Фармакологічна дія Фармгруппа: бета1-адреноблокатор селективний. Фармдія: Бипрол - селективний бета1 адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує частоту серцевих скорочень (ЧСС)(у спокої та при навантаженні). Надає гіпотензивну, антиаритмічну і аптиангинальное дію. Блокуючи в невисоких дозах бета1 — адренорецептори серця, зменшує стимулированное катехоламінами утворення цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, чинить негативний хроно-, дромо-, батмо - і інотропну дію, пригнічує провідність і збудливість, знижує скоротність міокарда.
При збільшенні дози надає бета2-адреноблокуючу дію. Загальний периферичний судинний опір на початку застосування препарату у перші 24 год, збільшується (в результаті реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів та усунення стимуляції бета2 - адренорецепторів), яке через 1-3 доби повертається до вихідного, а при тривалому призначенні знижується. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має велике значення для хворих з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження артеріального тиску (АТ) і впливом на центральну нервову систему (ЦНС). При артеріальній гіпертензії ефект настає через 2-5 днів, стабільна дія — через 1 -2 місяці.
Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні в результаті урежения частоти серцевих скорочень і зниження скоротливості, подовженням діастоли, поліпшенням перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку і збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих з хронічною серцевою недостатністю.
Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеній активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного порушення синусового і ектопічного водіїв ритму та уповільненням атріовентрикулярного (AV) проведення (переважно в антеградном і, в меншій мірі в ретроградним напрямках через AV вузол) і по додаткових шляхах. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, виявляє менш виражений вплив на органи, що містять бета2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки), і на вуглеводний обмін, не викликає затримки іонів натрію (Na ) в організмі; вираженість атерогенного дії не відрізняється від дії пропранололу. При застосуванні у великих дозах (200 мг і більше) надає блокуючий ефект на обидва підтипу бета-адренорецепторів, головним чином, в бронхах і гладких м'язах судин. Фармакокінетика: Абсорбція -80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбацию. Максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через 1 -3 год, зв'язок з білками плазми крові близько 30%. Проникність через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр-низька, секреція з грудним молоком — низька. Метаболізується в печінці, період напіввиведення 10-12 годин. Виводиться нирками -50% в незмінному вигляді, менше 2% з жовчю. Показання Артеріальна гіпертензія; Ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стенокардії. Протипоказання Підвищена чутливість до компонентів препарату Бипрол та інших бета-адреноблокаторами, шок (у тому числі кардіогенний), колапс, набряк легень, гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації, AV блокада II-Ш ст., синоатріальна блокада, синдром слабкості синусового вузла, виражена брадикардія, стенокардія Принцметала, кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності), артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 100 мм рт.ст., особливо при інфаркті міокарда);
бронхіальна астма та хронічне обструктивне захворювання легень в анамнезі; одночасний прийом інгібіторів моноамінооксидази (МАО)(за винятком МАО-В), пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба Рейно), феохромоцитома (без одночасного використання альфа-адреноблокаторів), метаболічний ацидоз, вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені). З обережністю: печінкова недостатність, хронічна ниркова недостатність, міастенія, тиреотоксикоз, цукровий діабет, атріовентрикулярна блокада I ступеня, депресія (у тому числі в анамнезі), псоріаз, літній вік. Склад 1 таб.: - Бісопрололу фумарат 5 або 10 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лудипресс, крохмаль кукурудзяний, аеросил (кремнію діоксид колоїдний), колідон CL (кросповідон), магнію стеарат. Оболонка: титану діоксид, поліетиленгліколь 4000, гідроксипропілметилцелюлоза (гіпромелоза), тальк, тропеолин «0». Спосіб застосування та дози Всередину, вранці натщесерце, не розжовуючи, 5 мг одноразово. При необхідності дозу збільшують до 10 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза Бипрола — 20 мг/добу. У пацієнтів з порушенням функції нирок при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв або з вираженими порушеннями функції печінки максимальна добова доза — 10 мг.
