Загальні характеристики. Склад: Дозування 150 мг 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить: активна речовина: бикалутамид 150 мг; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний 107 мг, натрію кроскармелоза (примеллоза) 19,5 мг, лактози моногідрат (цукор молочний) 132,9 мг, повідон 7,6 мг, натрію стеарилфумарат 3 мг; склад плівкової оболонки: Опадрай ІІ білий 12 мг, у тому числі: полівініловий спирт 4,8 мг, макрогол (поліетиленгліколь) 2,424 мг, тальк 1,776 мг, титану діоксид 3 мг.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі. Фармакологічні властивості: Фармакодинаміка. Протипухлинний засіб, нестероїдний антиандрогенний препарат — конкурентний антагоніст ендогенних андрогенів. Зв'язуючись з рецепторами на поверхні клітин органів-мішеней, робить їх недоступними для андрогенів, підвищуючи при цьому концентрацію гормонів в плазмі. Результатом цього є регресія новоутворень передміхурової залози. Застосування бикалутамида в дозі 150 мг/добу хворими з локалізованим (Т1-Т2, N0 або NX, МО) або местнораспространенным (ТЗ-Т4, будь-N, М0; будь-Т, N , М0) рак передміхурової залози знижує ризик прогресування захворювання та відносний ризик метастазування в кістки. Разом з тим ефективність бикалутамида щодо показників виживаності нижче такою при виконанні хірургічної кастрації. У деяких пацієнтів припинення прийому може призвести до розвитку синдрому "відміни" антиандрогенну (після скасування у 10-15% хворих настає тимчасова стабілізація захворювання). Показання до застосування: Монотерапія або ад'ювантна терапія у комбінації з аналогом гонадотропін-рилізинг-гормону (ГнРГ) або хірургічною кастрацією, поширеного раку передміхурової залози; Лікування місцеворозповсюдженого раку передміхурової залози (Т3-Т4, будь-яка N, М0, Т1-Т2, N , М0) в якості монотерапії або ад'ювантної терапії у поєднанні з радикальною простатэктомией або радіотерапією; Лікування місцеворозповсюдженого неметастатического раку передміхурової залози, у випадках коли хірургічна кастрація або інші препарати не ефективні або неприйнятні. Спосіб застосування та дози: Дорослі чоловіки, в тому числі літні: При поширеному раку передміхурової залози у комбінації з аналогом ГнРГ або хірургічною кастрацією: всередину по 50 мг один раз на добу. При местнораспространенном раку передміхурової залози: всередину по 150 мг один раз на добу. Бикалутамид слід приймати тривало, як мінімум протягом 2 років. При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату слід припинити. Порушення функції нирок: Корекції дози не потрібно. Порушення функції печінки: При легкому порушенні функції печінки корекція дози не потрібна. У пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього та тяжкого ступеня може спостерігатися кумуляція препарату - потрібна корекція дози. Особливості застосування: Бикалутамид інтенсивно метаболізується в печінці. Враховуючи можливість уповільнення виведення бикалутамида і кумуляції бикалутамида у хворих з вираженим порушенням функції печінки, доцільно періодично оцінювати функцію печінки. Більшість змін функції печінки зустрічаються протягом перших шести місяців лікування препаратом. Бикалутамид слід застосовувати з обережністю у хворих із середнім та тяжким порушенням функції печінки. Тяжкі порушення печінки при застосуванні препарату виникають рідко повідомлялося про випадки з фатальним результатом. У разі розвитку виражених змін функції печінки та/або підвищення функціональних проб більш ніж в 2 рази прийом препарату необхідно припинити. При сумісному прийомі з циклоспорином, після початку використання або скасування бикалутамида рекомендується проводити ретельний контроль концентрації циклоспорину в плазмі і стану пацієнта. У пацієнтів з прогресуванням захворювання на фоні підвищення концентрації простатспецифічного антигену (АСА) необхідно розглянути питання про припинення лікування бикалутамидом. Враховуючи можливість інгібування препаратом активності цитохрому Р450 (ізоферменту CYP 3A4), слід проявляти обережність при одночасному застосуванні бикалутамида з препаратами, що переважно метаболізуються за участі ізоферменту CYP 3A4. Рекомендується регулярно контролювати протромбіновий час при призначенні бикалутамида пацієнтам, які отримують непрямі антикоагулянти кумаринового ряду. У пацієнтів, які приймають агоністи ГнРГ, спостерігалося зниження переносимості глюкози. Цей ефект може призводити до розвитку цукрового діабету або зниження толерантності до глюкози у пацієнтів з цукровим діабетом. У зв'язку з чим, у пацієнтів, які приймають бикалутамид в комбінації з агоністами ГнРГ, необхідно контролювати концентрацію глюкози в крові. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами: При застосуванні бикалутамида може спостерігатися сонливість та запаморочення, у зв'язку з чим слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або іншими механізмами, що рухаються. Побічні дії: Класифікація ВООЗ частоти розвитку побічних ефектів: дуже часто - > 1/10 призначень (> 10 %) часто - від >1/100 до < 1/10 призначень (>1 % і <10 %) нечасто - від >1/1000 до <1/100 призначень (>0.1 % і <1 %) рідко - від >1/10000 до <1/1000 призначень (>0.01 % і <0.1 %) дуже рідко - <1/10000 призначень (<0.01 %) Класифікація небажаних побічних реакцій у відповідності з ураженням органів і систем органів (медичний словник для нормативно-правової діяльності Med-DRA). Порушення з боку імунної системи: рідко - реакції підвищеної чутливості, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив'янку, шкірний висип. Порушення з боку ендокринної системи: дуже часто - гінекомастія (може зберігатися навіть після припинення терапії, особливо у випадку прийому препарату протягом тривалого часу), болючість грудних залоз; часто - зниження статевого потягу, еректильна дисфункція, зниження або підвищення маси тіла, гіперглікемія, цукровий діабет. Порушення з боку нервової системи: часто - астенічний синдром, запаморочення, безсоння або сонливість, тривожність, зниження апетиту, рідко - депресія, «припливи» крові до обличчя. Порушення з боку серця: часто - стенокардія, розвиток або посилення серцевої недостатності, підвищення артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко - біль у грудях, кашель, фарингіт, бронхіт, пневмонія, інтерстиціальні легеневі захворювання (у тому числі з фатальним кінцем), риніт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота; рідко - біль у животі, диспепсія, запор, діарея, блювання, метеоризм, шлункова кровотеча, сухість слизової оболонки порожнини рота. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко - транзиторне підвищення активності "печінкових" трансаміназ, холестаз, жовтяниця; дуже рідко - печінкова недостатність (у тому числі з фатальним кінцем). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто - алопеція, гірсутизм або відновлення росту волосся, сухість шкіри. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто -міастенія, міалгія, судоми, артрит, контрактури суглобів. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто - дизурія, поліурія, затримка сечі, периферичні набряки; рідко - гематурія. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто - гарячка, грипоподібний синдром, озноб, підвищене потовиділення, біль у тазовій області. Лабораторні та інструментальні дані: часто: анемія. Протипоказання : Підвищена чутливість до бикалутамиду або інших компонентів препарату; Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; Жінки; Дитячий вік; Одночасний прийом з терфенадином, астемізолом і цизапридом. З обережністю: При порушенні функції печінки.
Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування: Бикалутамид Канон протипоказаний жінкам і не повинен призначатися вагітним та у період лактації. Передозування: Випадки передозування у людини не описано. Специфічного антидоту немає. Лікування передозування - симптоматичне, необхідний моніторинг життєво важливих функцій організму. Гемодіаліз неефективний, так як бикалутамид міцно зв'язується з білками плазми і не виводиться з сечею в незміненому вигляді. Умови зберігання: У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності: 2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності. Умови відпуску: За рецептом
