Характеристика: Форма випуску, склад Розчин Діклонат П для в/в і в/м введення прозорий, від безбарвного до світло-жовтого кольору, зі слабким запахом бензилового спирту. 1 мл: - диклофенак натрію 25 мг Допоміжні речовини: бензиловий спирт, манітол, натрію гідроксид, натрію метабісульфіт, пропіленгліколь, вода д/в.
Фармдія: Діклонат П - НПЗП. Є похідних фенілоцтової кислоти; чинить протизапальну, апальгетическое та жарознижувальну дію. Невибірково пригнічуючи циклооксигеназу 1 і циклооксигеназу 2, диклофенак порушує метаболізм арахідонової кислоти, пригнічує біосинтез простагландинів, які є медіаторами запалення, болю та підвищення температури. Диклофенак призводить до зниження вираженості больового синдрому (у спокої і русі), до зменшення набряклості в області ранкової скутості суглобів при ревматичних захворюваннях. Як все НПЗП, препарат має антиагрегантной активністю.
Фармакокінетика: Після в/м введення 75 мг диклофенаку натрію Cmax в плазмі - 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л) відзначається вже через 20 хв і знаходиться в лінійній залежності від величини введеної дози. Після в/в краплинного введення 75 мг протягом понад 2-х годин Cmax диклофенаку в плазмі становить 1.9 мкг/мл (5.9 мкмоль/л) і знаходиться у зворотній залежності від часу інфузії препарату. Зв'язок з білками плазми крові високий (до 99%) і більша частина зв'язується з альбумінами. T1/2 з плазми крові становить 1-2 ч. Не спостерігається кумуляції при дотриманні рекомендованого інтервалу дозування. Добре розподіляється по тканинах і рідинах організму. Проникає в синовіальну рідину і досягає Cmax через 3-6 год після введення. Препарат Діклонат П метаболізується в печінці: 50% активної речовини піддається метаболізму під час першого проходження" через печінку; AUC в 2 рази менше після перорального прийому препарату, ніж після парентерального введення тієї ж дози. Метаболізм відбувається в результаті багаторазового або одноразового гідроксилювання і кон'югування. В метаболізмі бере участь ферментна система Р450 CYP 2C9. Фармакологічна активність метаболітів нижче, ніж диклофенак. Препарат виводиться в основному через нирки. Системний кліренс становить 260 мл/хв. T1/2 становить 1-2 ч. 60% введеної дози виводиться через нирки у вигляді метаболітів і менше 1% - у незміненому вигляді. Решта препарату виводиться у вигляді метаболітів з жовчю. Відзначено, що фармакокінетика препарату не змінюється в залежності від віку пацієнта. На фоні багаторазового введення диклофенаку не відбувається зміни фармакокінетики. У хворих з вираженими порушеннями функції нирок (КК менше 10 мл/хв) збільшується виведення метаболітів з жовчю. При цьому збільшення їх концентрації в крові не спостерігається. У хворих з хронічним гепатитом або компенсованим цирозом печінки фармакокінетичні параметри диклофенаку такі самі, як і у пацієнтів без захворювань печінки.Показання: Для в/м ін'єкцій: — запальні захворювання опорно-рухового апарату (ревматоїдний артрит, псоріатичний, ювенільний хронічний артрит, анкілозуючий спондилоартрит; гострий подагричний артрит); — запальні процеси в малому тазі, аднексит, первинна альгодисменорея, ниркова або жовчна коліці, проктит; — дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату (деформуючий остеоартроз, остеохондроз); — больовий синдром (люмбаго, ішіас, невралгія, міалгія, тендовагініт, бурсит, ревматичне ураження м'яких тканин, зубний і головний біль, мігрень, біль помірної вираженості іншого генезу); — посттравматичний больовий синдром, що супроводжується запаленням; — післяопераційний біль; — у складі комплексної терапії інфекційно-запальних захворювань вуха, горла, носа з вираженим больовим синдромом (фарингіт, тонзиліт, отит); — гарячковий синдром. Для внутрішньовенних крапельних інфузій: — профілактика та лікування післяопераційних болів.