Фармацевтичне дія Препарат з поєднаним неселективних бета-адреноблокирующим, альфа-адреноблокирующим, а також антиоксидантну дію. Його вазодилатирующий ефект опосередковується головним чином через селективну блокаду альфа1-рецепторів. Завдяки вазодилатації Дилатренд знижує периферичний судинний опір. Крім того, він пригнічує ренін-ангіотензин-альдостероновую систему допомогою блокади бета-адренорецепторів. Активність реніну плазми знижується, затримка рідини виникає рідко. Дилатренд не має власної симпатоміметичної активності і має мембраностабілізуючі властивості. Активна речовина являє собою рацемічну суміш двох стереоизомеров. В експерименті на тваринах обидва стереоизомера карведилолу мають альфа-адреноблокирующими властивостями. Бета-адреноблокуючі властивості препарату не є селективними щодо бета1 - і бета2-рецепторів і пов'язані з лівоповоротнім стереоизомером карведилолу. Дилатренд - потужний антиоксидант, що усуває вільні кисневі радикали. Це властивість показано in vitro (в експерименті на тваринах і культурах клітин) та in vivo (в експерименті на тварин) як для самого карведилолу, так і для його метаболітів. Поєднання вазодилатації і бета-адреноблокади при застосуванні Дилатренда надає наступну дію. У хворих з артеріальною гіпертензією зниження артеріального тиску не супроводжується збільшенням ОПСС, яке може спостерігатися при прийомі бета-адреноблокаторів. ЧСС дещо зменшується. Нирковий кровотік і функція нирок зберігаються. Не змінюється і периферичний кровообіг, тому похолодання кінцівок (часто виникає при лікуванні звичайними бета-адреноблокаторами) відзначається рідко. У хворих з ІХС Дилатренд чинить протиішемічну та антиангінальну дію, яка зберігається при тривалому застосуванні. Дослідження гемодинаміки після разового введення препарату показали, що карведилол зменшує перед - і постнавантаження. У хворих з порушенням функції лівого шлуночка або недостатністю кровообігу Дилатренд сприятливо впливає на гемодинамічні показники та поліпшує фракцію викиду і розміри лівого шлуночка. При прийомі препарату співвідношення ліпопротеїнів високої щільності до липопротеинам низької щільності залишається нормальним, концентрації електролітів у сироватці не змінюються. Протипоказання -декомпенсована серцева недостатність (IV клас за NYHA), що вимагає в/в введення препаратів инотропных -AV блокада II або III ступеня -брадикардія менше 50 ударів/хв -СССУ (у т. ч. синоатріальна блокада) -виражена артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 85 мм рт.ст.) -бронхіальна астма -хронічні обструктивні захворювання легень -виражені порушення функції печінки -підвищена чутливість до препарату. Особливі вказівки Побічні дії: З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, слабкість (особливо на початку лікування) рідко - депресія, порушення сну, парестезії. З боку серцево-судинної системи: брадикардія, ортостатична гіпотензія, набряки, рідко - непритомність (особливо на початку лікування), AV блокада (в період підбору дози), порушення периферичного кровообігу (похолодання кінцівок), загострення симптомів у хворих з переміжною кульгавістю і синдромом Рейно в окремих випадках - серцева недостатність. З боку дихальної системи: задишка, бронхіальна астма (у схильних пацієнтів) рідко - закладеність носа. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, болі в животі, рідко - запор, зміна активності печінкових трансаміназ. З боку системи кровотворення: в окремих випадках - тромбоцитопенія, лейкопенія. З боку обміну речовин: рідко - гіперглікемія, збільшення маси тіла, гіперхолестеринемія. Алергічні реакції: рідко - висип, кропив'янка, свербіж. З боку сечовидільної системи: рідко - гостра ниркова недостатність, порушення функції нирок у хворих з дифузним ураженням судин і/або нирковою недостатністю, дизурія. З боку органа зору: порушення зору, зменшення сльозовиділення. Інші: сухість у роті, біль у кінцівках, імпотенція. Вагітність: Застосування Дилатренда при вагітності показано тільки у тих випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує ризик для розвитку плода, оскільки відсутній достатній клінічний досвід застосування препарату у даної категорії пацієнтів. Карведилол та його метаболіти виділяються з грудним молоком, тому при необхідності призначення препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Вэкспериментальных дослідженнях не виявлено тератогенної дії препарату. Взаємодія: Дилатренд може потенціювати дію антигіпертензивних препаратів. Дилатренд може посилювати дію інсуліну та пероральних гіпоглікемізуючих препаратів. При одночасному застосуванні із засобами для анестезії відзначається синергізм негативного інотропного та гіпотензивного ефектів Дилатренда і анестетиків. При одночасному застосуванні Дилатренда і дилтіазему відзначалися окремі випадки порушення провідності (рідко - з гемодинамічними порушеннями). При одночасному застосуванні з серцевими глікозидами сповільнюється AV провідність. Спільне застосування з дигоксином підвищує рівноважні концентрації останнього на 16%. При одночасному застосуванні з індукторами багатофункціональних оксидаз (наприклад, рифампіцином) концентрація карведилолу в плазмі може знижуватися, а при одночасному застосуванні з інгібіторами багатофункціональних оксидаз (наприклад, циметидином) концентрація карведилолу в плазмі може зростати. Запобіжні заходи Препарат слід зберігати в захищеному від світла місці. Умови відпустки з аптек Препарат відпускається за рецептом.
