Лікарська форма
Порошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення.
1 флакон містить активної речовини цефотаксиму натрієвої солі - 0,5 г або 1,0 р.
Фармакодинаміка
Цефотаксим є цефалоспориновим антибіотиком ІІІ покоління для парентерального застосування. Діє бактерицидно. Володіє широким спектром антимікробної дії.
Активний відносно грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, стійких до інших антибіотиків: Staphylococcus spp. (в т. ч. Staphylococcus aureus, включаючи утворюють пеніциліназу штами), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus species, Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (у т. ч. штами, що утворюють пеніциліназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т. ч. Kl.pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (у т. ч. штами, що утворюють пеніциліназу), Acinetobacter species, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacillus subtilis, Clostridium spp. (в т. ч. Clostridium perfringens, більшість штамів Clostridium difficile стійкі до препарату), Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus indole, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т. ч. Providencia rettgeri), Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (у т. ч. деякі штами Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т. ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Стійкий до більшості бета-лактамаз грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, пеніцилінази стафиллококов.
Фармакокінетика
Після однократного в/в введення 0.5, 1 та 2 г максимальна концентрація (Стах) досягається через 5 хв і становить 39 мкг/мл, 100 мкг/мл і 214 мкг/мл, відповідно. Після в/м 0.5 і 1 г Стах досягається через 0.5 год і становить 11 і 21 мкг/мл, відповідно. Зв'язок з білками плазми - 25-40%.
Створює терапевтичні концентрації в більшості тканин (міокард, кістки, жовчний міхур, шкіра, м'які тканини) і рідин (синовіальна, перикардіальна, плевральна, мокротиння, жовч, сеча, спино-мозкова рідина) організму. Об'єм розподілу - 0.25-0.39 л/кг.
Період напіввиведення (Т1/2) при в/в і в/м введенні - 1 ч.
Виводиться нирками - 60% - 70% в незміненому вигляді, решта - у вигляді метаболітів (дезацетилированное похідне володіє бактерицидною активністю, а 2 ін. метаболіту не володіють).
При хронічній нирковій недостатності (ХНН) та в осіб літнього віку T1/2 збільшується в 2 рази. Т1/2 у новонароджених - 0.75-1.5 год, у недоношених новонароджених дітей зростає до 4,6 ч. При повторних в/в введенні в дозі 1 г кожні 6 год протягом 14 діб кумуляції не спостерігається. Проникає в грудне молоко.
Показання до застосування
Бактеріальні інфекції тяжкого перебігу, викликані чутливими мікроорганізмами: інфекції центральної нервової системи (менінгіт), дихальних шляхів і JIOP-органів, сечовивідних шляхів, кісток, суглобів, шкіри і м'яких тканин, органів малого тазу, хламідіоз, гонорея, інфіковані рани та опіки, перитоніт, сепсис, абдомінальні інфекції, ендокардит, хвороба Лайма (бореліоз), сальмонельози, інфекції на фоні імунодефіциту, профілактика інфекцій після хірургічних операцій (у т. ч. урологічних, акушерсько-гінекологічних, на шлунково-кишковому тракті).
Протипоказання
Гіперчутливість (у т.ч. до пеніцилінів, інших цефалоспоринів, карбапенемів).
У дітей до 2,5 років не можна використовувати внутрішньом'язове введення препарату.
З обережністю
Період новонародженості, період лактації (у незначних концентраціях виділяється з молоком); хронічна ниркова недостатність, неспецифічний виразковий коліт (у т. ч. анамнезі).
Вагітність та лактація
Застосування препарату в періоди вагітності і лактації можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Цефотаксим виводиться з грудним молоком, тому при необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування.
Спосіб застосування
Внутрішньом'язово та внутрішньовенно. Для внутрішньом'язової ін'єкції розчиняють 0,5 г препарату в 2 мл (відповідно 1 г у 4 мл) стерильної води для ін'єкцій. Вводять глибоко в сідничний м'яз. В якості розчинника при внутрішньом'язовому введенні також використовується 1% розчин лідокаїну (на 0,5 м -2 мл, 1 г - 4 мл).
