ЭГИЛОК 25 мг:таблетки білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з хрестоподібною розділової лінією і подвійним скосом на одній стороні і гравіюванням "Е435" - на іншому боці, без запаху.
Фармацевтичне дія
Кардіоселективний блокатор b-адренорецепторів, не має внутрішньої симпатоміметичної і мембраностабілізуючої активності. Чинить антигіпертензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію.
Блокуючи в невисоких дозах b1-адренорецептори серця, зменшує стимулированное катехоламінами утворення цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм Ca2 , чинить негативний хроно-, дромо-, батмо - і інотропну дію (урежает ЧСС, пригнічує провідність і збудливість, знижує скоротність міокарда).
ОПСС на початку застосування препарату (у перші 24 год після перорального прийому) збільшується, через 1-3 дні застосування повертається до вихідного рівня, при подальшому застосуванні знижується.
Антигіпертензивна дія обумовлена зменшенням серцевого викиду і синтезу реніну, пригніченням активності ренін-ангіотензинової системи та ЦНС, відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їхньої активності у відповідь на зниження артеріального тиску) і в підсумку зменшенням периферичних симпатичних впливів. Знижує підвищений АТ у спокої, при фізичному напруженні і стресі.
АТ знижується через 15 хв, максимально - через 2 год; дія зберігається протягом 6 ч. Стабільне зниження спостерігається після кількох тижнів регулярного прийому.
Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда у кисні внаслідок зменшення ЧСС (подовження діастоли і покращення перфузії міокарда) і скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної іннервації. Зменшує частоту і тяжкість нападів стенокардії і підвищує переносимість фізичного навантаження.
Антиаритмічна дія проявляється за рахунок зменшення автоматизму синусового вузла, урежения ЧСС, уповільнення AV-провідності, зниження скоротливості і збудливості міокарда, серцевого викиду.
При суправентрикулярній тахікардії, мерехтінні передсердь, синусової тахікардії при функціональних захворюваннях серця і гіпертиреозі урежает ЧСС і навіть може призвести до відновлення синусового ритму.
Попереджає розвиток мігрені.
При багаторічному прийомі знижує вміст холестерину в крові.
При застосуванні в середніх терапевтичних дозах виявляє менш виражений вплив на органи, що містять b2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів, матки), і на вуглеводний обмін.
При застосуванні у високих дозах (більше 100 мг/добу) надає блокуючий ефект на обидва підтипу b-адренорецепторів.
Особлива лікарська форма тривалого вивільнення (ЭГИЛОК РЕТАРД) забезпечує бажаний клінічний ефект при прийомі 1 раз/добу. Перевага даної лікарської форми пов'язано з більш високою кардиоселективностью препарату в низьких концентраціях.Протипоказання
кардіогенний шок;
– AV-блокада II і III ступеня;
– синоатріальна блокада;
– СССУ;
– виражена брадикардія (ЧСС менше 50 уд./хв);
– серцева недостатність у стадії декомпенсації;
– ангиоспастическая стенокардія (стенокардія Принцметала);
– виражена артеріальна гіпотензія (систолічний АТ нижче 100 мм рт.ст.);
– період лактації;
– одночасний прийом інгібіторів МАО;
– одночасне в/в введення верапамілу;
– підвищена чутливість до метопрололу та інших інгредієнтів препарату.
Состорожностью слід призначати препарат при цукровому діабеті, метаболічному ацидозі, бронхіальній астмі, хронічної обструктивної хвороби легень (емфізема легенів, хронічний обструктивний бронхіт), облітеруючих захворюваннях периферичних судин (переміжна кульгавість, синдром Рейно), печінковій недостатності, хронічної ниркової недостатності, міастенії, феохромоцитомі, AV-блокаді I ступеня, тиреотоксикозі, депресії (у т. ч. в анамнезі), псоріазі, а також у дітей і підлітків у віці до 18 років і у пацієнтів літнього віку.Особливі вказівки
При призначенні препарату Эгилок слід регулярно контролювати ЧСС і ПЕКЛО. Пацієнт повинен бути попереджений, що при ЧСС менше 50 уд./хв необхідна консультація лікаря.
