Фармакологічна дія НПЗП, похідне фенілоцтової кислоти. Чинить виражену протизапальну, аналгетичну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦИКЛООКСИГЕНАЗИ - основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю і пропасниці. Аналгетична дія зумовлена двома механізмами: периферичним (опосередковано, через пригнічення синтезу простагландинів) і центральним (за рахунок пригнічення синтезу простагландинів у центральній та периферичній нервовій системі). При ревматичних захворюваннях зменшує болі в суглобах у спокої і при русі, а також ранкову скутість і припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. При травматичних і післяопераційних болях препарат зменшує больові відчуття у стані спокою і при русі, а також запальний набряк. Пригнічує агрегацію тромбоцитів. При тривалому застосуванні надає десенсибілізуючу дію. За активністю перевершує напроксен.Фармакокінетика Після прийому всередину всмоктується з ШКТ. Прийом їжі уповільнює швидкість всмоктування, ступінь абсорбції при цьому не змінюється. Близько 50% активної речовини метаболізується при "першому проходженні" через печінку. При ректальному введенні абсорбція відбувається повільніше. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі після прийому внутрішньо становить 2-4 год в залежності від застосованої лікарської форми, після ректального введення - 1 год, в/м введення - 20 хв. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини застосовуваної дози. Не кумулює. Зв'язування з білками плазми становить 99.7% (переважно з альбуміном). Проникає в синовіальну рідину, максимальна концентрація досягається на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі. Значною мірою метаболізується з утворенням декількох метаболітів, серед яких два фармакологічно активні, але меншою мірою, ніж диклофенак. Системний кліренс активної речовини становить приблизно 263 мл/хв Період напіввиведення з плазми становить 1-2 год, із синовіальної рідини - 3-6 год Приблизно 60% дози виводиться у вигляді метаболітів нирками, менше 1% екскретується з сечею в незміненому вигляді, решта виводиться у вигляді метаболітів з жовчю. Показання до застосування препарату Диклофенак, свічки ректальні 100мг №10 Суглобовий синдром (ревматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозуючий спондиліт, подагра), дегенеративні і хронічні запальні захворювання опорно-рухового апарату (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии), посттравматичне запалення м'яких тканин і опорно-рухового апарату (розтягнення, удари). Болі в хребті, невралгії, міалгії, артралгії, больовий синдром і запалення після операцій і травм, больовий синдром при подагрі, головний біль при мігрені, альгодисменорея, больовий синдром при аднекситі, проктиті, коліки (жовчна та ниркова), больовий синдром при інфекційно-запальних захворюваннях ЛОР-органів. Режим дозування препарату Диклофенак, свічки ректальні 100мг №10 Для прийому всередину для дорослих разова доза становить 25-50 мг 2-3 рази/добу. Частота прийому залежить від застосованої лікарської форми, тяжкості перебігу захворювання і становить 1-3 рази/добу, ректально - 1 раз/сут. Для лікування гострих станів або купірування загострення хронічного процесу застосовують в/м в дозі 75 мг. Для дітей старше 6 років і підлітків добова доза складає 2 мг/кг. Зовнішньо застосовують у дозі 2-4 г (в залежності від площі болючої ділянки) на уражене місце 3-4 рази/добу. Побічна дія препарату Диклофенак, свічки ректальні 100мг №10 З боку травної системи: можливі нудота, блювання, анорексія, біль і неприємні відчуття в епігастральній ділянці, метеоризм, запор, діарея; в окремих випадках - ерозивно-виразкові ураження, кровотечі і перфорації ШКТ; рідко - порушення функції печінки. При ректальному введенні в поодиноких випадках відзначалися запалення товстої кишки з кровотечею, загострення виразкового коліту. З боку ЦНС і периферичної нервової системи: можливі запаморочення, головний біль, збудження, безсоння, дратівливість, відчуття втоми; рідко - парестезії, порушення зору (розпливчастість, диплопія), шум у вухах, розлади сну, судоми, дратівливість, тремор, психічні порушення, депресія. З боку системи кровотворення: рідко - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз. З боку сечовидільної системи: рідко - порушення функції нирок; у схильних пацієнтів можливі набряки.Дерматологічні реакції: рідко - випадання волосся. Алергічні реакції: можливі шкірні висипання, свербіж; при застосуванні у формі очних крапель - свербіж, почервоніння, фотосенсибілізація.Місцеві реакції: у місці в/м введення можливо печіння, в окремих випадках - утворення інфільтрату, абсцесу, некроз жирової тканини; при ректальному введенні можливі місцеве подразнення, поява слизових виділень з домішкою крові, хвороблива дефекація; при зовнішньому застосуванні в поодиноких випадках - свербіж, почервоніння, висип, печіння місцевого характеру; при місцевому застосуванні в офтальмології можливі швидкоминуче відчуття печіння та/або тимчасова нечіткість зору одразу після закапування. При тривалому зовнішньому застосуванні і/або нанесенні на великі поверхні тіла можливі системні побічні ефекти внаслідок резорбтивної дії диклофенаку. Протипоказання препарату Диклофенак, свічки ректальні 100мг №10 Ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення, "аспіринова тріада", порушення кровотворення нез'ясованої етіології, підвищена чутливість до диклофенаку і компонентів застосованої лікарської форми, або інших НПЗЗ.Вагітність та лактація Застосування при вагітності і в період лактації можливе у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або новонародженого.Особливі вказівки З особливою обережністю застосовують при захворюваннях печінки, нирок, ШЛУНКОВО-кишкового тракту в анамнезі, диспептичних явищах, бронхіальній астмі, артеріальній гіпертонії, серцевій недостатності, відразу після серйозних хірургічних втручань, а також у пацієнтів літнього віку. При вказівках в анамнезі алергічні реакції на НПЗЗ та сульфіти диклофенак застосовують тільки в невідкладних випадках. У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції печінки та нирок, картини периферичної крові. Не рекомендується ректальне застосування у пацієнтів із захворюваннями аноректальної області або аноректальными кровотечами в анамнезі. Зовнішньо слід застосовувати тільки на непошкоджених ділянках шкіри. Необхідно уникати потрапляння диклофенаку в очі (за винятком очних крапель) або на слизові оболонки. Пацієнти, що використовують контактні лінзи, повинні застосовувати очні краплі не раніше ніж через 5 хв після зняття лінз. Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років. У період лікування лікарськими формами для системного застосування не рекомендується вживання алкоголю. Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами В період лікування можливе зниження швидкості психомоторних реакцій. При погіршення чіткості зору після застосування очних крапель не слід керувати автомобілем і займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності. Лікарська взаємодія При одночасному застосуванні диклофенаку з калійзберігаючими діуретиками можливе підвищення концентрації калію в крові, з "петльовими" діуретиками - зменшення діуретичного ефекту; з іншими НПЗЗ - підвищення ризику розвитку побічних ефектів. Диклофенак при одночасному застосуванні може викликати підвищення концентрації дигоксину і літію в плазмі крові. Умови і терміни зберігання Зберігати препарат при температурі не вище 25С! Зберігати лікарський засіб у недоступному для дітей місці!