Для внутрішньовенного введення 0,5 - 1 г цефотаксиму розчиняють у 10 мл стерильної води для ін'єкцій. Вводять повільно протягом 3-5 хвилин.
Для краплинного введення (протягом 50-60 хв) розчиняють 2 г препарату в 100 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози.
Звичайна доза цефотаксиму для дорослих і дітей старше 12 років - 1 г через кожні 12 годин. У важких випадках дозу збільшують до 3 або 4 г на день, препарат вводять 3 або 4 рази по 1 р. залежно від тяжкості захворювання добова доза може бути збільшена до максимальної, яка становить 12 р.
Звичайна доза для новонароджених і дітей молодше 12 років - 50-100 мг/кг маси тіла в день з проміжками введення від 6 до 12 годин. Для недоношених дітей добова доза не повинна перевищувати 50 мг/кг.
У разі порушень функції нирок дозу зменшують. При кліренсі креатиніну 10 мл/хв і менше добову дозу препарату зменшують удвічі.
Побічні ефекти
Алергічні реакції: кропив'янка, озноб або гарячка, висип, свербіж, бронхоспазм, еозинофілія, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея або запор, метеоризм, біль у животі, дисбактеріоз, порушення функції печінки (підвищення активності "печінкових" трансаміназ, лужної фосфатази, гіперкреатинемія, гіпербілірубінемія), стоматит, глосит, псевдомембранозний ентероколіт.
З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, гіпокоагуляція.
З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок (азотемія, підвищення вмісту сечовини в крові, олігурія, анурія, інтерстиціальний нефрит).
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення.
Лабораторні показники: хибнопозитивна проба Кумбса.
З боку серцево-судинної системи: потенційно жизнеопасные аритмії після швидкого болюсного введення в центральну вену.
Місцеві реакції: флебіт, болючість по ходу вени, болючість і інфільтрат у місці в/м введення.
Інші: суперінфекція (зокрема, кандидозний вагініт).
Передозування
Симптоми: судоми, енцефалопатія (у разі введення великих доз, особливо у хворих з нирковою недостатністю), тремор, підвищена нервномышечная збудливість. Лікування: симптоматична терапія.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Збільшує ризик розвитку кровотеч при поєднанні з антиагрегантами, нестероїдними протизапальними препаратами.
Не призводить до розвитку дисульфирамоподобных реакцій при спільному застосуванні з етанолом.
Вірогідність ураження нирок збільшується при одночасному прийомі з аміноглікозидами, поліміксином В і "петльовими" діуретиками.
Лікарські засоби, блокуючі канальцеву секрецію, збільшують плазмові концентрації цефотаксиму і уповільнюють його виведення.
Фармацевтично несумісний з розчинами інших антибіотиків в одному шприці або крапельниці.
Особливі вказівки
У перші тижні лікування може виникнути псевдомембранозний коліт, що проявляється тяжкою тривалою діареєю. При цьому припиняють прийом препарату і призначають адекватну терапію, включаючи ванкоміцин або метронідазол.
Перед призначенням препарату необхідно зібрати алергологічний анамнез, особливо у відношенні бета-лактамних антибіотиків. Відома перехресна алергія між пеніцилінами та цефалоспоринами. У осіб, в анамнезі яких є вказівки на алергічні реакції на пеніцилін, препарат застосовують з обережністю (слід враховувати можливість розвитку тяжких анафілактичних реакцій, аж до летального результату).
При тривалості лікування препаратом більше 10 днів необхідно контролювати картину периферичної крові.
При визначенні глюкози в сечі неензиматичним методом (наприклад, методом Бенедикта) можливі хибнопозитивні результати.
| Производитель | Лекко ФФ ЗАО |
| Страна производитель | Россия |
