Фармакологічна дія Ципринол відноситься до антибактеріальних засобів для системного застосування. Фторхінолони. Ципрофлоксацин пригнічує фермент ДНК-гіразу, пригнічуючи здатність розмножуватися бактерії. Препарат здійснює бактерицидну дію на мікроорганізми в період розмноження, так і у фазі спокою. Ципринол високоефективний стосовно практично всіх грамнегативних і грампозитивних збудників. До ципрофлоксацину чутливі: Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Hafnia spp., Serratia spp., Edwardsiella spp., Proteus, Providencia spp., Morganella spp ., Aeromonasspp., Yersinia, Vibriospp., Haemophilus, Plesiomonas, Campylobacterspp., Pasteurella, Pseudomonasspp. (У тому числі Pseudomonas aeruginosa), Neisseria spp., Legionella, Moraxella spp., Acinetobacter spp., Branhamella spp., Brucella spp., Listeria spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium, Chlamydia, і плазмідні форми бактерій. Різну чутливість виявляють: Gardnerella spp., Streptococcus agalactiae, Alcaligenes spp., Flavobacterium spp., Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma hominis, Streptococcus viridans, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium tuberculosis. Анаеробні коки (Рeptococcus, Peptostreptococcus) помірно чутливі до ципрофлоксацину, а Bacteroides - стійкий. Ципрофлоксацин ефективний відносно бактерій, які виробляють бета-лактамази. Ципринол активний щодо мікроорганізмів, резистентних до більшості антибіотиків, сульфаніламідних і нитрофурановых препаратів. Ципрофлоксацин може бути активний відносно штамів мікроорганізмів, резистентних до інших препаратів групи фторхінолонів. Однак потрібно враховувати, що між різними фторхінолонами є перехресна резистентність. Як правило, резистентні до Ципринолу Nocardia asteroides, Treponema pallidum, Streptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum. Резистентність до ципрофлоксацину розвивається повільно і поступово. Показання до застосування Для дорослих Ципринол застосовують для лікування неускладнених та ускладнених інфекцій, спричинених чутливими до ципрофлоксацину збудниками: • інфекції дихальних шляхів; лікування пневмоній, спричинених стафілококами, Haemophilus spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Legionella, Moraxella catarrhalis; • інфекції середнього вуха та придаткових пазух носа; • інфекції органів черевної порожнини, бактеріальні інфекції ШЛУНКОВО-кишкового тракту, жовчного міхура та жовчовивідних шляхів, перитоніт; • інфекції кісток, інфекції суглобів; • інфекції очей; • інфекції органів малого таза (гонорея, простатит, аднексит); • інфекції нирок, сечовивідних шляхів; • інфекції шкіри і м'яких тканин; • вибіркова деконтамінація кишечнику в період курсу лікування імунодепресантами; • сепсис; • профілактика і лікування інфекцій при ослабленому імунітеті (в т. ч. період лікування імунодепресантами та при нейтропенії); Для дітей віком 1-17 років Ципринол застосовують як препарат ІІили ІІІряда для лікування ускладнених інфекцій сечовивідних шляхів і пієлонефриту, викликаних e.coli. Для дітей 5-17 років - для лікування легеневих загострень, спричинених Pseudomonas aeruginosa, у дітей з муковісцидозом легень. Для дорослих і дітей Ципринол застосовують для зниження ризику виникнення/прогресування сибірської виразки після аэрогенного контакту з Bacillus anthracis. Спосіб застосування Дозування та режим прийому визначаються індивідуально в залежності від тяжкості перебігу та локалізації інфекції та виду збудника. Рекомендовані дози: • при гонореї, при неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів: по 125 мг два