Бусерелін спрей назальний 0,15 мг/доза 17,5 мл №1 флакон

ФАРМАКОДИНАМІКА
Бусерелін синтетичний аналог ендогенного гонадотропін-рилізинг гормону (ГнРГ). Конкурентно зв'язується з рецепторами клітин передньої частки гіпофіза і викликає короткочасне підвищення рівня статевих гормонів у плазмі крові. Подальше застосування лікувальних доз препарату (в середньому через 12-14 днів) призводить до повної блокади гонадотропної функції гіпофіза і знижує виділення лютеїнізуючого (ЛГ) та фолікулостимулюючого гормону (ФСГ). У результаті спостерігається пригнічення синтезу статевих гормонів в яєчнику і зниження концентрації естрадіолу (Е2) в плазмі крові до постклимактерических значень.
Фармакокінетика
При інтраназальному застосуванні бусерелін повністю всмоктується через слизову оболонку носа. Період напіввиведення становить близько 3 ч.
У незначних кількостях препарат виділяється з грудним молоком.
ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ
Гормонозалежна патологія репродуктивної системи, обумовлена абсолютною або відносною гиперэстрогенией:
ендометріоз (перед - і післяопераційний періоди);
міома матки;
гіперпластичні процеси ендометрію;
лікування безпліддя (при проведенні програми екстракорпорального запліднення (ЕКЗ)). ПРОТИПОКАЗАННЯ:
підвищена чутливість до компонентів препарату;
вагітність;
лактація. З ОБЕРЕЖНІСТЮ
застосовувати при артеріальній гіпертензії, цукровому діабеті, депресії. ЗАСТОСУВАННЯ ПІД ЧАС ВАГІТНОСТІ ТА ГРУДНОГО ВИГОДОВУВАННЯ
протипоказано.
СПОСІБ ЗАСТОСУВАННЯ ТА ДОЗИ
Разова доза препарату при повному натисканні помпи становить 150 мкг.
Зі скляного флакона з препаратом зняти пластмасову навинчивающуюся кришку (при цьому повинен бути клацання контролю першого відкриття) і нагвинтити дозирующую пластмасову пробку-помпу. Притримуючи пальцями широкий обідок пробки-помпи зняти захисний ковпачок. Направити флакон з розчином вертикально вгору і 3-5 разів різко натиснути на ободок для пробного випуску розчину в повітря (це необхідно для заповнення розпилювальної головки лікарською сумішшю). Препарат готовий до застосування. Бусерелін ФСинтез вводять в носові ходи після їх очищення.
При лікуванні ендометріозу, міоми матки, гіперпластичних процесів ендометрія:
Рекомендована добова доза препарату «Бусерелін ФСинтез» 900 мкг на добу. Добову дозу препарату вводять рівними порціями по одному впорскуванню (150 мкг) у кожну ніздрю 3 рази в день через рівні проміжки часу (8 годин) вранці, вдень і ввечері. Лікування бусерелином слід починати в перший або другий день менструального циклу, введення препарату безперервне протягом усього курсу лікування. Курс лікування 4-6 місяців.
При лікуванні безпліддя методом екстракорпорального запліднення (ЕКЗ):
Рекомендована добова доза препарату «Бусерелін ФСинтез» 600 мкг. Препарат вводиться інтраназально по одному впорскуванню (150 мкг) в одну ніздрю 4 рази на добу через рівні проміжки часу. Препарат вводиться з середини лютеїнової фази менструального циклу (з 21-24 дня циклу до дня введення овуляторної дози хоріонічного гонадотропіну. На цьому фоні при досягненні блокади синтезу естрадіолу (Е2) з 2-5 дня менструальноподобного кровотечі за стандартними схемами здійснюється стимуляція препаратами гонадотропінів.
При вираженій блокаді репродуктивної системи і «слабкому» відповіді яєчників на стимуляцію овуляції препаратами гонадотропінів добову дозу препарату «Бусерелін ФСинтез» слід зменшити до 2 впорскувань у день або збільшувати дозу гонадотропінів.
Повторний курс лікування проводиться тільки за призначенням лікаря і після медичного обстеження під динамічним контролем гормонального профілю та ультразвуковим моніторингом. ПОБІЧНА ДІЯ:
Алергічні реакції: кропив'янка, гіперемія шкіри, шкірний свербіж, дуже рідко - анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк.
З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, часта зміна настрою, порушення сну, нервозність, втома, зниження пам'яті та здатності до концентрації уваги, депресія.
З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, підвищення артеріального тиску (у хворих з артеріальною гіпертонією).
З боку ШКТ: нудота, блювання, діарея, запор, порушення апетиту, спрага.
Інші: болі внизу живота, сухість піхви, зниження лібідо; рідко - менструальноподобное кровотеча (як правило, протягом перших тижнів лікування); у поодиноких випадках - носові кровотечі; тромбоемболія легеневої артерії; набряки в ділянці щиколоток і стоп; біль у спині, суглобах.
З боку лабораторних показників: зниження толерантності до глюкози, гіперглікемія; зміни в ліпідному спектрі; збільшення активності сироваткових трансаміназ, гіпербілірубінемія; тромбоцитопенія або лейкопенія.
Місцеві реакції подразнення слизової оболонки носа, сухість та біль у носі.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ
В даний час про випадки передозування препаратом не повідомлялось. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ
Одночасне застосування препарату «Бусерелін ФСинтез» з препаратами, що містять статеві гормони (наприклад, у режимі індукції овуляції), може сприяти виникненню синдрому гіперстимуляції яєчників. При цукровому діабеті 1 та 2 типу Бусерелін ФСинтез може знижувати ефективність гіпоглікемічних засобів.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ
До початку лікування Бусерелином ФСинтез рекомендується виключити вагітність та припинити прийом гормональних контрацептивів, однак протягом перших двох місяців застосування препарату необхідно застосовувати інші (негормональні) методи контрацепції.
У період лікування препаратом пацієнтки з якою-небудь формою депресії повинні перебувати під наглядом лікаря.
Застосування препарату «Бусерелін ФСинтез» перед хірургічним лікуванням при ендометріозі зменшує розміри патологічних вогнищ, їх кровопостачання, запальні прояви і, отже, скорочує час операції, а післяопераційна терапія покращує результати, знижуючи частоту післяопераційних рецидивів і зменшуючи утворення спайок.
Повторний курс лікування слід починати тільки після ретельної оцінки співвідношення очікуваної користі та потенційного ризику.
Індукцію овуляції слід проводити під суворим медичним наглядом.
У початковій стадії лікування препаратом можливий розвиток кісти яєчника.
У пацієнток, які користуються контактними лінзами, можлива поява ознак подразнення очей.
Враховуючи інтраназальний спосіб застосування, можливе подразнення слизової оболонки носа, іноді носова кровотеча. Препарат можна застосовувати при риніті, однак перед його застосуванням слід очистити носові ходи. ВПЛИВ НА ЗДАТНІСТЬ КЕРУВАТИ АВТОМОБІЛЕМ ТА ІНШИМИ МЕХАНІЗМАМИ
Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнткам при водінні автотранспорту і занятті потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психічних і рухових реакцій.

ФОРМА ВИПУСКУ
Спрей назальний дозований 150 мкг/доза: по 17,5 мл (номінальна кількість не менше 187 доз) препарату у флакони темного скла, закупорені кришками пластмасовими навинчивающимися з кільцем контролю першого розкриття.
По 1 флакону в комплекті з дозуючою пластмасовою пробкою-помпою і інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ
У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 оС, у місцях, недоступних для дітей.ТЕРМІН ПРИДАТНОСТІ
2 роки.