Селективний конкурентний блокатор постсинаптичних α1-адренорецепторів. Викликає розширення периферичних судин, що призводить до зменшення ОПСС і зниження артеріального тиску. Сприяє підвищенню коефіцієнта ЛПВЩ/загальний холестерин, зниження сумарного рівня тригліцеридів і холестерину. При тривалому застосуванні спостерігається регресія гіпертрофії лівого шлуночка, відбувається пригнічення агрегації тромбоцитів та підвищення вмісту в тканинах активатора плазміногену. Блокада α1-адренорецепторів, розташованих у стромі і капсулі передміхурової залози, шийці сечового міхура призводить до зниження опору і тиску в сечовипускальному каналі, зменшенню опору в його внутрішньому отворі. Покращує уродинаміку та зменшує прояви доброякісної гіперплазії передміхурової залози. Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо добре абсорбується з ШКТ. Cmax в плазмі досягається через 1.5-3.6 ч. Зв'язування з білками плазми становить 98-99%. Інтенсивно метаболізується в печінці. T1/2 складає 19-22 ч. Виводиться головним чином через кишечник у вигляді метаболітів, 5% - в незміненому вигляді; 9% виводиться нирками. Показання
Артеріальна гіпертензія. Доброякісна гіперплазія передміхурової залози (симптоматичне лікування). Режим дозування
Початкова доза становить 1 мг/ Через 1-2 тижні, в залежності від клінічної ситуації, доза може бути збільшена до 2 мг, а потім через 1-2 тижня - до 4 мг, 8 мг або 16 мг/ для досягнення оптимального терапевтичного ефекту. У середньому добова доза становить 2-4 мг. Максимальна доза: 16 мг/ Побічна дія
З боку серцево-судинної системи: ортостатичні реакції (у т. ч. непритомність), тахікардія, аритмії, периферичні набряки. З боку травної системи: нудота. З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, відчуття втоми, дратівливість, астенія, сонливість. Інші: риніт. Протипоказання
Підвищена чутливість до похідних хиназолина.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Адекватних і суворо контрольованих досліджень безпеки застосування доксазозина при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування) не проводилося. Застосування можливе тільки у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.
Застосування при порушеннях функції печінки
З обережністю застосовують при порушеннях функції печінки.
Застосування у літніх пацієнтів
Після прийому доксазозина у початковій дозі у осіб похилого віку можливий розвиток ортостатичної гіпотензії (феномен першої дози), особливо в положенні стоячи. У зв'язку з цим початкову дозу рекомендується приймати перед сном.
Застосування у дітей
Клінічний досвід застосування доксазозина у дітей відсутній. Особливі вказівки
З обережністю застосовують при порушеннях функції печінки. Після прийому доксазозина у початковій дозі можливий розвиток ортостатичної гіпотензії (феномен першої дози), особливо в положенні стоячи. Частіше такий стан спостерігається у пацієнтів з гіповолемією, дефіцитом натрію, у осіб похилого віку. У зв'язку з цим початкову дозу рекомендується приймати перед сном. Клінічний досвід застосування доксазозина у дітей відсутній. Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами В період прийому доксазозина, особливо на початку лікування, слід дотримуватися обережності при виконанні роботи, що потребує підвищеної швидкості психомоторних реакцій, у зв'язку з можливим розвитком сонливості, запаморочення. Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами можливе взаємне посилення ефектів. При одночасному застосуванні з блокаторами кальцієвих каналів є деякий ризик розвитку вираженої артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні з нітратами, засобами для загальної анестезії, трициклічними антидепресантами, етанолом можливе посилення гіпотензивного ефекту. При одночасному застосуванні засобів, що впливають на швидкість метаболізму в печінці, можливо уповільнення або прискорення метаболізму доксазозина.