рази на добу; • при ускладнених інфекціях сечовивідних шляхів, при інфекціях дихальних шляхів: по 250 500 мг два рази на добу; • при інших інфекціях: по 500 мг два рази на добу; • при інфекціях тяжкого перебігу, при рецидивуючих інфекціях у пацієнтів з муковісцидоз, при інфекціях органів черевної порожнини, інфекціях кісток і суглобів, спричинених стафілококами або Pseudomonas, при перитоніті та септицемії, при гострих пневмоніях, викликаних Streptococcus pneumoniae, рекомендується підвищити дозу до 750 мг два рази на добу. Максимальна добова доза - 1500 мг. При лікуванні амбулаторних хворих на пневмонію, спричинену Pneumococcus, не застосовувати ципрофлоксацин як препарат 1-го вибору. Таблетки Ципринола ковтають не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Прийом препарату не залежить від прийому їжі, проте прийом натщесерце прискорює його засвоєння. Якщо стан хворого не дозволяє приймати таблетки, слід провести парентеральную терапію інфузійних розчином ципрофлоксацину, а потім після покращання стану перейти до лікування препаратом у формі таблеток. Пацієнтам літнього віку слід призначати нижчі дози ципрофлоксацину (враховувати тяжкість захворювання і кліренсу креатиніну (наприклад, при КК 30-50 мл / хв). Рекомендована доза ципрофлоксацину - 250-500 мг через кожні 12 год). Для лікування дітей Ципринол застосовують після ретельної оцінки співвідношення ризик / користь (висока ймовірність розвитку побічних ефектів з боку суглобів та навколосуглобових тканин). Дотримуватися такого режиму дозування: - При ускладненнях муковісцидозу легень, спричинених Pseudomonas aeruginosa, у дітей 5-17 років призначають по 20 мг на 1 кг ваги перорально двічі на добу. Максимальна добова доза - 1500 мг. Курс лікування 10-14 днів; - При інфекціях сечовивідних шляхів або пієлонефриті доза становить 6-10 мг на 1 кг ваги кожні 8 годин, але не більше максимальної дози 400 мг, або 19-20 мг на 1 кг ваги кожні 12 годин, але не більше максимальної дози 750 мг. Для зменшення ризику виникнення, а також прогресування сибірської виразки після аэрогенного контакту з Bacillus anthracis: для дорослих доза Ципринола становить 500 мг 2 рази на добу, для дітей - 15 мг на 1 кг ваги 2 рази на добу. Не перевищувати максимальну разову дозу - 500 мг і добову дозу - 1000 мг. Прийом Ципринола починати одразу після припущення або підтвердження інфікування. Курс прийому ципрофлоксацину при легеневій формі сибірки - 60 днів. Порушення функції нирок При КК 31-60 мл/хв/1, 73 м2 або його концентрації в плазмі крові 1,4-1,9 мг/100 мл добова доза ципрофлоксацину для застосування перорально — не більше 1000 мг в день. При КК 30 мл/хв/1, 73 м2 або його концентрації в плазмі крові від 2 мг/100 мл доза ципрофлоксацину на добу для перорального застосування — не більше 500 мг. Порушення функції нирок та гемодіаліз. При КК 30 мл/хв/1, 73 м2, або концентрації в плазмі крові від 2 мг/100 мл максимальна добова доза ципрофлоксацину для застосування перорально - 500 мг, в дні проведення гемодіалізу призначають прийом ципрофлоксацину після проведення процедури. Порушення функції нирок і перитонеальний діаліз у пацієнтів при амбулаторному лікуванні. По 1 таблетці в дозуванні 500 мг ципрофлоксацину (1 x 500 мг) або по 2 таблетки 250 мг (2 x 250 мг). Хворим з порушенням функції печінки немає необхідності коригувати дозу. Тривалість лікування Ципринолом залежить від тяжкості та перебігу захворювання, результатів бактеріологічних досліджень. Рекомендовано продовжувати лікування як мінімум три дні після нормалізації температури/зняття клінічних симптомів. Тривалість лікування