моторне збудження, акатазия). Були відзначені випадки пізньої дискінезії, що характеризується мимовільними ритмічними рухами, переважно язика і/або обличчя при тривалих курсах лікування, що може спостерігатися в ході курсів лікування всіма нейролептиками: застосування антипаркинсонных препаратів є неефективним або може спричинити погіршення симптомів. При розвитку гіпертермії препарат слід відмінити, оскільки підвищення температури тіла може вказувати на розвиток злоякісного нейролептичного синдрому (ЗНС).
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, можливе підвищення або зниження артеріального тиску, у поодиноких випадках можливий розвиток ортостатичної гіпотензії, подовження інтервалу QT, дуже рідкісні випадки розвитку синдрому "torsade depointes".
Алергічні реакції: можливий шкірний висип.
Показання
У якості монотерапії або в поєднанні з іншими психотропними препаратами:
— гостра і хронічна шизофренія;
— гострі деліріозні стани;
— депресії різної етіології;
— неврози і занепокоєння у дорослих пацієнтів, при неефективності звичайних методів лікування (тільки для капсул 50 мг);
— тяжкі порушення поведінки (ажитація, членоушкодження, стереотипія) у дітей віком старше 6 років, особливо в поєднанні з синдромом аутизму (тільки для капсул 50 мг).
Протипоказання
— пролактин-залежні пухлини (наприклад, пролактиноми гіпофізу та рак молочної залози);
— гіперпролактинемія;
— гостра інтоксикація етанолом, снодійними засобами, опіоїдними анальгетиками;
— афективні розлади, агресивна поведінка, маніакальний психоз;
— феохромоцитома;
— період грудного вигодовування;
— дитячий вік до 18 років (для таблеток та розчину для в/м введення);
— дитячий вік до 6 років (для капсул);
— у комбінації з сультопридом, агоністами допамінергічних рецепторів (амантадин, апоморфін, бромокриптин, каберголін, ентакапон, лизурид, перголід, пірибедил, праміпексол, кинаголид, ропінірол);
— підвищена чутливість до сульпириду або іншого інгредієнта препарату.
У зв'язку з наявністю у складі препарату лактози, він протипоказаний при вродженій галактоземии, синдромі мальабсорбції глюкози/галактози або дефіциті лактази.
З обережністю:
Не рекомендується призначення сульпирида вагітним, за винятком випадків, коли лікар, оцінивши співвідношення користі і ризику для вагітної і плода, приймає рішення про те, що застосування препарату необхідно.
Не рекомендується призначення сульпирида в комбінації з етанолом, леводопою, препаратами, здатними викликати шлуночкові аритмії типу "torsade de pointes" (антиаритмічні засоби класу 1а (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід) і класу III (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід)), деякими нейролептиками (тиоридазеин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амісульприд, тиаприд, пімозид, галоперидол, дроперидол) та іншими препаратами, такими як бепридил, цисаприд, дифеманіл, внутрішньовенний еритроміцин, мізоластин, внутрішньовенний вінкамін, галофантрин, пентамідин, спарфлоксацин, моксифлоксацин і т. д.
Необхідно дотримуватись обережності при призначенні сульпирида пацієнтам з нирковою та/або печінковою недостатністю, злоякісного нейролептичного синдрому в анамнезі, епілепсією або судорожними припадками в анамнезі, тяжкими захворюваннями серця, артеріальною гіпертензією, хворим з паркінсонізмом, при дисменореї, в літньому віці.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Під час лікування Эглонилом забороняється керування транспортними засобами та робота з механізмами, що потребує підвищеної уваги, а також прийом алкоголю.
Застосування при порушенні функції нирок
Необхідно дотримуватись обережності при призначенні сульпирида пацієнтам з нирковою недостатністю.
Застосування при порушенні функції печінки
Необхідно дотримуватись обережності при призначенні сульпирида пацієнтам з печінковою недостатністю.