Діуретик. Інгібітор карбоангідрази ФОРМА ВИПУСКУ, СКЛАД І УПАКОВКА Таблетки білого кольору, круглі, плоскі. 1 таб. ацетазоламід 250 мг Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, тальк, натрію крохмальний гликолат. ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ Діуретик з групи інгібіторів карбоангідрази. Викликає слабкий діуретичний ефект. Інгібує фермент карбоангидразу в проксимальному извитом канальце нефрону, збільшує екскрецію з сечею іонів натрію, калію, бікарбонату, не впливає на екскрецію іонів хлору; викликає підвищення рН сечі. Порушує кислотно-лужну рівновагу (метаболічний ацидоз). Пригнічення карбоангідрази війчастого тіла призводить до зменшення секреції водянистої вологи і зниження внутрішньоочного тиску. Пригнічення активності карбоангідрази у головному мозку обумовлює протисудомну дію активність препарату. Тривалість дії - до 12 год. ФАРМАКОКІНЕТИКА Всмоктування Після прийому всередину ацетазоламід добре абсорбується з ШКТ. Після прийому Диакарба в дозі 500 мг Cmax активного речовини становить 12-27 мкг/мл і досягається через 1-3 ч. Визначається концентрація ацетазоламіду в плазмі зберігається протягом 24 год після прийому препарату. Розподіл і метаболізм Розподіляється головним чином в еритроцитах, нирках, м'язах, тканинах очного яблука і ЦНС. Зв'язується з білками плазми високого ступеня. Проникає через плацентарний бар'єр. Ацетазоламід не біотрансформується в організмі. Виведення Виводиться нирками в незміненому вигляді. Близько 90% дози виводиться з сечею протягом 24 год. ДОЗУВАННЯ При набряковому синдромі на початку лікування препарат призначають у дозі 250-375 мг (1-1.5 таб.) 1 раз/добу вранці. Максимальний діуретичний ефект досягається при прийомі препарату через день або 2 дні підряд, а потім - одноденну перерву. При застосуванні Диакарба слід продовжувати терапію недостатності кровообігу, включаючи серцеві глікозиди, дотримуватися дієти з обмеженням споживання солі та заповнювати недолік калію. Дорослим при відкритокутовій глаукомі препарат призначають у разовій дозі 250 мг (1 таб.) 1-4 рази/добу. Дози, що перевищують 1 г, не збільшують терапевтичний ефект. При вторинній глаукомі препарат призначають у разовій дозі 250 мг (1 таб.) кожні 4 ч. У деяких пацієнтів терапевтичний ефект проявляється після короткочасного прийому препарату по 250 мг 2 рази/добу. При гострих нападах глаукоми препарат призначають по 250 мг 4 рази/добу. Дітям при нападах глаукоми Діакарб призначають у дозі з розрахунку 10-15 мг/кг маси тіла на добу за 3-4 прийоми. При епілепсії дорослим призначають по 250-500 мг/добу в один прийом протягом 3 днів, на 4-й день - перерва. Дітям віком від 4 до 12 міс - 50 мг/добу в 1-2 прийоми; дітям у віці 2-3 років - 50-125 мг/добу в 1-2 прийоми; дітям і підліткам у віці від 4 до 18 років - по 125-250 мг 1 раз/добу вранці. При одночасному застосуванні Диакарба з іншими протисудомними препаратами на початку лікування застосовують 250 мг (1 таб.) 1 раз/добу, при необхідності поступово збільшуючи дозу. У дітей слід застосовувати дози, що перевищують 750 мг/добу. При гірській хворобі рекомендують застосовувати препарат у дозі 500-1000 мг (2-4 таб.) у добу; у разі швидкого сходження - по 1000 мг/добу. Добову дозу розподіляють на декілька прийомів у рівних дозах. Препарат слід застосовувати за 24-48 год перед сходженням, а у разі появи симптомів хвороби - продовжувати лікування протягом наступних 48 год або більше, якщо це