при гострій неускладненій гонореї, циститі - 1 добу. При інфекціях сечовивідних шляхів, нирок, органів черевної порожнини - 7 діб. При остеомієліті можливий курс терапії до 2-х місяців. При інших інфекціях зазвичай курс лікування Ципринолом 7 - 14 днів. У хворих з ослабленим імунітетом лікування Ципринолом проводиться протягом усього періоду нейтропенії. Лікування інфекцій, спричинених стрептококами та хламідіями, триває не менше 10 діб. Побічні дії З боку кров'яної та лімфатичної систем: • нечасто: лейкопенія, еозинофілія; • рідко: анемія, лейкоцитоз, гранулоцитопенія, зміна рівнів протромбіну, тромбоцитоз, тромбоцитопенія; • дуже рідко: гемолітична анемія, агранулоцитоз, панцитопенія, пригнічення функції кісткового мозку. З боку нервової системи: • нечасто: запаморочення, головний біль, втома, збудження, безсоння, сплутаність свідомості; • рідко: галюцинації, парестезії, перспирация, відчуття страху, депресія, нічне марення, тремор, гіпестезія, судоми; • дуже рідко: нестабільна поведінка, підвищений внутрішньочерепний тиск, психози, гіперестезія, атаксія, судоми. З боку органів чуття: • нечасто: зміна смаку, порушення зору; • рідко: шум у вухах, тимчасова глухота, порушення зору; • дуже рідко: тимчасова втрата смаку. З боку серцево-судинної системи: • рідко: мігрень, тахікардія, втрата свідомості, припливи жару, перспирация, периферичні набряки; • дуже рідко: васкуліт. З боку дихальної системи: • рідко: набряк гортані, задишка. З боку ШКТ, печінки, жовчного міхура, жовчних протоків: • часто: нудота і діарея; • нечасто: біль у животі, блювання, втрата апетиту, метеоризм; • рідко: холестатична жовтяниця, псевдомембранозний коліт; • дуже рідко: гепатит. З боку шкіри та підшкірних тканин: • часто: висип; • нечасто: свербіж, кропив'янка, макулопапульозний висип; • рідко: фотосенсибілізація; • дуже рідко: папули, петехії, геморагічні кісти, кірки/струпи, нодозная еритема, поліморфна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: • нечасто: біль у суглобах; • рідко: набряк суглобів, біль у м'язах; • дуже рідко: тендиніт, міастенія, розрив сухожилля. З боку нирок та сечовивідних шляхів: • рідко: інтерстиціальний нефрит, гематурія і кристалурія, тимчасова ниркова недостатність. Загальні порушення: • нечасто: слабкість, тривале застосування може призвести до псевдомембранозному коліту та кандидозу; • рідко: реакції гіперчутливості, підвищення температури, анафілактичні реакції (можуть проявитися після першої дози), біль в спині, кінцівках, в грудині; • дуже рідко: загострення міастенії, реакції, подібні до сироваткової хвороби. Лабораторні показники: • нечасто: підвищення активності трансаміназ і лужної фосфатази, підвищення рівня сечовини, рівня креатиніну і білірубіну в сироватці крові; • дуже рідко: підвищення рівня амілази і ліпази. • рідко: гіперглікемія, кристалурія та гематурія;
При виникненні тяжких побічних ефектів лікування слід припинити. Протипоказання Підвищена чутливість до компонентів Цмпринола, а також до інших фторхінолонів. Одночасне застосування ципрофлоксацину та тизанідину (присутні клінічно значущі побічні ефекти, пов'язані із збільшенням рівня тизанідину в плазмі крові). Взаємодія з іншими лікарськими засобами При комбінації ципрофлоксацину з антацидами (в яких міститься алюміній, магній або кальцій) або сукральфатом, відбувається зниження абсорбції ципрофлоксацину. Тому рекомендується приймати ципрофлоксацин або за 4 години до застосування антацидів чи сукральфату, або через 2-4 години після його прийому. Препарати, що містять залізо або цинк, знижують абсорбцію ципрофлоксацину. Одночасне