Динаміко - препарат для лікування еректильної дисфункції. Відновлює в умовах сексуальної стимуляції порушену еректильну функцію шляхом збільшення кровотоку в статевому члені.
Фізіологічний механізм ерекції включає вивільнення оксиду азоту (NO) в пещеристом тілі внаслідок статевого збудження. NO активує фермент гуанілатциклазу, що призводить до підвищення концентрації цГМФ. У свою чергу, цГМФ викликає розслаблення гладких м'язів кровоносних судин і, відповідно, приплив крові в печеристе тіло статевого члена.
Силденафіл являє собою селективний інгібітор цГМФ-специфічною фосфодіестерази 5-го типу (ФДЭ5), яка викликає розпад цГМФ у пещеристом тілі статевого члена. Він не надає пряме розслабляючу дію на гладку мускулатуру печеристого тіла, але посилює розслаблюючий ефект NO і збільшує кровотік у статевому члені. При активації ланцюга NO—цГМФ, що спостерігається при сексуальній стимуляції, пригнічення ФДЭ5 призводить до збільшення рівня цГМФ у пещеристом тілі. Фармакологічний ефект досягається тільки при наявності сексуальної стимуляції.
Активність силденафілу відносно ФДЭ5 перевершує активність відносно інших відомих ізоферментів фосфодіестерази: ФДЭ6 — в 10 разів, ФДЭ1 — більш ніж у 80 разів; ФДЭ2–ФДЭ4, ФДЭ7–ФДЭ11 — більш ніж у 700 разів. Силденафіл у 4000 разів більш селектівен відносно ФДЭ5 в порівнянні з ФДЭ3, що має велике значення, оскільки ФДЭ3 є одним із ключових ферментів регуляції скоротливості міокарда.
Силденафіл володіє легким і короткочасним гіпотензивною дією, в більшості випадків не мають клінічного прояву при прийомі в рекомендованих дозах. Гіпотензивна дія пов'язана з вазодилатирующим ефектом силденафілу з-за підвищення вмісту цГМФ у гладком'язових оболонці судин.
Порушення ерекції, що характеризується нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньої для задоволення статевого акту.
Протипоказання- Підвищена чутливість до компонентів препарату.
- Хворі, які постійно або з перервами отримують донатори оксиду азоту, органічні нітрати.
Побічні дії
З боку нервової системи: дуже часто – головний біль; часто – запаморочення; нечасто – сонливість, гіпестезія; рідко – інсульт, непритомність; частота невідома – транзиторна ішемічна атака, судоми, у тому числі рецидивуючі.
З боку серцево-судинної системи: часто – «припливи»; нечасто – відчуття серцебиття, тахікардія; рідко – підвищення або зниження артеріального тиску, інфаркт міокарда, фібриляція передсердь; частота невідома – шлуночкова аритмія, нестабільна стенокардія, раптова смерть.
З боку органу зору: часто – порушення зору, порушення кольоросприйняття; нечасто – поразка конъюктивы, порушення сльозотечі, посилене сприйняття світла, порушення чіткості зору, минуща хроматопсия; рідко – почервоніння склер, біль в очних яблуках; частота невідома – передня ішемічна оптична нейропатія, оклюзія судин сітківки, звуження полів зору.
З боку органа слуху: нечасто – вертиго, шум у вухах; рідко – глухота.
З боку органів дихання: часто – закладеність носа; рідко – носова кровотеча.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто – диспепсія; нечасто – блювання, нудота, сухість слизової оболонки порожнини рота.
Алергічні реакції: нечасто – шкірний висип; частота невідома – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).
З боку статевих органів: частота невідома – пріапізм, пролонгована ерекція.
Інші: рідко – біль у грудях, втома.