необхідно. При пропуску прийому препарату не слід збільшувати дозу при черговому прийомі. ПЕРЕДОЗУВАННЯ Не описані випадки передозування препаратом або гострого отруєння. Симптоми: можливе посилення описаних побічних ефектів. Лікування: проводять симптоматичну терапію. ЛІКАРСЬКА ВЗАЄМОДІЯ При спільному застосуванні з протиепілептичними препаратами Діакарб посилює прояви остеомаляції. При одночасному застосуванні Диакарба з іншими діуретиками і теофіліном посилюється діуретичний ефект. При одночасному застосуванні Диакарба з кислотообразующими діуретиками діуретичний ефект зменшується. При одночасному застосуванні Діакарб підвищує ризик появи токсичних ефектів саліцилатів, препаратів наперстянки, карбамазепіну, ефедрину, недеполяризуючих міорелаксантів. ВАГІТНІСТЬ ТА ЛАКТАЦІЯ Діакарб протипоказаний до застосування при вагітності і в період лактації. ПОБІЧНІ ДІЇ З боку ЦНС і периферичної нервової системи: судоми, парестезії, шум у вухах, короткозорість; при тривалому застосуванні - дезорієнтація, порушення дотику, сонливість. З боку системи кровотворення: в окремих випадках при тривалому застосуванні - гемолітична анемія, лейкопенія, агранулоцитоз. З боку водно-електролітного балансу і кислотно-лужної рівноваги: гіпокаліємія, метаболічний ацидоз. З боку сечовидільної системи: в окремих випадках при тривалому застосуванні - нефролітіаз, минуща гематурія і глюкозурія. З боку травної системи: анорексія; при тривалому застосуванні - нудота, блювання, діарея. Дерматологічні реакції: гіперемія шкіри, свербіж, кропив'янка. Інші: м'язова слабкість, при тривалому застосуванні - алергічні реакції. УМОВИ І ТЕРМІНИ ЗБЕРІГАННЯ Список Б. Препарат слід зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності - 5 років. СВІДЧЕННЯ — набряковий синдром (слабкої і помірної ступеня вираженості, в поєднанні з алкалозом); — глаукома (первинна та вторинна, а також при гострому нападі); — епілепсія (у складі комбінованої терапії); — гостра висотна (гірська) хвороба. ПРОТИПОКАЗАННЯ — гостра ниркова недостатність; — печінкова недостатність; — гіпокаліємія; — ацидоз; — гіпокортицизм; — хвороба Аддісона; — уремія; — цукровий діабет; — вагітність; — лактація; — підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю призначають препарат при набряках печінкового та ниркового генезу та при сумісному прийомі з ацетилсаліциловою кислотою у високих дозах. ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ При призначенні препарату більше 5 днів поспіль підвищується ризик розвитку метаболічного ацидозу. При тривалому застосуванні препарату необхідно контролювати картину периферичної крові, показники водно-електролітного і кислотно-лужного балансу. Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами Діакарб, особливо у високих дозах, може викликати сонливість, втомлюваність, запаморочення та дезорієнтацію, тому під час лікування пацієнти не повинні керувати автотранспортом і працювати з механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій. ПРИ ПОРУШЕННЯХ ФУНКЦІЇ НИРОК Протипоказаний при гострій нирковій недостатності. З обережністю слід застосовувати препарат для хворих з порушеннями функції нирок з-за підвищеного ризику розвитку метаболічного ацидозу. ПРИ ПОРУШЕННЯХ ФУНКЦІЇ ПЕЧІНКИ Протипоказаний при печінковій недостатності. ЗАСТОСУВАННЯ У ДИТЯЧОМУ ВІЦІ Препарат застосовують за показаннями і в дозі, скоригованою відповідно з віком. УМОВИ ВІДПУСТКИ З АПТЕК Препарат відпускається за рецептом.
