для медичного застосування препарату ЭДИЦИН® (EDICIN®)
Реєстраційний номер П N010233
Торгова назва препарату Эдицин® Міжнародна непатентована назва ВАНКОМІЦИН
Лікарська форма Ліофілізат для приготування розчину для інфузій Склад Активна речовина: ванкоміцину гідрохлориду в кількості еквівалентній 0,5 г (500000 МО) або по 1 г (1000000 ME) ванкоміцину.
Опис Білий або майже білий ліофілізований порошок.
Фармакотерапевтична група Антибіотик, глікопептид Код ATX: J01XA01
Фармакологічні властивості Фармакодинаміка Ванкоміцин являє собою трициклічний глікопептидний антибіотик, виділений з Amycolatopsis orientalis. Інгібує синтез клітинної стінки бактерій, здатний змінювати проникність клітинної мембрани бактерій і змінювати синтез РНК. Діє бактерицидно на більшість грампозитивних мікроорганізмів: стафілококи, включаючи Staphylococcus aureus та Staphylococcus epidermis (у тому числі метицилінорезистентних штамів); стрептококи (Streptococcus pyogenes, S. pneumonia, S. Agalactiae, включаючи штами, резистентні до пеніциліну), ентерококи (Е. faecalis) та Listeria spp., Corynebactebacterium spp., Clostridium spp., Actinomyces spp. Ванкоміцин не має перехресної резистентності з іншими антибіотиками. Розвиток резистентності стафілококів протягом терапії зустрічається рідко. Значення МІК для більшості чутливих до антибіотика мікроорганізмів менш 5 мкг/мл, значення МІК для толерантного Staphylococcus aureus в межах 10 мкг/мл - 20 мкг/мл Ванкоміцин неактивний in vitro відносно грамнегативних мікроорганізмів, грибів, мікобактерій.
Фармакокінетика Внутрішньовенне введення 0.5 г ванкоміцину забезпечує концентрацію в плазмі близько 33 мкг/мл через 1 годину; при введенні 1 г вона в два рази вище. Пікові концентрації у плазмі крові, рівні 20 - 50 мкг/мл, створюються через 1 годину після інфузії. Через 12 годин після інфузії концентрація ванкоміцину становить 5-10 мкг/мл Ванкоміцин легко проникає в рідини організму (плевральну, синовіальну, перикардіальну, асцитную). У мозок добре проникає тільки при запаленні мозкових оболонок. 75-90% препарату виводиться нирками (клубочкова фільтрація); від 40 до 100% введеної дози виводиться у сечу у незміненому вигляді. У незначних кількостях може виводитися з жовчю. У невеликих кількостях виводиться при гемодіалізі або перитонеальному діалізі. Період напіввиведення ванкоміцину з нормальною функцією нирок становить 4.7 - 11.2 години. При дисфункції нирок екскреція ванкоміцину сповільнюється, таким чином, для пацієнтів з нирковою недостатністю потрібна корекція дози.
Показання до застосування Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ванкоміцину мікроорганізмами: ендокардити; сепсис; інфекції центральної нервової системи (менінгіт); інфекції кісток і суглобів (у т.ч. остеомієліт); інфекції нижніх дихальних шляхів (пневмонії); інфекції шкіри і м'яких тканин; у випадках алергії до пеніциліну, непереносимості або відсутності відповіді на лікування іншими антибіотиками, включаючи пеніциліни чи цефалоспорини. стафілококовий ентероколіт (пероральне введення) псевдомембранозний коліт (пероральне введення)
Протипоказання Підвищена індивідуальна чутливість до ванкоміцину
З обережністю Зважаючи можливого розвитку ототоксичних та нефротоксичних ефектів, ванкоміцин з обережністю призначається пацієнтам з ослабленим слухом і нирковою недостатністю.
Вагітність та лактація Ванкоміцин слід призначати в період вагітності тільки в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Эдицин проникає в грудне молоко. При необхідності призначення препарату в період лактації, слід припинити грудне вигодовування на період прийому препарату.
