Таблетки ретард, вкриті оболонкою світло-коричневого або рожево-коричневого кольору, плівковою; круглі, двоопуклі, допускається наявність шорсткості; на поперечному розрізі - білого з кремуватим або жовтуватим відтінком кольору.
1 таб. диклофенак натрію 100 мг
Склад оболонки: оксипропилметилцеллюлоза, гліцерин, титану діоксид, поліетиленгліколь, заліза оксид.
10 шт. - упаковки контурні чарункові (1) - пачки картонні.10 шт. - упаковки контурні чарункові (2) - пачки картонні.10 шт. - упаковки контурні чарункові (3) - пачки картонні.
Фармакологічна дія НПЗП, похідне фенілоцтової кислоти. Чинить виражену протизапальну, аналгетичну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦИКЛООКСИГЕНАЗИ - основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю і пропасниці. Аналгетична дія зумовлена двома механізмами: периферичним (опосередковано, через пригнічення синтезу простагландинів) і центральним (за рахунок пригнічення синтезу простагландинів у центральній та периферичній нервовій системі).
Інгібує синтез протеоглікану в хрящах.
При ревматичних захворюваннях зменшує болі в суглобах у спокої і при русі, а також ранкову скутість і припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. Зменшує посттравматичні і післяопераційні болі, а також запальний набряк.
Пригнічує агрегацію тромбоцитів. При тривалому застосуванні надає десенсибілізуючу дію.
При місцевому застосуванні в офтальмології зменшує набряк і біль при запальних процесах неінфекційної етіології.
Фармакокінетика Після прийому всередину абсорбується з ШКТ. Прийом їжі уповільнює швидкість всмоктування, ступінь абсорбції при цьому не змінюється. Близько 50% активної речовини метаболізується при "першому проходженні" через печінку. При ректальному введенні абсорбція відбувається повільніше. Час досягнення Смах в плазмі після прийому внутрішньо становить 2-4 год в залежності від застосованої лікарської форми, після ректального введення - 1 год, в/м введення - 20 хв. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини застосовуваної дози.
Не кумулює. Зв'язування з білками плазми становить 99.7% (переважно з альбуміном). Проникає в синовіальну рідину, Cmax досягається на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі.
Значною мірою метаболізується з утворенням декількох метаболітів, серед яких два фармакологічно активні, але меншою мірою, ніж диклофенак.
Системний кліренс активної речовини становить приблизно 263 мл/хв. T1/2 з плазми становить 1-2 год, із синовіальної рідини - 3-6 год Приблизно 60% дози виводиться у вигляді метаболітів нирками, менше 1% екскретується з сечею в незміненому вигляді, решта виводиться у вигляді метаболітів з жовчю.
Показання Суглобовий синдром (ревматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозуючий спондиліт, подагра), дегенеративні і хронічні запальні захворювання опорно-рухового апарату (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии), посттравматичне запалення м'яких тканин і опорно-рухового апарату (розтягнення, удари). Болі в хребті, невралгії, міалгії, артралгії, больовий синдром і запалення після операцій і травм, больовий синдром при подагрі, мігрень, альгодисменорея, больовий синдром при аднекситі, проктиті, коліки (жовчна та ниркова), больовий синдром при інфекційно-запальних захворюваннях ЛОР-органів.
Для місцевого застосування: інгібування міозу під час операції з приводу катаракти, профілактика цистоидного макулярного набряку, пов'язаного з вилученням та імплантацією кришталика, запальні процеси ока неінфекційної природи, посттравматичний запальний процес при проникних і непроникних пораненнях очного яблука.
Режим дозування Для прийому всередину для дорослих разова доза становить 25-50 мг 2-3 рази/добу. Частота прийому залежить від застосованої лікарської форми, тяжкості перебігу захворювання і становить 1-3 рази/добу, ректально - 1 раз/сут. Для лікування гострих станів або купірування загострення хронічного процесу застосовують в/м в дозі 75 мг.
Для дітей старше 6 років і підлітків добова доза складає 2 мг/кг.
Зовнішньо застосовують у дозі 2-4 г (в залежності від площі болючої ділянки) на уражене місце 3-4 рази/добу.
При застосуванні в офтальмології частота і тривалість введення визначаються індивідуально.
Максимальні дози: при прийомі всередину для дорослих - 150 мг/добу.
Побічна дія З боку травної системи: нудота, блювання, анорексія, біль і неприємні відчуття в епігастральній ділянці, метеоризм, запор, діарея; в окремих випадках - ерозивно-виразкові ураження, кровотечі і перфорації ШКТ; рідко - порушення функції печінки. При ректальному введенні в поодиноких випадках відзначалися запалення товстої кишки з кровотечею, загострення виразкового коліту.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, збудження, безсоння, дратівливість, відчуття втоми; рідко - парестезії, порушення зору (розпливчастість, диплопія), шум у вухах, розлади сну, судоми, дратівливість, тремор, психічні порушення, депресія.
