Мелкодисперсная суспензія майже білого кольору, практично без запаху.Фармакологічна група глюкокортикостероїд для місцевого застосування. Код ATX: R03BA02Фармакологічна дія Глюкокортикостероїд (ГКС) з вираженою місцевою протизапальною та протиалергічною дією, будесонид підвищує продукцію липокартина, що є інгібітором фосфоліпази А2, гальмує вивільнення арахідонової кислоти, пригнічує синтез лейкотрієнів і простагландинів, зменшує запальну ексудацію і продукцію цитокінів, гальмує міграцію макрофагів, знижує вираженість процесів інфільтрації грануляції, утворення субстанції хемотаксису (що пояснює ефективність при реакціях гіперчутливості уповільненого типу), гальмує вивільнення з опасистих клітин медіаторів запалення (реакція гіперчутливості негайного типу). Будесонид відновлює чутливість пацієнта до бронходилататорам, дозволяючи зменшити частоту їх застосування, зменшує набряк слизової оболонки бронхів, продукцію слизу, утворення мокротиння і зменшує гіперреактивність дихальних шляхів. Підвищує мукоциліарний транспорт. Добре переноситься при тривалому лікуванні, не має мінералокортикоїдної активності. Час початку терапевтичного ефекту після однієї інгаляції дози препарату становить кілька годин. Максимальний терапевтичний ефект досягається через 1-2 тижні після лікування. Будесонид ефективно запобігає напади бронхіальної астми фізичної напруги, але не купірує гострий напад бронхоспазму.Фармакокінетика: Після інгаляції будесонид швидко адсорбується, у дорослих системна біодоступність після інгаляції будесонида через небулайзер, становить приблизно 15% від загальної призначеної дози. Максимальна концентрація (Смах) у плазмі становить 3,5 нмоль/л і досягається через 30 хвилин після початку інгаляції. Зв'язування з білками плазми — 85-90%. Об'єм розподілу становить 3 л/кг. Будесонид піддається трансформації з участю мікросомальних ферментів печінки, в першу чергу ізоферменту CYP3A4. Основні метаболіти – 6-β-гидроксибудесонид і 16-ά-гидроксипреднизолон практично позбавлені біологічний активності (в 100 разів менше, ніж будесонид). Виводиться нирками у вигляді метаболітів – 70%, через кишечник – 10%. Системний кліренс інгаляційно введеного препарату – 0,5 л/хв. Системний кліренс метаболітів – 1,4 л/хв. Період напіввиведення (T1/2) – близько 2-2,8 годин. Показання до застосування Лікування бронхіальної астми (в якості базисної терапії; при недостатній ефективності β2-адреноміметиків; для зниження дози пероральних ГКС) у разі неефективності неефективності або неможливості використання будесонида в інгаляторі, нагнетающем препарат в дихальні шляхи або інгаляторі, що містить препарат у формі порошку; Лікування хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ).Протипоказання Підвищена чутливість до будесониду або будь-якого іншого компонента препарату; Вік до 12 місяців. З обережністю: туберкульоз легень, грибкові, бактеріальні, паразитарні та вірусні інфекції органів дихання, цироз печінки, вагітність, період лактації. Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування Застосування будесонида під час вагітності можливо тільки в тому випадку, якщо користь для матері перевищує можливий ризик для плода. При необхідності використання застосовують препарат у мінімальній ефективній дозі. Дані про виділення будесонида з грудним молоком відсутні. Призначення препарат в період лактації можливо тільки під наглядом лікаря у разі, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для дитини.Способи застосування та дози Будесонид Стери-неб застосовують інгаляційно за допомогою інгаляторів - небулайзерів (див. розділ «техніка використання» цієї інструкції). Рекомендовані дози препарату у разі початку інгаляційної глюклокортикостероидной терапії при тяжкому перебігу бронхіальної астми, а так само на тлі зниження дози або відміни прийому пероральних ДКЗ, наступні: Дорослі (включаючи літніх) і діти старше 12 років: зазвичай 1-2 мг 2 рази на добу. Підтримуюча доза становить 0,5 – 4 мг/добу. Діти від 12 місяців до 12 років: 0,25 – 0,5 мг/2 рази на добу. Підтримуюча доза становить 0,25 – 2 мг/добу. Підтримуючу дозу необхідно підбирати індивідуально. При досягненні терапевтичного ефекту підтримуючу дозу необхідно зменшити до найменшої дози, при якій у пацієнта відсутні симптоми захворювання. Дорослі (включаючи літніх) та діти від 12 років: 0,5 – 1 мг/2 