Торгова назва препарату:Цефалексин
Міжнародну непатентовану назву: цефалексин
Хімічна назва: (6R,7R)-7-[[(2R)-2-аміно-2-фенилацетил]аміно]-3-метил-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбонова кислота, креатин
Лікарська форма: капсули.
Склад: 1 капсула 250 мг містить діючу речовину цефалексин — 250 мг (у формі цефалексину моногідрату 263 мг);
допоміжні речовини:магнію стеарат 4,5 мг, целюлоза мікрокристалічна PH 102 — 27,5 мг. капсула № 2: желатин до 61 мг кришечка капсули: титану діоксид Е 171 — 0,48800 мг, барвник Заліза оксид жовтий Е 172 — 0,08930 мг, індиго кармін (Індиготин I) Е 132 — 0,00407 мг корпус капсули: титану діоксид Е 171 — 0,73200 мг, барвник Заліза оксид жовтий Е 172 — 0,13396 мг, індиго кармін (Індиготин I) Е 132 — 0,00611 мг
1 капсула по 500 мг містить діючу речовину цефалексин — 500 мг (у формі цефалексину моногідрату 525,9 мг);
допоміжні речовини: магнію стеарат 8,3 мг, целюлоза мікрокристалічна PH 102 — 30, 80 мг. капсула № 0: желатин до 96 мг кришечка капсули: титану діоксид Е 171 — 0,38400 мг, барвник Заліза оксид жовтий Е 172 — 0,87771 мг, барвник Заліза оксид чорний Е 172 — 0,32913 мг, індиго кармін (Індиготин I) Е 132 — 0,21942 мг корпус капсули: титану діоксид Е 171 — 1,44000 мг, барвник Заліза оксид жовтий Е 172 — 0,13248 мг, індиго кармін (Індиготин I) Е 132 — 0,00173 мг
Опис Капсули
Вміст капсул: гранульований порошок від білого до жовтуватого кольору.
Для дозування 250 мг: желатинові капсули № 2: кришечка світло-зеленого кольору, корпус — світло-зеленого кольору.
Для дозування 500 мг: желатинові капсули № 0: кришечка темно-зеленого кольору, корпус — зеленувато-жовтого кольору.
Фармакотерапевтична група: Антибіотик, цефалоспорин.
Фармакологічна дія Цефалоспориновий антибіотик I покоління. Діє бактерицидно, порушує синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Досить стійкий до пенициллиназам грампозитивних мікроорганізмів, руйнується бета-лактамазами грамнегативних мікроорганізмів.
Активний відносно грампозитивних мікроорганізмів — Staphylococcus spp. (в т. ч. коагулазопозитивних S. aureus, S. hyicus, S. intermedius, S. Schleiferi, коагулазонегативних S. epidermidis, S. haemolitycus, S. hominis, S. capitis, S. warneri, S. auricularis, S. saprophyticus, S. cohnii, S. xylosus, S. equorum), Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), грамнегативних мікроорганізмів — Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp. (у т. ч. Klebsiella pneumoniae), Haemophilus influenzae, Moxarella (Branhamela) catarrhalis. Цефалексин активний відносно Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., проте клінічне значення даного факту обмежена.
Неефективний відносно Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Morganella morganii, Proteus vulgaris, Pseudomonas або Herellea spp. (Pseudomonas aeruginosa) або Acinetobacter calcoaceticus, Serratia marcescens, Clostridium spp., Bacteroides fragilis.
He чутливі до цефалексину метицилінрезистентні стафілококи (in vitro), тобто має місце перехресна резистентність.
Фармакокінетика. Після прийому всередину швидко і добре всмоктується. Біодоступність — 90-95 %, прийом їжі уповільнює абсорбцію, але не впливає на її повноту. Час досягнення максимальної концентрації (ТСмах) після прийому всередину 0.25, 0.5 або 1 г — 1 год, величина максимальної концентрації (Смах) — 9,18 та 32 мкг/мл відповідно.
Терапевтична концентрація зберігається протягом 4-6 ч. Зв'язок з білками плазми — 10-15 %. Об'єм розподілу — 0.26 л/кг.
Розподіляється відносно рівномірно в різних тканинах і рідинах організму: легенях, печінці, серці, нирках, жовчі, у жовчному міхурі, кістках, суглобах, дихальних шляхах. Погано проникає через незмінений гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ).
Проходить через плаценту, у невеликій кількості виділяється з грудним молоком, виявляється в навколоплідної рідини. Не метаболізується.
Період напіввиведення (Т1/2) — 0.9–1.2 ч. Загальний кліренс — 380 мл/хв.
Виводиться нирками — 70-89 % в незміненому вигляді (2/3 — клубочковою фільтрацією, 1/3 — канальцевої секреції); з жовчю — 0.5 %. Нирковий кліренс — 210 мл/хв. При порушенні видільної функції нирок концентрація в крові збільшується, а час виведення нирками подовжується, Т1/2 після прийому всередину — 5-30 год.
Помірно виводиться за допомогою гемодіалізу, добре — за допомогою перитонеального діалізу.