Дозування і спосіб застосування Ванкоміцин не призначений для внутрішньом'язових і болюсных ін'єкцій, застосовується внутрішньовенно інфузійно. Дорослі: Звичайна доза становить 500 мг внутрішньовенно інфузійно кожні шість годин або 1 г кожні 12 годин. Призначається у вигляді повільної інфузії зі швидкістю не більше 10 мг/хв протягом 60 хвилин або більше. Концентрація приготовленого розчину ванкоміцину не повинна перевищувати 5 мг/мл Діти: Немовлята до 7 днів життя: початкова доза становить 15 мг/кг маси тіла, потім по 10 мг/кг кожні 12 годин. Діти до 1 місяця: 10 мг/кг маси тіла кожні 8 годин. Діти від 1 місяця та старше: рекомендована доза 40 мг/кг маси тіла на день, розподілена на індивідуальні введення кожні 6 годин. Концентрація приготовленого розчину ванкоміцину не повинна перевищувати 2.5 - 5 мг/мл Інфузія вводиться протягом 60 хвилин або більше. Максимальна одноразова доза для дитини становить 15 мг/кг, максимальна добова доза становить 60 мг/кг і не повинна бути вища добової дози для дорослого (2 р). Для пацієнтів з нирковою недостатністю доза та/або інтервал між введеннями мають бути скоректовані залежно від ступеня недостатності. Початкова доза становить 15 мг/кг маси тіла, далі інтервал між дозуванням визначається відповідно до кліренсу креатиніну
Кліренс креатиніну (мл/хв) Доза ванкоміцину Інтервал між дозами > 80 500 мг або 1 г 12 годин 80 - 50 1 р 24 години 50 - 10 1 г 3 - 7 діб < 10 (анурія) 1 р 7 - 14 діб Розведення розчину: Розвести 500 мг вмісту флакона в 10 мл стерильної води для ін'єкцій або 1 г вмісту в 20 мл стерильною водою для ін'єкцій для отримання концентрації 50 мг/мл Необхідне подальше розведення: приготовлені розчини, що містять 500 мг або 1 г ванкоміцину, повинні бути розведені, як мінімум, 100 мл або 200 мл розчинника відповідно. Для розведення зазвичай використовується 0.9 % розчин хлориду натрію для ін'єкцій або 5 % розчин глюкози для ін'єкцій. Концентрація ванкоміцину в приготованому розчині не повинна перевищувати 5 мг/мл Стабільність розчинів: Розчини, приготовлені на основі 0.9 % натрію хлориду або 5 % глюкози, можуть зберігатися в холодильнику (2 - 8 °С) протягом 14 днів без значної втрати активності. Розчини, приготовлені на основі наступних інфузійних рідин, можуть зберігатися в холодильнику протягом 96 годин: 5 % ін'єкційний розчин глюкози і 0.9 % ін'єкційний розчин хлориду натрію; ін'єкційний розчин Рінгера з лактатом; ін'єкційний розчин Рінгера з ацетатом; ін'єкційний розчин Рінгера з лактатом і 5 % ін'єкційний розчин глюкози.
Пероральне застосування: Вміст флаконів також може бути використане для перорального прийому. Рекомендована доза 500 мг розводять у 30 мл води. Розведений розчин може призначатися для пиття або вводитися пацієнтові через назо - гастральную трубку. Сиропи і віддушки можуть бути використані для поліпшення смаку розчину для перорального прийому. Дорослі: Звичайна добова доза для введення всередину для дорослих становить 500 мг - 1 г, розділені на 3 - 4 прийоми; курс 7-10 днів. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 2 р. Діти: Звичайна добова доза для дітей становить 40 мг/кг маси тіла, розподілена на 3 - 4 прийоми, тривалість курсу-7-10 днів. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 2 р.
ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ Постинфузионные реакції (внаслідок швидкого введення препарату): анафілактоїдні реакції (зниження АТ, запаморочення, прискорене серцебиття, бронхоспазм, лихоманка), шкірний висип, свербіж, синдром «червоного людини» (гіперемія верхньої половини тулуба), м'язовий спазм в області шиї і спини. Після припинення інфузії подібні реакції зазвичай минають протягом 20 хвилин, але іноді можуть тривати протягом декількох годин. Органи чуття: зниження слуху, вертиго. Сечовидільна система: нефротоксичність (аж до ниркової недостатності - виникає у разі прийняття великих доз ванкоміцину), проявляється у збільшенні плазмових концентрацій креатиніну та азоту сечовини; рідкісні випадки інтерстиціального нефриту відзначені у пацієнтів, що приймали одночасно аміноглікозидні, антибіотики, та у хворих з нирковою дисфункцією в анамнезі. При скасуванні ванкоміцину ниркова функція нормалізувалася і азотемія припинялася у більшості пацієнтів. Органи кровотворення: оборотні нейтропенія. лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, рідко - агранулоцитоз. Органи травлення: нудота, блювання, пронос. Тяжка діарея може бути ознакою суперінфекції стійкими мікроорганізмами або псевдомембранозного коліту. Шкірні покриви: шкірні висипання, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епітеліальний некроліз, васкуліт. Місцеві реакції (при порушенні правил інфузії): тромбофлебіт, некроз тканин у місці введення. Передозування У разі передозування слід припинити лікування або знизити дозу препарату. Рекомендується введення рідини та контроль плазмових концентрацій ванкоміцину. Лікування симптоматичне. Для швидкого видалення надлишку ванкоміцину з організму гемофільтрація є більш ефективною, ніж гемодіаліз.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами Необхідний ретельний контроль стану пацієнта при одночасному призначенні ванкоміцину та інших нейротоксичних та/або нефротоксичних препаратів, зокрема этракриновой кислоти, аміноглікозидних антибіотиків, нейром'язових блокаторів, цисплатину. Одночасне призначення ванкоміцину і анестетиків підвищує ризик виникнення гіпотензії, еритеми, кропив'янки, пруритов; також можливий розвиток анафілактоїдних реакцій. Розчин ванкоміцину має кислий pH, змішування з іншими розчинами може призвести до фізичної або хімічної нестабільності. Слід уникати змішування з лужними розчинами. Не рекомендується одночасне застосування з хлорамфеніколом, кортикостероїдами, метициллином, гепарином, амінофіліном, цефалоспоринами та фенобарбіталом. Антигістамінні лікарські засоби можуть маскувати симптоми ототоксичної дії ванкоміцину (шум у вухах, вертиго). Не рекомендується одночасне призначення ванкоміцину з потенційно ототоксичних лікарськими засобами у зв'язку з можливим посиленням ототоксичного ефекту.
Особливі вказівки Застосовувати тільки в умовах стаціонару. Ванкоміцин вводиться внутрішньовенно повільно. Швидке, протягом декількох хвилин введення може спричинити падіння артеріального тиску і, рідко, зупинку серця. Ванкоміцин призначається в розведеному вигляді інфузійно, тривалість інфузії-не менше 60 хвилин (див. ДОЗУВАННЯ І СПОСІБ ЗАСТОСУВАННЯ). Не застосовувати внутрішньом'язово через болючість ін'єкцій та можливого розвитку некрозу. Частота виникнення і тяжкість тромбофлебіту може бути зведена до мінімуму правильним розведенням вихідного розчину ванкоміцину розчинами глюкози, 0,9% розчином натрію хлориду і чергуванням місця ін'єкції. Ванкоміцин погано всмоктується після перорального прийому, тому може призначатися перорально тільки для лікування стафілококового ентероколіту та псевдомембранозного коліту, спричиненого Clostridium difficile. При призначенні пацієнтам з дисфункцією нирок необхідна корекція доз або збільшення інтервалів між введеннями. Зменшення дози або збільшення інтервалу між введеннями необхідно також для недоношених новонароджених, грудних дітей і пацієнтів старше 60 років; у даних пацієнтів слід регулярно контролювати плазмових концентрацій ванкоміцину. При тривалому застосуванні ванкоміцину необхідно проведення аудіограми, контроль формули крові, функції нирок (аналіз сечі, показники креатиніну та азоту сечовини),
Форма випуску Ліофілізат для приготування розчину для інфузій 0.5 г або 1.0 г у флаконі, по 1 флакону з інструкцією для застосування в картонній пачці.
Зберігання При температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності 2 роки. Не можна застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. Умови відпустки з аптек За рецептом.