рази на добу. Діти від 12 місяців до 12 років: 0,25 – 0,5 мг/2 рази на добу. Таблиця перерахунку доз для пацієнтів, які отримують пероральні глюкокортикостероїди перерахунку на будесонид Доза (мг) будесонида, що приймається всередину Буденит Стери-Неб 0,5 мг/2 мл (0,25 мг/мл) Об'єм (мл) Буденит Стери-Неб 1 мг/2 мл (0,5 мг/мл) Об'єм (мл) 0,25 1 - 0,5 2 1 0,75 3 - 1,0 4 2 1,5 6 3 2,0 8 4 При необхідності досягнення додаткового терапевтичного ефекту, можна рекомендувати збільшення дози препарату Буденит Стери-Неб замість комбінації з пероральними ГКС (для зменшення ризику розвитку системних ефектів). Побічні дії Часто (≥1/100>1/10): подразнення і сухість слизової оболонки глотки, кандидозний стоматит, захриплість голосу, кашель, сухість слизової оболонки порожнини рота, неприємні смакові відчуття. Рідко (≥1/10 000>1/1 000): нервозність, збудливість, депресія, порушення поведінки, реакції гіперчутливості негайного та уповільненого дії (включаючи висип, контактний дерматит, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм), поява шкірних крововиливів або витончення шкіри, головний біль, нудота, эзофагиальный кандидоз. При інгаляційному лікуванні ГКС можуть виникнути системні ефекти, насамперед при тривалому лікуванні високими дозами. Ймовірність виникнення таких ефектів значно менше, ніж при лікуванні ГКС для прийому всередину. До можливих системних ефектів відноситься пригнічення надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кістки, катаракта, глаукома. Препарат Буденит Стери-Неб містить 0,1 мг/мл динатрію эдетата. Який може викликати бронхоспазм при концентраціях вище 0,2 мг/мл Як і у випадку іншої інгаляційної терапії може виникнути парадоксальний бронхоспазм із негайним посиленням задишки після введення дози. У разі виникнення тяжкої реакції необхідно призначити альтернативну терапію. У деяких випадках виникає подразнення шкіри обличчя при використанні небулайзера з маскою. Для попередження подразнення після застосування маски шкіру обличчя необхідно промивати водою. Передозування При гострому передозуванні будесонидом клінічних проявів зазвичай не виникає. Лікування – відміна препарату, інгаляція короткодействующих бронхорозширюючих засобів. При тривалому застосуванні в дозах, що перевищують рекомендовані, може розвинутися системний ГКС-ефект у вигляді гіперкортицизму і пригнічення функції надниркових залоз. Взаємодія Фармацевтичне: препарат Буденит Стери-Неб можна змішувати з 0,9% розчином натрію хлориду і з іншими розчинами, призначеними для застосування з допомогою небулайзерів, наприклад, стербуталином, сальбутамолом, фенотеролом, ацетилцистеїном. Натрію кромогликатом або іпратропію бромідом. Фармакологічна: Метаболізм будесонида в основному здійснюється за участю ізоферменту CYP3A4. Прийом 100 мг кетоконазолу 2 рази в день збільшує концентрацію в плазмі перорально застосованого будесонида 10 мг одноразово в середньому в 7,8 разів. Інформація про подібне взаємодії з інгаляційними лікарськими формами будесонида відсутня, однак слід очікувати помітного збільшення концентрації препарату в плазмі, отже, такі інгібітори ізоферменту CYP3A4, як кетоконазол та ітраконазол, можуть системний вплив будесонида. Інші потужні інгібітори CYP3A4 ймовірно так само можуть помітно підвищувати концентрацію будесонида в плазмі. Попередня інгаляція βадреномиметиков розширює бронхи, поліпшує надходження будесонида в дихальні шляхи і посилює його терапевтичний ефект. Фенобарбітал, фенитаин, рифампіцин знижують ефективність (індукції мікросомальних ферментів печінки). Метандиенон, эстрагены посилюють дію будесонида. Особливі вказівки Препарат Буденит Стери-Неб не призначений для швидкого зняття нападів бронхіальної астми, для купірування гострого бронхоспазму рекомендується використовувати інгаляційні бронхорозширювальні засоби короткої дії. Пацієнти, які не одержують ГКС: Зазвичай терапевтичний ефект настає протягом 10 днів. У пацієнтів з надмірною секрецією слизу в бронхах спочатку може бути проведено короткий(близько 2 тижнів) додаткове лікування пероральними ГКС. Після курсу пероральної терапії у багатьох випадках вдається повністю відмовитися від прийому ГКС всередину. Пацієнти, які перебувають на терапії ГКС: Перед переведенням пацієнта, лікування пероральними ГКС на лікування препаратом Буденит Стери-Неб, стан пацієнта має бути відносно