Показання до застосування
Час досягнення C max при в/м застосування у дозі 75 мг - 15-30 хв, величина C max – 1.9-4.8 (в середньому 2.7) мкг/мл Через 3 год після введення плазмові концентрації становлять у середньому 10% від максимальної.
Зв'язок з білками плазми - понад 99% (більша частина зв'язується з альбумінами).
Метаболізм відбувається в результаті багаторазового або одноразового гідроксилювання і кон'югування з глюкуроновою кислотою. В метаболізмі препарату приймає участь CYP2C9. Фармакологічна активність метаболітів нижче, ніж диклофенак.
Системний кліренс становить 350 мл/хв, Vd - 550 мл/кг T 1/2 з плазми -2 год. 65% введеної дози виводиться у вигляді метаболітів нирками; менше 1% виводиться в незміненому вигляді, інша частина дози виводиться у вигляді метаболітів з жовчю.
Диклофенак проникає в грудне молоко.
При нирковій недостатності
У хворих з вираженою нирковою недостатністю ( кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) збільшується виведення метаболітів з жовчю, при цьому збільшення їх концентрації в крові не спостерігається.
При порушенні функції печінки
У хворих з хронічним гепатитом або компенсованим цирозом печінки фармакокінетичні параметри диклофенаку не змінюються.
Диклофенак має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію.
Невибірково пригнічуючи циклооксигеназу 1 і 2, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагландинів у вогнищі запалення.
При ревматичних захворюваннях протизапальна й аналгетична дія диклофенаку сприяє значному зменшенню вираженості болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, що покращує функціональний стан суглоба.
При травмах, у післяопераційному періоді диклофенак зменшує больові відчуття і запальний набряк.
Протипоказано.
З боку травної системи
>1% - абдомінальний біль, відчуття здуття живота, діарея, порушення травлення, нудота , запор, метеоризм, підвищення активності печінкових ферментів, пептична виразка з можливими ускладненнями (кровотеча, перфорація), шлунково-кишкова кровотеча.
<1% - блювання , жовтяниця , мелена, поява крові в калі , ураження стравоходу, афтозний стоматит, сухість рота і слизових оболонок, гепатит (можливо фульмінантне протягом), некроз печінки, цироз , гепаторенальный синдром, зміна апетиту, панкреатит, холецистопанкреатит, коліт.
З боку нервової системи
>1% - головний біль, запаморочення .
<1% - порушення сну, сонливість, депресія , дратівливість, асептичний менінгіт (частіше у хворих з системним червоним вовчаком та іншими системними захворюваннями сполучної тканини), судоми, слабкість, дезорієнтація, кошмарні сновидіння, відчуття страху.
З боку органів чуття
>1% - шум у вухах.
<1% - нечіткість зору, диплопія, порушення смаку, оборотне або необоротне зниження слуху, скотома .
З боку шкірних покривів
>1% - шкірний свербіж, шкірний висип.
<1% - алопеція, кропив'янка, екзема, токсичний дерматит, багатоформна ексудативна еритема, у т. ч. синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), підвищена фоточутливість, мелкоточечние крововиливи.
З боку сечостатевої системи
>1% - затримка рідини.
<1% - нефротичний синдром, протеїнурія, олігурія, гематурія,
інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз, гостра ниркова недостатність, азотемія.
З боку системи кровотворення
<1% - анемія (у т. ч. гемолітична і апластична анемії), лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, агранулоцитоз, тромбоцитопенічна пурпура, погіршення перебігу інфекційних процесів (розвиток некротизирующего фасциїту, пневмонії ).
З боку дихальної системи
<1% - кашель, бронхоспазм, набряк гортані, пневмоніт.
З боку серцево-судинної системи
<1% - підвищення артеріального тиску , застійна серцева недостатність , екстрасистолія , біль у грудній клітці.
Алергічні реакції
<1% - анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок (зазвичай розвивається стрімко), набряк губ і язика, алергічний васкуліт.
Місцеві реакції при в/м введенні
Печіння, інфільтрат, асептичний некроз, некроз жирової тканини.
Підвищує концентрацію в плазмі дигоксину , метотрексату , препаратів літію і циклоспорину .
Знижує ефект діуретиків, на тлі калійзберігаючих діуретиків підсилюється ризик гіперкаліємії; на тлі антикоагулянтів, тромболітичних засобів ( алтеплаза , стрептокіназа , урокіназа ) - ризик кровотеч (частіше ШКТ).
Зменшує ефекти гіпотензивних і снодійних засобів.
Збільшує ймовірність виникнення побічних ефектів інших нестероїдних протизапальних препаратів і глюкокортикостероїдних коштів (кровотечі в ШКТ), токсичність метотрексату та нефротоксичність циклоспорину.
Ацетилсаліцилова кислота знижує концентрацію диклофенаку в крові.
Одночасне використання з парацетамолом підвищує ризик розвитку нефротоксичних ефектів диклофенаку.
Зменшує ефект гіпоглікемічних засобів.
Цефамандол , цефоперазон , цефотетан, вальпроєва кислота та пликамицин збільшують частоту розвитку гіпопротромбінемії.
Циклоспорин і препарати золота підвищують вплив диклофенаку на синтез простагландинів у нирках, що підвищує нефротоксичність.
Одночасне призначення з етанолом , колхіцином , кортикотропіном і препаратами звіробою підвищує ризик розвитку кровотеч у ШКТ.
Диклофенак посилює дію препаратів, що викликають фотосенсибілізацію.
Препарати, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію в плазмі диклофенаку, тим самим підвищуючи його токсичність.
Симптоми: блювання, запаморочення , головний біль, задишка, помутніння свідомості. У дітей - міоклонічні судоми, нудота, блювання , абдомінальний біль, кровотечі, порушення функції печінки і нирок.
Лікування: симптоматична терапія, форсований діурез. Гемодіаліз малоефективний.
З обережністю застосовувати при нирковій і/або печінковій недостатності .
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Пацієнтам, які застосовують препарат, необхідно утримуватися від видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидких психічних і рухових реакцій, вживання алкоголю.
В 1 мл розчину для ін'єкцій містить:
Диклофенак натрію 25 мг.
Бензиловий спирт, натрію метабісульфіт, манітол, натрію гідроксид, пропіленгліколь, вода для ін'єкцій.
В 1 ампулі 3 мл розчину. В упаковці 5 ампул.
Вводиться глибоко внутрішньом'язово. Разова доза для дорослих - 75 мг (1 ампула). При необхідності можливе повторне введення, але не раніше, ніж через 12 год.
Тривалість використання не більше 2 днів, при необхідності далі переходять на пероральне або ректальне застосування диклофенаку.
| Производитель | Озон ООО |
| Страна производитель | Россия |