Особливі вказівки
Перед застосуванням препарату Динаміко слід провести ретельне обстеження пацієнта з метою діагностики еректильної дисфункції і визначення причин її виникнення. Необхідно оцінити ризик розвитку серйозних побічних реакцій, обумовлених сексуальною активністю, у пацієнтів з серцево-судинними захворюваннями, а також супутнім прийомом лікарських препаратів. Силденафіл викликає м'яке зниження артеріального тиску. Особливо схильні гіпотензивного ефекту силденафілу пацієнти з обструкцією лівого шлуночка або з рідкісним синдромом множинної атрофії. Перед застосуванням силденафілу у таких пацієнтів необхідно виключити ризик несприятливого впливу низького АТ під час сексуальної активності. Більшість побічних реакцій з боку серцево-судинної системи розвиваються безпосередньо після статевого акту або через короткий час після нього, в поодиноких випадках побічні реакції можуть розвинутися до статевого акту.
Не рекомендується одночасне застосування декількох різних лікарських засобів для лікування еректильної дисфункції.
Динаміко слід з обережністю застосовувати пацієнтам з анатомічними деформаціями статевого члена (ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні), а також пацієнтам із захворюваннями, що призводять до приапизму (серповидно-клітинна анемія, мієломна хвороба, лейкоз).
При виникненні дефекту зору слід негайно звернутися до лікаря.
Дози понад 200 мг не підвищують ефективність, проте збільшують, частоту і вираженість дозозалежних побічних ефектів.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У випадку розвитку побічних реакцій з боку нервової системи і органів чуття пацієнтам рекомендується утриматися від водіння автомобіля і управління механізмами, а також дотримуватися обережності при занятті видами діяльності, що потребують концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Лікарська взаємодія
- Вплив інших препаратів на Динаміко Силденафіл метаболізується ізоферментами цитохрому Р450 (СУР), 3А4 (головним чином) та 2С9 (мінімально), тому інгібітори цих ферментів можуть знижувати кліренс силденафілу. Циметидин (800 мг), специфічний аніонний інгібітор СУР, викликає підвищення концентрації силденафілу в плазмі на 59% при їх сумісному прийомі здоровими добровольцями. Одночасний прийом разової дози 50 або 100 мг еритроміцину , специфічного інгібітору СУР, підвищує на 182% AUC силденафілу. При спільному застосуванні силденафілу (разова доза 50 або 100 мг) з інгібітором ВІЛ-протеаз саквінавіром (добова доза 1200 мг 3 рази на день) на фоні досягнення постійного рівня спостерігається підвищення З max силденафілу на 140% і AUC силденафілу на 210%. Силденафіл не чинить впливу на фармакокінетику саквінавіру. Більш сильні інгібітори СУР кетоконазол та ітраконазол можуть ще більшою мірою інгібувати кліренс силденафілу. Разові дози антацидів ( магнію або алюмінію гідроксид) не впливають на біодоступність силденафілу. Інгібітори СУР2С9 ( толбутамід або варфарин ) і СУР2D6 (тетрациклічні антидепресанти), тіазиди, ингибиоры АПФ, антагоністи кальцію не впливають на фармакокінетику силденафілу. AUC дисметилметаболита силденафілу зростає на 62% при застосуванні петльових і калій зберігаючих діуретиків і на 102% - при застосуванні неспецифічних бета-адреноблокаторів.
- Вплив Динаміко на інші препарати Силденафіл слабкий інгібітор ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1, 3А4 (IC50>150мМ) цитохрому Р450. При одночасному застосуванні силденафілу 50 мг або 100 мг з амлодипіном 5 мг або 10 мг у хворих гіпертензією спостерігали додаткове зниження кров'яного тиску на 8/7 мм рт.ст. Не відзначали істотної взаємодії силденафілу з толбутамідом та варфарином, метаболизируемых СУР2С9. Силденафіл (50 і 100 мг) не збільшує час кровотечі при одночасному призначенні з аспірином. Він також не потенціює гіпотензивний ефект алкоголю у здорових добровольців на максимальному рівні алкоголю 0,08%. Силденафіл також не чинить впливу на інгібітори ВІЛ-протеаз саквінавір та ритонавір , що є субстратами СУР3F4. Силденафіл потенціює антиагрегантный ефект нітропрусиду натрію (донатора NO). Комбінація з гепарином справляє адитивний ефект на час кровотечі у анестизированных кроликів, але таких ефектів не виявлено у людей.
| Производитель | Pliva |
| Страна производитель | Хорватия |
