Міжнародна назва Escitalopram
Код АТХ
N06AB10
Клініко-фармакологічна група Антидепресант
Власник реєстраційного посвідчення H. LUNDBECK A/S (Данія)
Представництво ЛУНДБЕК ЕКСПОРТ А/С
Допоміжні речовини тальк, натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна, кремній колоїдний безводний, магнію стеарат.
Форма випуску, склад і упаковка Таблетки, вкриті оболонкою білого кольору, опуклі, круглі, діаметром 6 мм, з маркуванням "ЕК"; на зламі - ядро і оболонка білого кольору.
1 таб. эсциталопрам (у формі оксалату) 5 мг
Склад оболонки:гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид (Е171).
14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
Реєстраційні номери (таб., покр. оболонкою, 5 мг: 28 шт.) - П №015653/01, 24.04.09
Фармакологічна дія Антидепресант, селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Інгібування зворотного захоплення серотоніну призводить до підвищення концентрації цього нейромедіатору в синаптичної щілини, посилює і пролонгує його дію на постсинаптичні рецепторні ділянки.
Эсциталопрам не має зовсім або має дуже слабку здатність зв'язуватися з низкою рецепторів, включаючи серотонінові 5-HT1A-, 5-HT2-рецептори, допамінові D1 - і D2 - рецептори, 1-, 2-, -адренорецептори, гістамінові Н1-рецептори, м-холінорецептори, бензодіазепінові та опіоїдні рецептори.
Фармакокінетика Всмоктування Абсорбція не залежить від прийому їжі. Біодоступність эсциталопрама становить близько 80%. Середній час досягнення Cmax в плазмі крові становить 4 год після багаторазового застосування.
Розподіл Зв'язування эсциталопрама та його основних метаболітів з білками плазми крові нижче 80%.
Здається Vd після перорального застосування становить від 12 до 26 л/кг.
Кінетика эсциталопрама лінійна.
Css досягається приблизно через 1 тиждень. Середня Css 50 нмоль/л (від 20 до 125 нмоль/л) досягається при добовій дозі 10 мг.
Метаболізм Эсциталопрам метаболізується в печінці до деметилированного і дидеметилированного метаболітів, які є фармакологічно активними. Основна речовина та її метаболіти частково виділяються у формі глюкуронідів.
Після багаторазового застосування середня концентрація деметил - і дидеметил-метаболітів зазвичай становить 28-31% і менше 5% відповідно від концентрації эсциталопрама. Біотрансформація эсциталопрама в деметилированный метаболіт відбувається головним чином за участю ізоферменту CYP2C19. Можливо деякий участь ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6. У осіб зі слабкою активністю CYP2C19 концентрація эсциталопрама в 2 рази вище, ніж у випадках з високою активністю цього ізоферменту. Значних змін концентрації препарату у випадках зі слабкою активністю ізоферменту CYP2D6 виявлено не було.
Виведення T1/2 після багаторазового застосування становить близько 30 год Кліренс при пероральному застосуванні становить близько 0,6 л/хв. В основних метаболітів эсциталопрама T1/2 більш тривалий. Эсциталопрам і його основні метаболіти виводяться печінкою (метаболічний шлях) і нирками. Більша частина виводиться у вигляді метаболітів з сечею.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках В осіб літнього віку (старше 65 років) эсциталопрам виводиться повільніше, ніж у більш молодих пацієнтів. Кількість речовини, що знаходиться у системному кровотоці, розраховане з допомогою AUC у літніх на 50% більше, ніж у молодих здорових добровольців.
Показання — депресивні епізоди будь-якого ступеня тяжкості;
— панічні розлади з/без агорафобії;
— соціальне тривожний розлад (соціальна фобія);
— генералізований тривожний розлад.
Режим дозування Ципралекс призначають 1 раз/добу незалежно від прийому їжі.
При депресивних епізодах препарат зазвичай призначають у дозі 10 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг/добу.
Антидепресивний ефект звичайно розвивається через 2-4 тижні після початку лікування. Після зникнення симптомів депресії як мінімум ще протягом 6 міс необхідно продовжувати терапію для закріплення отриманого ефекту.
При панічних розладів із/без агорафобії протягом першого тижня лікування рекомендується доза 5 мг/добу з подальшим збільшенням до 10 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг/добу.
Максимальний терапевтичний ефект досягається приблизно через 3 міс після початку лікування. Терапія триває кілька місяців.