стабільно, після чого препарат Буденит Стери-Неб застосовують у комбінації з раніше застосованої дози ГКС для прийому всередину протягом 10 днів. У подальшому дозу пероральних ГКС необхідно поступово знижувати (наприклад, на 2,5 мг преднізолону або його еквівалента кожен місяць) наскільки це можливо до найбільш низького рівня. У більшості випадків пероральний ГКС може бути повністю замінений препаратів Буденит Стери-Неб. Іноді, під час перекладу з лікування ГКС для прийому всередину на лікування Буденит Стери-Неб спостерігаються симптоми, які раніше купірувався прийомом системних препаратів, наприклад – риніту, екземи та м'язовому та суглобовому болю. Виникнення таких симптомом як стомлюваність, головний біль, нудота і блювота може вказувати на розвиток системної недостатності ГКС. У таких випадках може навіть виникнути необхідність тимчасово збільшити дозу перорального ГКС. Системне побічна дія інгаляційних ГКС може проявлятися насамперед при введенні високих доз протягом тривалого періоду часу. Імовірність виникнення цього ефекту значно менше, ніж при лікуванні пероральними ГКС. До можливих системних ефектів відноситься пригнічення надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кістки, катаракта і глаукома. Тому дуже важливо титрувати дозу ІГКС до найменшої дози, при якій зберігається ефективний контроль захворювання. Рекомендується регулярно контролювати зріст у дітей, які отримують ІГКС протягом тривалого періоду часу. У разі затримки росту слід провести корекцію лікування з метою зменшення дози ГКС для інгаляцій до найменшої дози, при якій зберігається ефективний контроль бронхіальної астми. Пероральний прийом кетоконазолу та ітраконазолу або інших інгібіторів ізоферменту CYP3A4 викликає збільшення системного впливу будесонида. Тому у разі необхідності сумісного застосування необхідно приймати їх з максимальним інтервалом. Слід розглянути можливість зниження дози будесонида. Для зведення до мінімуму ризику грибкового стоматиту слід поінформувати пацієнта та/або батьків дитини про необхідність полоскати рот водою після кожної інгаляції препарату. Вплив на здатність керувати транспортним засобом й працювати з технікою Препарат Буденит Стери-Неб не чинить негативного впливу на здатність керувати транспортним засобом й працювати з технікою. У разі розвитку рідкісних побічних реакцій з боку нервової системи слід уникати діяльності, що вимагає швидкості, психомоторних реакцій. Техніка використання Ультразвукові небулайзери не придатні для використання з препаратом Буденит Стери-Неб, необхідна пацієнта доза може змінюватися в залежності від використовуваного небулайзера. Час інгаляції і доза препарату залежать від швидкості повітряного потоку, обсягу камери небулайзера і об'єму заповнення. Тому для інгаляції препарату Буденит Стери-Неб необхідно використовувати відповідних небулайзер, а так само мундштук і спеціальну маску для обличчя. Небулайзер повинен бути приєднаний до повітряного компресора для створення відповідного повітряного потоку. Перед використанням лікарського препарату необхідно прочитати інструкцію виробника небулайзерів. Підготувати небулайзер відповідно до інструкції його виробника. Відокремити Стери-Неб (ампулу зі стерильним розчином) від блоку, для цього повернути і потягнути її. Тримаючи Ампулу вертикально вгору ковпачком, відламати ковпачок . Видавити розчин у резервуар небулайзера . Використовувати небулайзер відповідно до інструкції його виробника. Слід прополоскати рот після закінчення інгаляції. Якщо використовувалася маска, необхідно промити шкіру обличчя. Розчин, що залишився невикористаним в камері небулайзера, слід вилити. Ретельно вимити небулайзер. При використанні препарату слід уникати попадання розчину в очі. Форма випуску Суспензії для інгаляції 0,25 мг/мл; 0,5 мг/мл По 2 мл препарату в ампулі з поліетилену низької щільності. Ампули спаяні один з одним у вигляді блоку. Кожен блок поміщають в ламіновану фольгу. За 4 блоку разом з інструкцією для застосування вміщують у картонну пачку. З 6 блоків разом з інструкцією для застосування вміщують у картонну пачку і по 2 картонні пачки поміщають у картонну коробку.Умови зберігання. При температурі не вище 25ºС. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності 2 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. Умови відпустки з аптек За рецептом.