Протипоказання: — ерозивно-виразкові ураження ШЛУНКОВО-кишкового тракту (у фазі загострення), кровотечі з ШКТ; — пригнічення кістковомозкового кровотворення; — різні порушення гемостазу (у т.ч. гемофілія); — при станах, асоційованих з високим ризиком кровотеч (у тому числі в анамнезі); — дитячий вік до 15 років; — вагітність; — період лактації; — підвищена чутливість до нестероїдних протизапальних засобів (в т. ч. до ацетилсаліцилової кислоти), "аспіринова" астма. З обережністю: анемія, бронхіальна астма, застійна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, набряковий синдром, печінкова або ниркова недостатність, алкоголізм, дивертикуліт, ерозивно-виразкові захворювання ШЛУНКОВО-кишкового тракту поза загострення, цукровий діабет, післяопераційний період, индуцируемая гостра печінкова порфірія, літній вік.Дозування: Препарат Діклонат П вводиться в/м або в/в крапельно у вигляді інфузій. Вводиться не більше 2-х днів. У разі потреби продовження лікування пацієнтам призначають препарат у вигляді таблеток або супозиторіїв. Внутрішньом'язові ін'єкції При гострих болях призначають 75 мг щоденно в/м. В разі необхідності (жовчна або ниркова коліка) щоденна доза може бути збільшена до 150 мг (по 1 ампулі 2 рази/доб.). Внутрішньовенні інфузії Препарат Діклонат П вводиться крапельно у вигляді інфузій. Безпосередньо перед введенням вміст 1 ампули (75 мг) слід розвести в 100-500 мл 0.9% розчину натрію хлориду або 5% розчину декстрози (попередньо додавши в інфузійні розчини розчин натрію бікарбонату - 0.5 мл 8.4%). Приготовлені розчини для інфузії повинні бути прозорими. При лікуванні постоперационного больового синдрому середньої і сильної ступеня вираженості препарат вводять в дозі 75 мг протягом 30-120 хв При необхідності, препарат може вводитися повторно через кілька годин. Однак доза препарату не повинна перевищувати 150 мг за 24 год. З метою запобігання післяопераційних болів проводять інфузію "ударної" дозою препарату 25-50 мг протягом 15-60 хв надалі інфузію продовжують зі швидкістю 5 мг/год до досягнення максимальної добової дози 150 мг.Побічна дія: З боку травної системи: часто (>1 випадку на 100 призначень) - НПЗП-гастропатия (гастралгія і дискомфорт в епігастральній області, нудота, блювання, відчуття переповнення шлунка, відрижка, печія, діарея, абдомінальний біль, метеоризм), ерозивно - виразкові ураження ШКТ (включаючи ураження стравоходу, шлунка, пептическую виразку, множинні ураження ШКТ), перфорація стінки кишечника (інтенсивний ріжучий біль, печіння в епігастральній області, кривавий стілець, мелена, гематемезис), кровотеча ШЛУНКОВО-кишкового тракту (гематемезис, мелена), неспецифічний коліт з кровотечею, сухість у роті, запори, панкреатит, токсичний гепатит; не часто (< 1 випадку на 100 призначень, але не > 1 випадку на 1000 призначень) - блювання, коліт або його загострення, зниження апетиту або анорексія, сухість, болючість слизової оболонки порожнини рота, спазми, афтозний стоматит (ерозії, виразки, білий наліт на слизовій оболонці порожнини рота). З боку нервової системи: часто (> 1 випадку на 100 призначень) - головний біль, запаморочення; не часто (< 1 випадку на 100 призначень, але не > 1 випадку на 1000 призначень) - судоми, асептичний менінгіт, зниження пам'яті, депресія, психотичні реакції, периферична полінейропатія (гіпостезія, тремор, біль або слабкість в м'язах рук і ніг), сонливість, дратівливість і нервозність, відчуття страху, безсоння, підвищена втомлюваність. З боку органів чуття: часто (> 1 випадку на 100 призначень) - токсична амбліопія, зниження гостроти зору, диплопія, скотома, зниження слуху та ін. порушення слуху, дзвін у вухах. З боку шкірних покривів: часто (> 1 випадку на 100 призначень) - шкірний свербіж, шкірний висип (переважно еритематозний та уртикарний), гіперемія шкіри; не часто (< 1 випадку на 100 призначень, але не > 1 випадку на 1000 призначень) - багатоформна ексудативна еритема, у т. ч. синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), фотодерматит (важкі сонячні опіки, шкірний висип, порушення пігментації); рідко (< 0.001% випадків) - у місці в/м введення можливі печіння, інфільтрат, асептичний некроз, некроз жирової тканини. В окремих випадках у місці ін'єкції може розвинутися некроз. З боку сечостатевої системи: часто (> 1 випадку на 100 призначень) - затримка рідини; не часто (< 1 випадку на 100 призначень, але не > 1 випадку на 1000 призначень) - повторюються вагінальні болю неясного генезу, дисменорея, гематурія, цистит, полакіурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, олігурія або анурія, зниження функції нирок або її посилення периферичні набряки. З боку органів кровотворення: не часто (< 1 випадку на 100 призначень, але не > 1 випадку на 1000 призначень) - агранулоцитоз, гемолітична анемія, апластична анемія, анемія, пов'язана з внутрішніми кровотечами, екхімози, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія з пурпурою або без неї. З боку дихальної системи: не часто (< 1 випадку на 100 призначень, але не > 1 випадку на 1000 призначень) - задишка. З боку серцево-судинної системи: часто (> 1 випадок на 100 призначень) - підвищення артеріального тиску; не часто (< 1 випадку на 100 призначень, але не > 1 випадку на 1000 призначень) - аритмії, кардіалгія, колапс; рідко (< 0.001% випадків) - біль за грудиною, посилення застійної серцевої недостатності. Ендокринні порушення: рідко (< 0.001% випадків) - зниження маси тіла. Алергічні реакції: рідко (< 0.001% випадків) - анафілаксія і анафілактоїдні реакції (фокальна гіперемія, кропив'янка, шкірний свербіж, задишка, набряк Квінке в області повік або параорбітальних тканин, губ, язика, голосової щілини, стискаючого болю за грудиною, хрипи, анафілактичний шок (зазвичай розвивається стрімко), бронхоспастические алергічні реакції.Передозування: Симптоми: симптоматика з боку ШКТ, гіпотензія, нефротоксичність (навіть до гострої ниркової недостатності), порушення з боку ЦНС (від млявості і сонливості до судом і коми). Лікування: симптоматичне та підтримуюче, спрямоване на усунення симптоматики. Форсований діурез, гемодіаліз малоефективні. Взаємодія: Підвищує концентрацію в плазмі дигоксину, метотрексату, препаратів літію і циклоспорину. Знижує ефект діуретиків, на тлі калійзберігаючих діуретиків підсилюється ризик гіперкаліємії; на тлі антикоагулянтів, тромболітичних засобів (альтеплаза, стрептокіназа, урокіназа) - ризик кровотеч (частіше ШКТ). Зменшує ефекти гіпотензивних і снодійних засобів. Збільшує ймовірність виникнення побічних ефектів інших НПЗП і ГКС (кровотечі в ШКТ), токсичність метотрексату та нефротоксичність циклоспорину. Ацетилсаліцилова кислота знижує концентрацію диклофенаку в крові. Одночасне використання з парацетамолом підвищує ризик розвитку нефротоксичних ефектів диклофенаку. Зменшує гіпоглікемічний ефект гіпоглікемічних засобів. Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроєва кислота та пликамицин збільшують частоту розвитку гіпопротромбінемії. Циклоспорин і препарати золота підвищують вплив диклофенаку на синтез простагландину в нирках, що проявляється підвищенням нефротоксичності. Одночасне призначення з етанолом, колхіцином, кортикотропіном і препаратами звіробою підвищує ризик розвитку кровотеч у ШКТ. Препарати, що спричиняють фотосенсибілізацію, підвищують сенсибілізуючу дію диклофенаку до ультрафіолетового опромінення. Препарати, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію в плазмі диклофенаку, тим самим підвищуючи його ефективність і токсичність.
Особливі вказівки: У період лікування препаратом слід проводити систематичний контроль картини периферичної крові, функції печінки, нирок, дослідження калу на наявність крові. Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами Пацієнтам, які приймають препарат, необхідно утримуватися від видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидких психічних і рухових реакцій, вживання алкоголю.
