Порошок для приготування суспензії для в/м введення білий, без запаху, гіркуватого смаку, утворює при додаванні води, розчину натрію хлориду 0.9% розчину новокаїну 0.25%-0.5% гомогенну суспензію молочної каламутності; при тривалому контакті з водою або іншими вищезгаданими розчинами фізичні і колоїдні властивості препарату змінюються, в результаті чого суспензія стає нерівномірною і з труднощами проходить через голку шприца. 1 фл.бензатин бензилпеніцилін 1.2 млн. ОД бензилпеніциліну новокаїнова сіль 300 тис. ОД Флакони об'ємом 10 мл (50) - пачки картонні. ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ Антибіотик групи пеніцилінів пролонгованої дії, руйнуються пеніциліназою. В основі механізму дії лежить порушення синтезу пептидоглікану - мукопептиду клітинної оболонки, що призводить до інгібування синтезу клітинної стінки мікроорганізму, пригнічення росту і розмноження бактерій. Активний відносно грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (не утворюють пеніциліназу), Streptococcus spp. (у т. ч. Streptococcus pneumoniae), а також Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis. До препарату стійкі віруси, рикетсії, гриби, найпростіші, більшість грамнегативних бактерій. Препарат має пролонговану дію. ФАРМАКОКІНЕТИКА При введенні Біциліну-5 створюється висока концентрація в перші години після ін'єкції.
Після введення Біциліну-5 в дозі 1.2-1.5 млн. ОД у дітей і дорослих досягається терапевтична концентрація 0.3 ОД/мл, яка зберігається протягом 28 днів. ДОЗУВАННЯ Не допускається більш часте введення препарату, ніж зазначено в режимі дозування. Дорослим препарат призначають у дозі 1,5 млн. ОД 1 раз у 4 тижні. Дітям дошкільного віку препарат призначають у дозі 600 000 ОД 1 раз у 3 тижні, дітям старше 8 років 1.2-1.5 млн ОД 1 раз у 4 тижні. Правила приготування і введення розчину Суспензію Біциліну-5 готують безпосередньо перед вживанням. У флакон з препаратом вводять 5-6 мл стерильної води для ін'єкцій або 0.9% розчину натрію хлориду, або 0.25-0.5% розчину новокаїну. Суміш у флаконі перемішують (обертанням флакона між долонями) до утворення гомогенної суспензії (або суспензії), яку вводять негайно глибоко у верхній зовнішній квадрант сідниці. Розтирання сідниці після ін'єкції не рекомендується. ПЕРЕДОЗУВАННЯ В даний час про випадки передозування препарату Біцилін-5 не повідомлялося. ЛІКАРСЬКА ВЗАЄМОДІЯ Лікарська взаємодія препарату Біцилін-5 не описано. ВАГІТНІСТЬ ТА ЛАКТАЦІЯ Дані про застосування Біциліну-5 при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування) не надані. ПОБІЧНІ ДІЇ Алергічні реакції: головний біль, підвищення температури тіла, кропив'янка, висип на шкірі і слизових оболонках, артралгія, еозинофілія, ангіоневротичний набряк. Описані випадки анафілактичного шоку з летальним результатом. Місцеві реакції: можлива болісність у місці введення. УМОВИ І ТЕРМІНИ ЗБЕРІГАННЯ Список Б. Препарат слід зберігати в сухому прохолодному місці при температурі не вище 20°С. Термін придатності - 3 роки. Умови відпустки з аптек Препарат відпускається за рецептом. СВІДЧЕННЯ — лікування інфекційних захворювань, викликаних чутливими до пеніциліну збудниками (особливо в тих випадках, коли необхідно створити тривалу терапевтичну концентрацію в крові); — цілорічна профілактика ревматизму у дорослих і дітей. ПРОТИПОКАЗАННЯ — бронхіальна астма; — кропив'янка; — сінна лихоманка; — підвищена чутливість до пеніцилінів. ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ Біцилін-5 можна застосовувати тільки в тих випадках, коли відомо, що у пацієнта відсутні реакції підвищеної чутливості до пеніциліну, оскільки препарат забезпечує постійне надходження пеніциліну в кров протягом тривалого часу.
Пацієнти, у яких були відмічені незвичні реакції препарату, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря до повного зникнення побічних ефектів. У важких випадках призначають відповідну терапію (атропін 0.1% 0.5-0.6 мл, епінефрин 0.1% 1 мл, ефедрин 5% 1 мл, кофеїну натрію бензоат 10%, нашатирний спирт). ЗАСТОСУВАННЯ У ДИТЯЧОМУ ВІЦІ Дітям дошкільного віку препарат призначають у дозі 600 000 ОД 1 раз у 3 тижні, дітям старше 8 років 1.2-1.5 млн ОД 1 раз у 4 тижні.