Склад і форма випуску Таблетки, вкриті плівковою оболонкою: 1 таблетка містить бісопрололу гемифумарат 5 або 10 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат, крохмаль кукурудзяний, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний. 30, 50 або 100 штук в упаковці. Фармакологічна дія Біол – селективний бета1-адреноблокатор без власної симпатоміметичної активності. Не має мембраностабілізуючу дію. Знижує активність реніну плазми крові, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує ЧСС в спокої і при навантаженні. Надає гіпотензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокуючи в невисоких дозах β1-адренорецептори серця, зменшує стимулированное катехоламінами утворення цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, чинить негативний хроно-, дромо-, батмо - і інотропну дію. Пригнічує провідність і збудливість, уповільнює AV-провідність. ЗПОС у перші 24 год застосування препарату збільшується (в результаті реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів та усунення стимуляції β2-адренорецепторів), яке через 1-3 доби повертається до вихідного, а при тривалому призначенні знижується. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення для хворих з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їхньої активності у відповідь на зниження артеріального тиску і впливом на ЦНС). При артеріальній гіпертензії ефект настає через 2-5 днів, стабільний гіпотензивний ефект через 1-2 міс. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні в результаті урежения ЧСС і зниження скоротливості, подовженням діастоли, поліпшенням перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку і збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих з хронічною серцевою недостатністю. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеній активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного порушення синусового і ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV проведення (переважно в антеградном і, в меншій мірі в ретроградним напрямках через AV-вузол) і по додаткових шляхах. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, виявляє менш виражений вплив на органи, що містять β2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки), і на вуглеводний обмін. Не викликає затримки іонів натрію в організмі. При збільшенні дози вище терапевтичної надає бета2-адреноблокуючу дію. Біол, показання до застосування Артеріальна гіпертензія; ІХС (профілактика нападів стенокардії) Спосіб застосування та дози Таблетки слід приймати вранці, незалежно від прийому їжі, не розжовувати, запивати невеликою кількістю рідини При артеріальній гіпертензії і стенокардії у всіх випадках режим дозування лікар встановлює індивідуально, враховуючи ЧСС і стан пацієнта. Початкова добова доза становить 5 мг (іноді 2.5 мг) 1 раз на добу, при необхідності дозу збільшують до 10 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза - 20 мг. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК менше 20 мл/хв) або з вираженими порушеннями функції печінки максимальна добова доза не повинна перевищувати 10 мг. Корекції дози для пацієнтів літнього віку зазвичай не потрібно, однак для деяких пацієнтів може виявитися оптимальною доза 5 мг на добу. Побічна дія З боку ЦНС: підвищена стомлюваність, слабкість, астенія, запаморочення, головний біль, порушення сну, нічні кошмари, психічні розлади (депресія), парестезії в кінцівках (у хворих з переміжною кульгавістю і синдромом Рейно), порушення концентрації уваги, міастенія, тремор. З боку органа зору: порушення зору, зменшення секреції слізної рідини (варто врахувати при носінні контактних лінз), сухість і болючість очей, кон'юнктивіт. З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, біль за грудиною, синусова брадикардія, порушення провідності міокарда, AV-блокада, синдром відміни (посилення нападів стенокардії, підвищення АТ), прояви ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно), розвиток (збільшення) перебігу хронічної серцевої недостатності. З боку травної системи: сухість слизової оболонки порожнини рота, нудота, блювання, диспепсія, діарея, зміна смаку, порушення функції печінки (симптоми холестазу), гепатит, підвищення рівня АЛТ, АСТ, білірубіну. З боку дихальної системи: закладеність носа, фарингіт, риніт, синусит, кашель, у схильних пацієнтів - ларинго - і бронхоспазм. З боку шкірних покривів: посилення потовиділення, гіперемія шкіри, висип, псоріазоподібні шкірні реакції, загострення симптомів псоріазу, алопеція. З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія. Алергічні реакції: шкірний свербіж, висип, кропив'янка. Інші: посилення потовиділення, біль у спині, артралгія, м'язові болі, порушення сексуальної функції, дизурія, гіперглікемія (у хворих на інсуліннезалежний цукровий діабет), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін), гіпотиреоїдне стан, підвищення рівня тригліцеридів. Протипоказання — виражена артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 90 мм рт. ст., особливо при інфаркті міокарда); — гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації; — кардіогенний шок; колапс, набряк легень; — AV-блокада II і III ступеня (без електрокардіостимулятора); — синоатріальна блокада; — синдром слабкості синусового вузла; — виражена синусова брадикардія (ЧСС менше 50 уд./хв); — важкі стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба Рейно; — одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком МАО типу В); — метаболічний ацидоз; — тяжкі форми бронхіальної астми та хронічна обструктивна хвороба легень (в анамнезі); — вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені); — вагітність і період лактації; — підвищена чутливість до бисопрололу та інших компонентів препарату та до інших бета-адреноблокаторами. З обережністю: — тяжка печінкова недостатність; — тяжка ниркова недостатність; — тиреотоксикоз; — псоріаз; — міастенія; — AV - блокада I ступеня; — стенокардія Принцметала; — депресія (у т. ч. в анамнезі); — феохромоцитома (обов'язково одночасне використання альфа-адреноблокаторів); — цукровий діабет; — загальна анестезія/оперативне втручання; — тяжкі алергічні реакції (в анамнезі). Особливі вказівки Не слід різко переривати лікування Биолом з-за небезпеки розвитку важких аритмій і інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу на 25% кожні 3-4 дні. Контроль за хворими, які приймають Біол, повинен включати вимірювання ЧСС та АТ (на початку лікування - щодня, потім 1 раз на 3-4 міс), ЕКГ, визначення рівня глюкози у хворих на цукровий діабет. Умови зберігання Зберігати недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності - 4 роки.