У пацієнтів із цукровим діабетом слід регулярно контролювати рівень глюкози в крові і при необхідності проводити корекцію дози інсуліну або пероральних гіпоглікемічних препаратів.
Призначення Эгилока хворим з хронічною серцевою недостатністю можливо тільки після досягнення стадії компенсації.
У пацієнтів, які приймають Эгилок, можливе посилення вираженості реакцій гіперчутливості (на фоні обтяженого алергологічного анамнезу) і відсутність ефекту від введення звичайних доз епінефрину (адреналіну).
На тлі застосування Эгилока можливо посилення симптомів порушення периферичного кровообігу.
Эгилок слід відміняти поступово, послідовно знижуючи його дозу протягом 10 днів. При різкому припиненні лікування може виникнути синдром відміни (посилення нападів стенокардії, підвищення АТ). У період відміни препарату пацієнтам зі стенокардією необхідно перебувати під ретельним медичним наглядом.
При стенокардії напруги підібрана доза препарату повинна забезпечувати ЧСС у спокої в межах 55-60 уд./хв, при навантаженні - не більше 110 уд./хв.
Пацієнти, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на тлі лікування бета-адреноблокаторами можливе зменшення продукції слізної рідини.
Метопролол може маскувати деякі клінічні прояви гіпертиреозу (тахікардію). Різка відміна у хворих з тиреотоксикозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику.
При цукровому діабеті прийом Эгилока може маскувати симптоми гіпоглікемії (тахікардію, пітливість, підвищення артеріального тиску).
При призначенні метопрололу пацієнтам з бронхіальною астмою необхідно одночасне застосування бета2-адреноміметиків.
У пацієнтів з феохромоцитомою Эгилок слід застосовувати у поєднанні з альфа-адреноблокаторами.
Перед проведенням будь-якого хірургічного втручання слід поінформувати анестезіолога про проведеної терапії Эгилоком (вибір препарату для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією); відміни препарату не потрібно.
При призначенні препарату літнім пацієнтам слід регулярно контролювати функцію печінки. Корекція режиму дозування потрібна тільки у разі появи у хворих літнього віку наростаючої брадикардії, вираженого зниження артеріального тиску, AV-блокади, бронхоспазму, шлуночкових аритмій, тяжких порушень функції печінки. Іноді необхідно припинити лікування.
Слід проводити особливий контроль стану пацієнтів з депресивними розладами в анамнезі. У разі розвитку депресії Эгилок слід відмінити.
Використання в педіатрії
Ефективність і безпека застосування Эгилока удетей і підлітків у віці до 18 років не визначені.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У пацієнтів, діяльність яких вимагає підвищеної уваги, питання про призначення препарату амбулаторно слід вирішувати тільки після оцінки індивідуальної реакції пацієнта.
Передозування
Симптоми: виражена синусова брадикардія, запаморочення, нудота, блювання, ціаноз, артеріальна гіпотензія, аритмія, шлуночкова екстрасистолія, бронхоспазм, непритомність; при гострому передозуванні - кардіогенний шок, втрата свідомості, кома, AV-блокада аж до розвитку повної поперечної блокади і зупинки серця.
Перші ознаки передозування з'являються через 20 хв-2 год після прийому.
Лікування: промивання шлунка, призначення адсорбентів, симптоматична терапія: при вираженому зниженні АТ - положення Тренделенбурга, у випадку гострої артеріальної гіпотензії, брадикардії і загрозливій серцевій недостатності - в/в (з інтервалом 2-5 хв) введення бета-адреностимуляторів або в/в введення 0.5-2 мг атропіну сульфату, при відсутності позитивного ефекту - допамін, добутамін або норепінефріну. В якості подальших заходів можливе призначення 1-10 мг глюкагону, постановка трансвенозного интракардиального електростимулятора. При бронхоспазмі - в/в введення бета2-адреностимуляторів, при судомах - повільне в/в введення діазепаму. Метопролол погано виводиться за допомогою гемодіалізу.