З боку системи кровотворення: рідко - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
З боку сечовидільної системи: рідко - порушення функції нирок; у схильних пацієнтів можливі набряки.
Дерматологічні реакції: рідко - випадання волосся.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж; при застосуванні у формі очних крапель - свербіж, почервоніння, фотосенсибілізація.
Місцеві реакції: у місці в/м введення можливо печіння, в окремих випадках - утворення інфільтрату, абсцесу, некроз жирової тканини; при ректальному введенні можливі місцеве подразнення, поява слизових виділень з домішкою крові, хвороблива дефекація; при зовнішньому застосуванні в поодиноких випадках - свербіж, почервоніння, висип, печіння; при місцевому застосуванні в офтальмології можливі швидкоминуче відчуття печіння та/або тимчасова нечіткість зору одразу після закапування.
При тривалому зовнішньому застосуванні і/або нанесенні на великі поверхні тіла можливі системні побічні ефекти внаслідок резорбтивної дії диклофенаку.
Протипоказання Ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення, "аспіринова тріада", порушення кровотворення нез'ясованої етіології, підвищена чутливість до диклофенаку і компонентів застосованої лікарської форми, або інших НПЗЗ.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Застосування при вагітності і в період лактації можливе у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або новонародженого.
Особливі вказівки З особливою обережністю застосовують при захворюваннях печінки, нирок, ШЛУНКОВО-кишкового тракту в анамнезі, диспептичних явищах, бронхіальній астмі, артеріальній гіпертонії, серцевій недостатності, відразу після серйозних хірургічних втручань, а також у пацієнтів літнього віку.
При вказівках в анамнезі алергічні реакції на НПЗЗ та сульфіти диклофенак застосовують тільки в невідкладних випадках. У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції печінки та нирок, картини периферичної крові.
Не рекомендується ректальне застосування у пацієнтів із захворюваннями аноректальної області або аноректальными кровотечами в анамнезі. Зовнішньо слід застосовувати тільки на непошкоджених ділянках шкіри.
Необхідно уникати потрапляння диклофенаку в очі (за винятком очних крапель) або на слизові оболонки. Пацієнти, що використовують контактні лінзи, повинні застосовувати очні краплі не раніше ніж через 5 хв після зняття лінз.
Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років.
У період лікування лікарськими формами для системного застосування не рекомендується вживання алкоголю.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
В період лікування можливе зниження швидкості психомоторних реакцій. При погіршення чіткості зору після застосування очних крапель не слід керувати автомобілем і займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності.
Лікарська взаємодія При одночасному застосуванні з диклофенаком антигіпертензивних лікарських засобів можливе послаблення їх дії.
Є поодинокі повідомлення про виникнення судом у хворих, які приймали одночасно НПЗЗ та антибактеріальні препарати хінолонового ряду.
При одночасному застосуванні з ГКС підвищується ризик виникнення побічних ефектів з боку травної системи.
При одночасному застосуванні діуретиків можливе зменшення діуретичного ефекту. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками можливе підвищення концентрації калію в крові.
При одночасному застосуванні з іншими НПЗП можливе підвищення ризику розвитку побічних ефектів.
Є повідомлення про розвиток гіпоглікемії або гіперглікемії у хворих на цукровий діабет, які застосовували диклофенак одночасно з гіпоглікемічними препаратами.
При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою можливе зменшення концентрації диклофенаку в плазмі крові.
Хоча в клінічних дослідженнях не було встановлено впливу диклофенаку на дію антикоагулянтів, описані окремі випадки виникнення кровотеч при одночасному застосуванні диклофенаку та варфарину.
При одночасному застосуванні можливе підвищення концентрації дигоксину, літію та фенітоїну у плазмі крові.
Всмоктування диклофенаку з ШЛУНКОВО-кишкового тракту зменшується при одночасному застосуванні з колестираміном, меншою мірою - з колестиполом.
При одночасному застосуванні можливе підвищення концентрації метотрексату в плазмі крові та посилення його токсичності.
При одночасному застосуванні диклофенак може не впливати на біодоступність морфіну, однак концентрація активного метаболіту морфіну може залишатися підвищеною в присутності диклофенаку, що збільшує ризик розвитку побічних ефектів метаболіту морфіну, у т. ч. пригнічення дихання.
При одночасному застосуванні з пентазоцином описаний випадок розвитку великого судомного нападу; з рифампіцином - можливе зменшення концентрації диклофенаку в плазмі крові; з цефтріаксоном - підвищується екскреція цефтріаксону з жовчю; з циклоспорином можливо підвищення нефротоксичності циклоспорину.