При соціальному тривожному розладі (соціальної фобії) призначають 10 мг 1 раз/добу. Ослаблення симптомів звичайно розвивається через 2-4 тижні після початку лікування. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути зменшена до 5 мг/добу або збільшена до максимальної - 20 мг/добу.
Оскільки соціальне тривожний розлад є хворобою з хронічним перебігом, мінімальна рекомендована тривалість терапевтичного курсу становить 12 тижнів. Для запобігання рецидивів захворювання препарат може призначатися протягом 6 місяців або довше, залежно від індивідуальної реакції пацієнта.
При генералізованому тривожному розладі рекомендована початкова доза - 10 мг 1 раз/добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг/добу. Допускається тривале призначення препарату (6 міс і довше) у дозі 20 мг/добу.
У пацієнтів літнього віку (старше 65 років) рекомендується застосовувати половину зазвичай рекомендованої дози (тобто всього 5 мг/добу) і більш низьку максимальну дозу (10 мг/доб).
При нирковій недостатності легкого та середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Пацієнтам з нирковою недостатністю важкого ступеня (КК<30 мл/хв) препарат слід призначати з обережністю.
При легкій та помірній печінковій недостатності рекомендована початкова доза протягом перших 2 тижнів лікування становить 5 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції на лікування доза може бути збільшена до 10 мг/добу. При вираженій печінковій недостатності необхідно дотримуватися обережності при титруванні.
При зниженій активності ізоферменту CYP2C19 рекомендована початкова доза протягом перших 2 тижнів лікування становить 5 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції на лікування доза може бути збільшена до 10 мг/добу.
При припиненні лікування Ципралексом дозу слід зменшувати поступово, протягом 1-2 тижнів, щоб уникнути розвитку синдрому відміни.
Побічна дія Побічні ефекти найбільш часто розвиваються на 1 або 2 тижні лікування і потім зазвичай стають менш інтенсивними і виникають рідше при продовженні терапії.
З боку ЦНС: безсоння або сонливість, запаморочення; рідко - порушення смакових відчуттів і порушення сну.
З боку дихальної системи: синусити, позіхання.
З боку травної системи: нудота, діарея, запори, зниження апетиту.
З боку шкірних покривів: підвищена пітливість.
З боку статевої системи: зниження лібідо, аноргазмія (у жінок), імпотенція, порушення еякуляції.
З боку організму у цілому: слабкість, гіпертермія.
При прийомі препаратів, що належать до класу СІЗЗС, в т. ч. і Ципралекса, також можливі: З боку обміну речовин: гіпонатріємія, недостатня секреція антидіуретичного гормону (АДГ).
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: галюцинації, манія, сплутаність свідомості, ажитація, тривога, деперсоналізація, панічні атаки, підвищена дратівливість, безсоння, запаморочення, сонливість, судомні напади, тремор, рухові розлади, серотоніновий синдром, розлади зору.
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія.
З боку травної системи: блювання, сухість у роті, анорексія, зміна лабораторних показників функції печінки.
З боку шкірних покривів: шкірні висипання, свербіж, экхимоз, ангіоневротичний набряк, підвищення потовиділення.
З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія.
З боку статевої системи: галакторея, імпотенція, порушення еякуляції, аноргазмія.
З боку сечовидільної системи: затримка сечі.
З боку організму в цілому: анафілактичні реакції.
Крім того, після тривалого застосування різке припинення терапії Ципралексом у деяких хворих може призвести до виникнення реакції відміни. При різкому припиненні прийому эсциталопрама можуть виникати такі небажані реакції, як запаморочення, головний біль і нудота, вираженість яких незначна, а тривалість - обмежена. Щоб уникнути виникнення реакцій відміни рекомендується поступова відміна препарату протягом 1-2 тижнів.
Протипоказанняодночасний прийом інгібіторів МАО;вагітність;період лактації (грудного вигодовування);дитячий та підлітковий вік до 15 років;підвищена чутливість до эсциталопраму та інших компонентів препарату.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми Ципралекс протипоказаний до застосування при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування).
Застосування селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну в III триместрі вагітності може негативно позначитися на психофізичному розвитку новонародженого. Зареєстровані наступні порушення у новонароджених, чиї матері приймали селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну аж до пологів: дратівливість, тремор, гіпертензія, підвищений м'язовий тонус, постійний плач, труднощі смоктання, поганий сон. Порушення можуть свідчити про серотонінергічних ефектів або про виникнення синдрому відміни. У разі застосування селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну при вагітності їх прийом не повинен різко перериватися.
