Фармакологічна дія Синтетичний аналог природного ГнРГ. Конкурентно зв'язується з рецепторами клітин передньої частки гіпофіза, викликаючи короткочасне підвищення рівня статевих гормонів у плазмі крові.
Застосування препарату в терапевтичних дозах призводить (в середньому через 12-14 днів) до повної блокади гонадотропної функції гіпофіза, інгібуючи таким чином, виділення ЛГ і ФСГ. У результаті спостерігається пригнічення синтезу статевих гормонів в яєчниках і зниження концентрації естрадіолу (Е2) в плазмі крові до постклимактерических значень. Фармакокінетика При інтраназальному застосуванні препарат повністю всмоктується через слизову оболонку носа. У незначних кількостях виділяється з грудним молоком. T1/2 становить близько 3 ч. Показання до застосування Гормонозалежна патологія репродуктивної системи, обумовлена абсолютною або відносною гиперэстрогенией: — ендометріоз (перед - і післяопераційний періоди); — міома матки; — гіперпластичні процеси ендометрія; — лікування безпліддя (при проведенні програми екстракорпорального запліднення). Режим дозування При лікуванні ендометріозу, міоми матки, гіперпластичних процесів ендометрію препарат вводять в носові ходи після їх очищення в дозі 900 мкг/ Разова доза препарату при повному натисканні помпи становить 150 мкг. Добову дозу препарату вводять рівними порціями по одному вприскуванню у кожний носовий хід 3 через рівні проміжки часу (6-8 год) вранці, вдень і ввечері. Лікування препаратом Бусерелін слід починати в перший або другий день менструального циклу.
При лікуванні безпліддя методом екстракорпорального запліднення препарат призначають в дозі 600 мкг/, тобто по одному впорскуванню 150 мкг у носовий хід 4через рівні проміжки часу. Препарат вводять з середини лютеїнової фази менструального циклу (з 21-24 дня циклу до дня введення овуляторної дози хоріонічного гонадотропіну. На цьому фоні при досягненні блокади синтезу естрадіолу (Е2) з 2-5 дня менструальноподобного кровотечі за стандартними схемами здійснюється стимуляція препаратами гонадотропінів. При вираженій блокаді репродуктивної системи і "слабкому" відповіді яєчників на стимуляцію овуляції препаратами гонадотропінів добову дозу препарату Бусерелін слід зменшити до 2 впорскувань у добу або збільшити дозу гонадотропінів. Повторний курс лікування проводиться тільки за призначенням лікаря і після медичного обстеження під динамічним контролем гормонального профілю та ультразвуковим моніторингом. Побічна дія З боку ЦНС: часта зміна настрою, порушення сну, депресія, головний біль. З боку ендокринної системи: припливи, підвищене потовиділення, сухість піхви, зниження лібідо, біль внизу живота, демінералізація кісток; рідко - менструальноподобное кровотеча (як правило, протягом перших тижнів лікування). Алергічні реакції: кропив'янка, гіперемія шкіри; рідко - ангіоневротичний набряк. З боку травної системи: диспептичні явища. Протипоказання до застосування — вагітність; — період лактації; — підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат при артеріальній гіпертензії, цукровому діабеті, депресії. Застосування препарату при вагітності та годуванні груддю До початку лікування препаратом рекомендується виключити вагітність та припинити прийом гормональних контрацептивів. Протягом перших двох місяців застосування препарату необхідно застосовувати інші (негормональні) методи контрацепції. Особливі вказівки Пацієнтки з якою-небудь формою депресії в період лікування препаратом Бусерелін повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря. Індукцію овуляції слід проводити під суворим медичним наглядом. У початковій стадії лікування препаратом можливий розвиток кісти яєчника. Повторний курс лікування слід починати тільки після ретельної оцінки співвідношення очікуваної користі та потенційного ризику розвитку остеопорозу. У пацієнток, які користуються контактними лінзами, можлива поява ознак подразнення очей. Враховуючи інтраназальний спосіб застосування, можливе подразнення слизової оболонки носа, іноді - носова кровотеча. Препарат можна застосовувати при риніті, однак перед його застосуванням слід очистити носові ходи. Застосування препарату Бусерелін в комбінації з хірургічним лікуванням при ендометріозі зменшує розміри патологічних вогнищ та їх кровопостачання, запальні прояви і, отже, скорочує час операції, а післяопераційна терапія покращує результати, знижуючи частоту післяопераційних рецидивів і зменшуючи утворення спайок. Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і високої швидкості психомоторних реакцій. Лікарська взаємодія Одночасне застосування Бусерелина з іншими препаратами, що містять статеві гормони (наприклад, у режимі індукції овуляції), може сприяти виникненню синдрому гіперстимуляції яєчників. При одночасному застосуванні Бусерелін може знижувати ефективність гіпоглікемічних засобів.