застосування ципрофлоксацину і теофіліну і/або кофеїну може спричинити підвищення рівня теофіліну і/або кофеїну в сироватці і збільшити час їх виведення. Ризик появи цих побічних ефектів збільшується. Одночасне призначення циклоспорину і ципрофлоксацину підвищує нефротоксичність циклоспорину. Необхідний контроль концентрації теофіліну та циклоспорину в сироватці. Поєднання ципрофлоксацину і пероральних антикоагулянтів може збільшити час кровотечі, тому слід контролювати протромбіновий час. Під час лікування ципрофлоксацином є високий ризик розриву сухожилля у хворих, які паралельно проходять курс терапії кортикостероїдами. Поєднання прийому ципрофлоксацину й фенітоїну може призвести до зміни концентрації фенітоїну в сироватці. З особливою обережністю призначати Ципринол при лікуванні пацієнтів з цукровим діабетом, оскільки дія глібенкламіду може посилитись і спричинити гіпоглікемію. Сумісне застосування з НПЗЗ (особливо опіоїдними анальгетиками) і дуже високих доз хінолонів може спричинити судоми. Передозування Даних про передозування немає. Занадто великі дози Ципринола можуть викликати головний біль, нудоту, блювоту, діарею, запаморочення, у важких випадках можливі затьмарення свідомості, тремор, галюцинації, судоми. При передозуванні проводять симптоматичне лікування. Необхідно забезпечити достатнє надходження рідини в організм, створення кислої реакції сечі. У разі прийому надто великої кількості таблеток Ципринола рекомендується промивання шлунка, прийом активованого вугілля та проносного засобу. При інтоксикації гемодіаліз не є клінічно ефективним. Склад Діюча речовина: 1 таблетці содержится250 мг, 500 мг або 750 мг ципрофлоксацину у вигляді гідрохлориду моногідрату; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, натрію крохмальгліколят (тип А), повідон, діоксид кремнію колоїдний, магнію стеарат, тальк, діоксид титану (Е171), гіпромелоза, пропіленгліколь. Додатково Оскільки ципрофлоксацин може спричинити тяжкі реакції з боку ЦНС, слід особливо обережно призначати препарат хворим літнього віку, хворим з порушеннями функції ЦНС (епілепсія, судоми в анамнезі, зниження судомного порога, зниження мозкового кровообігу, психічні порушення, апоплексия). У хворих з тяжкими ураженнями печінки стан може погіршитись. У пацієнтів з будь-яким типом ниркової недостатності і дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази прийом препарату може спровокувати гемолітичну анемію. Перший прийом може призвести до тяжких алергічних реакцій. Уникати ощелачіванія сечі під час лікування Ципринолом (можлива кристалурія в лужній сечі). Перед лікуванням і під час прийому Ципринола забезпечити достатню гідратацію хворого. Для людей з нирковою недостатністю слід зменшити дозу або збільшити інтервал між прийомами препаратів. Уникати сонячних променів та штучних джерел УЛЬТРАФІОЛЕТОВОГО світла під час лікування, оскільки можуть проявлятися реакції фоточутливості. Прийом Ципринола може поєднуватися із зростанням резистентності мікроорганізмів. Звертати увагу на випадки тяжкої і тривалої діареї може бути проявом псевдомембранозного коліту). Слід припинити прийом ліків та призначити відповідну терапію. Є інформація про поодинокі випадки тендиніту та розриву сухожилля під час лікування хінолонами, особливо у літніх пацієнтів, які також приймають кортикостероїди. Рекомендується припинити прийом Ципринола при виникненні болю по ходу сухожилля або при появі перших ознак тендиніту. Під час лікування і відразу після його завершення пацієнту не рекомендуються надмірні фізичні навантаження. Під час лікування не можна вживати алкоголь.