Особливі вказівки Эсциталопрам не можна призначати одночасно з інгібіторами МАО. Эсциталопрам може бути призначений через 14 днів після припинення лікування незворотними інгібіторами МАО і як мінімум через 1 день після припинення терапії оборотним інгібітором МАО типу А, в т. ч. моклобемідом. Як мінімум 7 днів має пройти після закінчення прийому эсциталопрама, перш ніж починати лікування неселективними інгібіторами МАО.
У деяких пацієнтів з панічними розладами на початку лікування селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (включаючи эсциталопрам) може спостерігатися посилення тривоги. Подібна парадоксальна реакція звичайно зникає протягом 2 тижнів лікування. Щоб знизити ймовірність виникнення анксиогенного ефекту, рекомендується застосовувати препарат у низьких початкових дозах.
Слід скасувати эсциталопрам у разі розвитку судомних нападів. Не рекомендується застосування препарату у хворих з нестабільною епілепсією; при контрольованих нападах необхідно ретельне спостереження. При збільшенні частоти судомних нападів селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, включаючи эсциталопрам, необхідно скасувати.
З обережністюслід застосовувати эсциталопрам у пацієнтів із вказівками в анамнезі на манію/гіпоманію. При розвитку маніакального стану эсциталопрам необхідно скасувати.
При лікуванні эсциталопрамом хворих на цукровий діабет можлива зміна рівня глюкози в крові. Тому може знадобитися корекція доз інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних препаратів.
Ризик скоєння самогубства властивий депресії і може зберігатися до істотного поліпшення стану, нового спонтанно або внаслідок проведеної терапії. Необхідно ретельне спостереження за пацієнтами, які перебувають на лікуванні антидепресантами, особливо на початку лікування через можливість клінічного погіршення та/або появи суїцидальних проявів (думок та поведінки). Ця обережність повинна дотримуватися і при лікуванні інших психічних розладів із-за можливості одночасного захворювання депресивним епізодом.
Гіпонатріємія, можливо, пов'язана з порушенням секреції АДГ, на тлі прийому эсциталопрама виникає рідко і звичайно зникає при відміні терапії. З обережністю слід призначати эсциталопрам і інші селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну пацієнтам, які входять у групу ризику розвитку гіпонатріємії: літнім, хворим на цироз печінки і приймають препарати, здатні викликати гіпонатріємію.
При прийомі эсциталопрама можливий розвиток шкірних крововиливів (екхімози і пурпури). Необхідно з обережністю застосовувати эсциталопрам у хворих зі схильністю до кровотеч, а також приймають пероральні антикоагулянти і ліки, що впливають на згортання крові.
Клінічний досвід застосування эсциталопрама в поєднанні з електросудомної терапії обмежений, тому в даному випадку слід дотримуватися обережності.
Не рекомендується одночасне застосування эсциталопрама та інгібіторів МАО типу А з-за ризику розвитку серотонінового синдрому.
У хворих, які приймають эсциталопрам і інші селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну одночасно з серотонінергічними препаратами, у поодиноких випадках може розвинутися серотоніновий синдром. Необхідно з обережністю застосовувати эсциталопрам одночасно з лікарськими засобами, що володіють серотонергічних дією. Комбінація таких симптомів, як ажитація, тремор, міоклонус, гіпертермія може вказувати на розвиток серотонінового синдрому. Якщо це сталося, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну і серотонінергічні препарати слід негайно відмінити і призначити симптоматичну терапію.
Використання в педіатрії Антидепресанти не слід призначати дітям і підліткам віком до 18 років через підвищений ризик виникнення суїцидальної поведінки (суїцидальних спроб і думок), ворожості (з переважанням агресивної поведінки, схильності до конфронтації та роздратування). У разі прийняття рішення про початок терапії антидепресантами пацієнт повинен знаходитися під ретельним наглядом.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Хоча эсциталопрам не впливає на психомоторну активність, у період лікування не рекомендується керувати автомобілем або механізмами.
