Фармдія: Бонадэ® - комбінований пероральний препарат з антиандрогенною ефектом, містить етинілестрадіол як естрогену і диеногест як прогестагену. Контрацептивний ефект препарату Бонадэ® зумовлений різними факторами, найважливішими серед них є - пригнічення овуляції, підвищення в'язкості цервікального слизу, зміна перистальтики маткових труб і структури ендометрію. Антиандрогенний ефект комбінації етинілестрадіолу і диеногеста ґрунтується на зниженні концентрації андрогенів у плазмі. У численних дослідженнях було показано, що прийом комбінації етинілестрадіолу і диеногеста приводив до нівелювання симптомів акне легкого та середньої тяжкості і мав позитивний результат у пацієнток з себореєю. Диеногест є похідним норэтистерона, який має в 10-30 разів більш низьку спорідненість до прогестероновым рецепторів in vitro у порівнянні з іншими синтетичними прогестеронами. Диеногест не має істотних андрогенних, минералокортикоидных або глюкокортикоїдних ефектів in vivo. При ізольованому призначенні в дозі 1 мг/день диеногест інгібує овуляцію.
Фармакокінетика: Етинілестрадіол: Всмоктування Етинілестрадіол після прийому всередину швидко і повністю всмоктується в тонкому кишечнику. Cmax в плазмі (67 нг/мл) досягається через 1.5-4 год При первинному проходженні через печінку значна частина етинілестрадіолу метаболізується. Абсолютна біодоступність становить приблизно 44%. Розподіл Етинілестрадіол практично повністю (близько 98%), хоча неспецифічна, зв'язується з альбумінами. Етинілестрадіол підвищує концентрацію в плазмі глобуліну, що зв'язує статеві гормони (ГЗСС). Здається Vd складає 2.8-8.6 л/кг. Css досягається протягом другої половини лікувального циклу, і концентрація етинілестрадіолу в сироватці збільшується в 2 рази. Метаболізм Етинілестрадіол піддається кон'югації в слизовій оболонці кишечнику і в печінці. Основний шлях метаболізму етинілестрадіолу - ароматичне гідроксилювання, але його метаболізм також призводить до утворення великої кількості гидроксилированных і метильованих похідних у вільній, глюкуронированной і сульфатованих формі. Кліренс становить приблизно 2.3-7 мл/хв/кг Виведення Зменшення концентрації етинілестрадіолу в плазмі відбувається в два етапи: перший етап напіввиведення - 1 год, другий - 10-20 ч. Етинілестрадіол не виводиться у незміненій формі. Метаболіти етинілестрадіолу виводяться нирками і печінкою у співвідношенні 4:6. T1/2 метаболітів становить близько 24 год. Диеногест: Всмоктування Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується в кишечнику. Cmax в плазмі (51 нг/мл) досягається через 2.5 ч. Абсолютна біодоступність при одночасному прийомі з етинілестрадіолом становить 96%. Розподіл Диеногест зв'язується з альбумінами плазми крові та не зв'язується із ГЗСС і глобуліном, що зв'язує кортикостероїдні гормони. Фракція вільного диеногеста в плазмі становить 10%, у той час як 90% неспецифічно пов'язано з альбуміном. Здається Vd складає 37-45 л. Концентрація ГЗСС у плазмі не впливає на фармакокінетику диеногеста. Концентрація диеногеста в плазмі збільшується в 1.5 рази, а Css досягається протягом 4 днів. Метаболізм Диеногест в основному метаболізується шляхом гідроксилювання,