Показання до застосування Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до цефалексину мікроорганізмами:
Інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, бронхопневмонія, емпієма плеври і абсцес легені); ЛОР-органів (фарингіт, середній отит, синусит, ангіна); сечостатевої системи (пієлонефрит, цистит, уретрит, простатит, епідидиміт, ендометрит, гонорея, вульвовагініт); шкіри і м'яких тканин (фурункульоз, абсцес, флегмона, піодермія, лімфаденіт, лімфангіт); кісток і суглобів (у т.ч. остеомієліт).
ПротипоказанняГіперчутливість (у т.ч. до ін бета-лактамних антибіотиків), дитячий вік до 10 років (для даної лікарської форми). З обережністю — ниркова недостатність, псевдомембранозний коліт (в анамнезі), вагітність, період лактації. Вагітність і період лактації Застосування препарату в період вагітності та лактації можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування.
Спосіб застосування та дози Внутрішньо, за 30-60 хв до їди, запиваючи водою.
Середня доза для дорослих і дітей старше 10 років — по 250-500 мг кожні 6 ч. Добова доза препарату повинна становити не менше 1-2 г, за необхідності може бути збільшена до 4 р. Тривалість курсу лікування — 7-14 днів. При інфекціях, викликаних бета-гемолітичним стрептококом групи А, мінімальна тривалість лікування становить 10 днів.
Дорослим пацієнтам з порушенням функції нирок добову дозу зменшують з урахуванням значень кліренсу креатиніну (КК): при КК 5-20 мл/хв максимальна добова доза — 1,5 г/добу; при КК менше 5 мл/хв — 0,5 г/добу. Добову дозу ділять на 2-4 прийоми.
Дітям віком до 10 років препарат рекомендують призначати у формі суспензії для прийому всередину. При масі тіла менше 40 кг середня добова доза — 25-100 мг/кг маси тіла; кратність прийому — 4 рази на добу. При середньому отиті — доза 75 мг/кг/добу, кратність прийому — 4 рази на добу. При стрептококовому фарингіті, інфекціях шкіри і м'яких тканин кратність прийому — 2 рази на добу. При важкому перебігу інфекцій добова доза може бути збільшена до 100 мг/кг маси тіла, а кратність прийому — до 6 разів на добу.
Побічні ефекти Алергічні реакції: висип, кропив'янка, набряк Квінке, еритема, рідко — еозинофілія, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичний шок.
З боку травної системи: біль в області живота, сухість у роті, анорексія, нудота, блювання, діарея, гастрит, токсичний гепатит, холестатична жовтяниця, підвищення активності "печінкових" трансаміназ і лужної фосфатази, збільшення концентрації білірубіну, кандидоз кишечнику, ротової порожнини, псевдомембранозний коліт.
З боку нервової системи: запаморочення, слабкість, головний біль, збудження, галюцинації, судоми.
З боку сечостатевої системи: інтерстиціальний нефрит, свербіж статевих органів і заднього проходу, вагініт, виділення з піхви, кандидоз статевих органів.
З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія.
З боку опорно-рухового апарату: артралгія, артрит.
Лабораторні показники: збільшення протромбінового часу.
Інші: гарячка.
Передозування Блювання, нудота, болі в епігастрії, діарея, гематурія. Лікування: активоване вугілля (ефективніше, ніж лаваж), підтримання прохідності дихальних шляхів, моніторинг життєво важливих функцій, газів крові, електролітного балансу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
При одночасному застосуванні з фуросемідом, етакринової кислоти, нефротоксичними антибіотиками (наприклад, аміноглікозидами, поліміксинами), фенілбутазоном підвищується ризик ураження нирок.
Лікарські засоби, що знижують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію препарату в крові і уповільнюють його виведення.
При одночасному застосуванні з метформіном може знадобитися корекція дози останнього.
Саліцилати та індометацин уповільнюють виведення цефалексину.
Знижує протромбіновий індекс, посилює дію непрямих антикоагулянтів.
Особливі вказівки Пацієнти з алергічними реакціями на пеніциліни і карбапенемы в анамнезі можуть мати підвищену чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.
Під час лікування цефалексином можлива позитивна пряма реакція Кумбса, а також хибнопозитивна реакція сечі на глюкозу.
У період лікування не рекомендується вживати етанол.
У пацієнтів з порушенням функції нирок можлива кумуляція (потрібна корекція режиму дозування).
При стафілококової інфекції існує перехресна резистентність між цефалоспоринами і изоксазолилпенициллинами.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
В період застосування препарату пацієнтам слід з особливою обережністю керувати автомобілем і займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності зважаючи можливих побічних реакцій з боку центральної нервової системи, таких як запаморочення, збудження, судоми, галюцинації.
Термін придатності 3 роки.
Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови зберігання У сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 до 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Форма випуску Капсули 250 мг і 500 мг. По 8 капсул у ПВХ/алюмінієвий блістер. 2 блістери з інструкцією для застосування в картонній пачці.
