Ципролет 3мг/мл краплі очні 5мл флакон-крапельниця

При пероральному прийомі швидко і достатньо повно всмоктується з ШКТ (переважно у дванадцятипалій і порожній кишці). Прийом їжі уповільнює всмоктування, але не змінює Cmax та біодоступність. Біодоступність - 50-85%, об'єм розподілу - 2-3.5 л/кг, зв'язок з білками плазми - 20-40%. TCmax при пероральному прийомі – 60-90 хв, Cmax лінійно залежить від величини прийнятої дози і становить при дозах 250, 500, 750 і 1000 мг - 1.2, 2.4, 4.3 і 5.4 мкг/мл, відповідно. Через 12 год після прийому внутрішньо 250, 500 або 750 мг концентрація препарату в плазмі знижується до 0.1, 0.2 і 0.4 мкг/мл, відповідно. Після в/в інфузії 200 мг або 400 мг TCmax - 60 хв, Cmax - 2.1 мкг/мл і 4.6 мкг/мл, відповідно. Об'єм розподілу - 2-3 л/кг. Добре розподіляється в тканинах організму (крім тканину, багату жирами, наприклад, нервову тканину). Вміст у тканинах у 2-12 разів вище, ніж у плазмі. Терапевтичні концентрації досягаються в слині, мигдаликах, печінці, жовчному міхурі, жовчі, кишечнику, органах черевної порожнини і малого тазу, матки, насінної рідини, тканини простати, ендометрії, фаллопієвих трубах і яєчниках, нирках і сечовивідних органах, легеневої тканини, бронхіальному секреті, кістковій тканині, м'язах, синовіальної рідини і суглобових хрящах, перитонеальній рідині, шкірі. У СМР проникає в невеликій кількості, де його концентрація при невоспаленных мозкових оболонках становить 6-10% від такої в сироватці крові, а при запалених - 14-37%. Ципрофлоксацин також добре проникає в очну рідину, бронхіальний секрет, плевру, очеревину, лімфу, через плаценту. Концентрація ципрофлоксацину в нейтрофілах крові в 2-7 разів вище, ніж у сироватці. Активність дещо знижується при кислих значеннях рН. Метаболізується в печінці (15-30%) з утворенням малоактивних метаболітів (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). T1/2 - близько 4 год при пероральному шляху введення і 5-6 год - при в/в, при ХНН - до 12 год. Виводиться в основному нирками шляхом тубулярної фільтрації і канальцевої секреції в незміненому вигляді (у разі прийому внутрішньо - 40-50%, при в/в введення - 50-70%) і у вигляді метаболітів (при прийомі всередину - 15%, при в/в введенні - 10%), інша частина - через ШЛУНКОВО-кишкового тракту. Невелика кількість виводиться з грудним молоком. Після в/в введення концентрація в сечі протягом перших 2 год після введення майже в 100 разів більше, ніж у сироватці, що значно перевищує МПК для більшості збудників інфекцій сечовивідних шляхів. Нирковий кліренс - 3-5 мл/хв/кг, загальний кліренс - 8-10 мл/хв/кг При ХНН (КК вище 20 мл/хв) відсоток виведеного через нирки препарату знижується, але кумуляція в організмі не відбувається внаслідок компенсаторного збільшення метаболізму препарату і виведення з каловими масами. Хворим з тяжкою нирковою недостатністю (КК нижче 20 мл/мін/1.73 кв. м) необхідно призначати половину добової дози.

З боку травної системи: нудота, діарея, блювання, абдомінальні болі, метеоризм, анорексія, холестатична жовтяниця (особливо у пацієнтів з перенесеними захворюваннями печінки), гепатит, гепатонекроз. З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, тривожність, тремор, безсоння, "кошмарні" сновидіння, периферична паралгезия (аномалія сприйняття відчуття болю), пітливість, підвищення внутрішньочерепного тиску, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, а також ін прояви психотичних реакцій (зрідка прогресуючих до станів, у яких пацієнт може заподіяти собі шкоду), мігрень, непритомність, тромбоз церебральних артерій. З боку органів почуттів: порушення смаку та нюху, порушення зору (диплопія, зміна кольоросприйняття), шум у вухах, зниження слуху. З боку ССС: тахікардія, порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску, припливи крові до шкіри обличчя. З боку кровотворної системи: лейкопенія, гранулоцитопенія, анемія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія. З боку лабораторних показників: гіпопротромбінемія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ і ЛФ, гіперкреатинемія, гіпербілірубінемія, гіперглікемія. З боку сечовидільної системи: гематурія, кристалурія (насамперед при лужній сечі і низькому діурезі), гломерулонефрит, дизурія, поліурія, затримка сечі, альбумінурія, уретральні кровотечі, гематурія, зниження азотвиділяючої функції нирок, інтерстиціальний нефрит. Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив'янка, утворення пухирів, що супроводжуються кровотечами, і поява маленьких вузликів, що утворять струпи, лікарська пропасниця, крапкові крововиливи на шкірі (петехії), набряк обличчя або гортані, задишка, еозинофілія, підвищена світлочутливість, васкуліт, вузлова еритема, ексудативна мультиформна еритема, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Інші: артралгія, артрит, тендовагініт, розриви сухожиль, загальна слабкість, міалгія, суперінфекції (кандидоз, псевдомембранозний коліт). Передозування. Лікування: специфічний антидот невідомий. Необхідно ретельно контролювати стан хворого, провести промивання шлунка та ін заходи невідкладної допомоги, забезпечити достатнє надходження рідини. За допомогою гемо - або перитонеального діалізу може бути виведена лише незначна (менше 10%) кількість препарату.