Склад і форма випуску Диферелін ліофілізат для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення пролонгованої дії: 1 флакон містить трипторелина 3,75 мг; у контурній чарунковій упаковці в комплекті з розчинником в ампулі, одноразовим шприцом та 2 голками, в картонній пачці 1 комплект. Диферелін порошок для приготування суспензії для підшкірного введення: 1 флакон містить трипторелина 0,1 мг; у контурній чарунковій упаковці в комплекті з розчинником (в ампулі 1 мл), у картонній пачці 7 комплектів. Фармакологічна дія Диферелін - протипухлинний засіб, синтетичний аналог ГРФ. Володіє антигонадотропным дією. Механізм дії заснований на безпосередньому впливі на гонади шляхом зменшення чутливості периферичних рецепторів до впливу ГРФ. Після короткого початкового періоду стимуляції гонадотропної функції гіпофіза (короткочасне підвищення концентрації гонадотропінів) трипторелін пригнічує секрецію ЛГ, ФСГ і відповідно функцію тестикул і яєчників. Внаслідок цього відбувається інгібування секреції естрогенів яєчниками до стану менопаузи, а також зниження секреції тестостерону, концентрації якого можуть досягати показників, які спостерігаються після хірургічної кастрації. Максимальний ефект розвивається на 3 тижні (повністю припиняється инкреция гонадотропінів, ЛГ і ФСГ, продукція естрогенів яєчниками знижується до рівня менопаузи або посткастрационного). Менструація зазвичай настає не раніше 3 місяців після завершальній ін'єкції. Депо-форма поступово вивільняє трипторелін з поверхні мікрокапсул і забезпечує підтримання терапевтичної концентрації в крові (200-500 нг/мл). Диферелін, показання до застосування Гормонозависимый рак передміхурової залози, передчасне статеве дозрівання, ендометріоз, жіноче безпліддя (стимуляція овуляції в програмі екстракорпорального запліднення), міома матки, в т. ч. перед хірургічним втручанням. Протипоказання Гіперчутливість, синдром полікістозних яєчників, гормононезависимая аденома передміхурової залози, стани після простатектомії, остеопороз (підвищений ризик розвитку або клінічні прояви), вагітність, годування груддю (на час лікування слід припинити грудне вигодовування). Спосіб застосування та дози 3,75 мг в/м, 0,1 мг - п/к. При гормонозависимом раку передміхурової залози: в/м одноразово 3,75 мг кожні 4 тижні. При передчасному статевому дозріванні: в/м одноразово в разовій дозі 50 мкг/кг кожні 4 тижні. Тривалість терапії підбирається індивідуально. При ендометріозі: препарат вводиться внутрішньом'язово протягом перших п'яти днів менструального циклу: 3.75 мг Диферелина кожні 4 тижні. Лікування ендометріозу триває протягом 4 місяців і не перевищує 6 місяців. При жіночому безплідді: в/м одноразово 3,75 мг на 2-й день менструального циклу. При міомі матки: в/м в разовій дозі 3,75 мг 1 раз у 4 тиж. Лікування починають у перші п'ять днів менструального циклу; тривалість лікування - 3 місяці для пацієнток, які готуються до операції, і до 6 місяців - для пацієнток, яким оперативне лікування не показано. Вагітність та лактація Протипоказано. На час лікування слід припинити грудне вигодовування. Побічна дія З боку сечостатевої системи: порушення сечовипускання, імпотенція, кров'янисті виділення або сухість піхви, гіперстимуляції яєчників (збільшення яєчників, біль у животі). З боку опорно-рухового апарату: слабкість або парестезія ніг, біль у кістках, демінералізація кісток. Інші: головний біль, припливи жару, астенія, підвищення артеріального тиску, біль у місці ін'єкції. Особливі вказівки В процесі лікування гормонозависимого раку передміхурової залози рівень тестостерону в крові не повинен перевищувати 1 нг/мл, у процесі лікування потрібен ретельний медичний нагляд (особливо у пацієнтів з метастазами в області хребта або з порушенням сечовипускання). При лікуванні жіночого безпліддя необхідний регулярний біологічний та клінічний контроль індукції яєчників (при підозрі на гіперстимуляцію рекомендується припинити ін'єкції). Тривале застосування при ендометріозі і міомі матки може викликати гипогонадотропную аменорею (функція яєчників і овуляція відновлюється в середньому на 58-й день після останньої ін'єкції). Умови зберігання зберігати при температурі 15 - 25°С. Термін придатності - 2 роки.