Передозування Симптоми: запаморочення, тремор, ажитація, сонливість, затьмарення свідомості, судомні напади, тахікардія, зміни ЕКГ (зміна сегменту ST і зубця T, розширення комплексу QRS, подовження інтервалу QT, аритмії, пригнічення дихальної діяльності, блювота, рабдоміоліз, метаболічний ацидоз, гіпокаліємія.
Лікування: специфічного антидоту не існує. Лікування симптоматичне та підтримуюче: промивання шлунка, адекватна оксигенація. Моніторування функції серцево-судинної і дихальної систем.
Лікарська взаємодія Фармакодинамічна взаємодія При одночасному застосуванні Ципралекса з інгібіторами МАО, а також при початку прийому інгібіторів МАО хворими, незадовго до цього припинили прийом Ципралекса, можливе виникнення серйозних небажаних реакцій. У подібних випадках може розвинутися серотоніновий синдром.
Спільне застосування Ципралекса з серотонінергічними препаратами (наприклад, з трамадолом, суматриптаном та іншими триптанами) може призвести до розвитку серотонінового синдрому.
Ципралекс може знижувати поріг судомної готовності. Необхідна обережність при одночасному призначенні Ципралекса та інших препаратів, що знижують поріг судомної готовності (трициклічних антидепресантів, СІЗЗС, антипсихотиків-фенотіазинів, тиоксантенов і бутирофенони, мефлохіну та трамадолу).
Оскільки зареєстровано випадки підсилення дії при спільному призначенні Ципралекса і літію або триптофану, рекомендується проявляти обережність при одночасному призначенні цих препаратів.
Одночасне призначення Ципралекса і препаратів, що містять звіробій (Hypericum perforatum), може призвести до збільшення кількості побічних ефектів.
При одночасному призначенні эсциталопрама з пероральними антикоагулянтами та препаратами, що впливають на згортання крові (наприклад, атиповими антипсихотиками і фенотіазинами, більшістю трициклічних антидепресантів, ацетилсаліциловою кислотою і НПЗЗ, тиклопидином і дипіридамолом), може виникнути порушення згортання крові. У подібних випадках на початку або після закінчення терапії эсциталопрамом необхідний ретельний моніторинг згортання крові.
При одночасному прийомі алкоголю эсциталопрам не вступає у фармакодинамічна або фармакокінетична взаємодія. Однак, як і у випадку з іншими психотропними засобами, одночасне застосування эсциталопрама та алкоголю не рекомендується.
Фармакокінетична взаємодія Одночасне застосування эсциталопрама і омепразолу в дозі 30 мг 1 раз/добу (інгібітор ізоферменту цитохрому Р450 2С19) призводить до помірного (приблизно 50%) підвищення концентрації эсциталопрама в плазмі крові.
Одночасний прийом эсциталопрама і циметидину в дозі 400 мг 2 рази/добу (інгібітор ізоферментів 2D6, 3А4, 1А2 цитохрому Р450) призводить до підвищення (приблизно 70%) концентрації эсциталопрама в плазмі крові.
Таким чином, слід призначати з обережністю эсциталопрам одночасно з інгібіторами ізоферменту цитохрому Р450 2С19 (наприклад, омепразолом, эзомепрозолом, флувоксаміном, лансопразолом, тиклопидином) і циметидином. При одночасному прийомі эсциталопрама і вищевказаних препаратів на основі моніторингу виникнення побічних ефектів може знадобитися зменшення дози эсциталопрама.
Эсциталопрам є інгібітором ізоферменту CYP2D6. Необхідно проявляти обережність при одночасному призначенні эсциталопрама та лікарських засобів, які метаболізуються за допомогою цього ізоферменту і мають малий терапевтичний індекс, наприклад, флекаїніду, пропафенону та метопрололу (у випадках застосування при серцевій недостатності) або препаратів, що переважно метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP2D6 і діють на ЦНС, наприклад антидепресантів дезипраміну, кломипрамина, нортриптиліну або антипсихотиків рисперидону, тіоридазину, галоперидолу. У цих випадках може знадобитися корекція дози.
Одночасне призначення эсциталопрама і дезипраміну або метопрололу призводить до двократного збільшення концентрації останніх двох препаратів.
Эсциталопрам може незначно інгібувати ізофермент CYP2C19. Тому рекомендується проявляти обережність при одночасному використанні эсциталопрама і препаратів, що метаболізуються за участі цього ізоферменту.
Умови зберігання і строки придатності Список Б. Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.
Термін придатності - 3 роки.
