Фармакологічна дія Комбінований антибактеріальний препарат групи пеніцилінів пролонгованої дії, руйнуються пеніциліназою. В основі механізму дії лежить порушення синтезу пептидоглікану - мукопептиду клітинної оболонки, що призводить до інгібування синтезу клітинної стінки мікроорганізму, пригнічення росту і розмноження бактерій. Активний відносно грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (не утворюють пеніциліназу), Streptococcus spp. (у т. ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамнегативних бактерій: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Actinomyces israelii. Препарат також активний відносно Treponema spp., анаеробних спороутворюючих паличок, лейшманій. До препарату стійкі Staphylococcus spp., продукують пеніциліназу. Фармакокінетика Всмоктування При одноразовому введенні зберігається в середній терапевтичній концентрації протягом 6-7 діб. Cmax в плазмі крові досягається через 12-24 год після введення. Після введення Біциліну-3 в дозі 2.4 млн. ОД концентрація в сироватці крові на 14 день становить 0.12 мкг/мл; після введення Біциліну-3 в дозі 1.2 млн. ОД концентрація в сироватці крові на 21 день становить 0.06 мкг/мл Розподіл і метаболізм Після в/м введення повільно гідролізується з вивільненням бензилпеніциліну. Незначною мірою зазнає біотрансформації. Зв'язування з білками плазми крові - 40-60%. Проходить через плацентарний бар'єр, проникає в грудне молоко. Добре розподіляється в рідинах, при цьому розподіл у тканинах - низьке. Виведення Виводиться переважно нирками. Показання —лікування інфекційних захворювань, викликаних чутливими до пеніциліну збудниками (особливо в тих випадках, коли необхідно створити тривалу терапевтичну концентрацію в крові); —сифіліс; —фрамбезия; —стрептококові інфекції (гострий тонзиліт, скарлатина, ранові інфекції, бешиха), за винятком інфекцій, спричинених стрептококами групи В; —профілактика ревматизму; —лейшманіоз. Інструкція із застосування / дозування Біцилін-3 вводять глибоко у верхній зовнішній квадрант сідниці в дозі не більше 1.2 млн ОД. При необхідності 2 ін'єкції роблять в різні сідниці. Повторні ін'єкції проводять на 4 добу після попередньої ін'єкції. Препарат у дозі 600 000 ОД вводять 1 раз у 6 днів. При лікуванні первинного і вторинного сифілісу разова доза препарату становить 1.8 млн. ОД. Курс лікування - 7 ін'єкцій. Перша ін'єкція проводиться у дозі 300 000 ОД, друга ін'єкція - через 1 добу в повній дозі (1.8 млн. ОД). Наступні ін'єкції проводять 2 рази на тиждень. При лікуванні вторинного рецидивного і прихованого раннього сифілісу для першої ін'єкції використовується доза 300 000 ОД, для наступних ін'єкції - 1.8 млн. ОД. Ін'єкції проводять 2 рази на тиждень. Курс лікування - 14 ін'єкцій. Забороняється в/в введення препарату. Правила приготування і введення розчину Суспензію Біциліну-3 готують безпосередньо перед вживанням. У флакон з препаратом вводять 2-3 мл стерильної води для ін'єкцій або ізотонічного розчину натрію хлориду. Суміш у флаконі струшують протягом 30 сек (у напрямку поздовжньої осі) до утворення гомогенної суспензії (або суспензії), яку вводять глибоко в/м у верхній зовнішній квадрант сідниці. Розтирання сідниці після ін'єкції не рекомендується. Побічна дія Алергічні реакції: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, анафілактичний шок, артралгія, лихоманка, ексфоліативний набряк. З боку травної системи: стоматит, глосит. З боку системи згортання крові: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіпокоагуляція. Інші: при тривалому застосуванні - суперінфекція, мікози. Протипоказання —підвищена чутливість до пеніцилінів і прокаїну (новокаїну); —бронхіальна астма; —сінна лихоманка; —інші алергічні захворювання. Застосування при вагітності і годуванні грудьми Дані про застосування препарату Біцилін-3 при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування) не надані. Особливі вказівки При розвитку алергічних реакцій слід негайно припинити лікування. При розвитку анафілактичного шоку показано проведення протишокової терапії (введення норадреналіну, ГКС, проводять ШВЛ). Не допускається внутрішньовенне і ендолюмбального введення, оскільки можливий розвиток синдрому Уанье (пригніченість, тривога, парестезії, порушення зору). При лікуванні венеричних захворювань, при підозрі на сифіліс перед початком терапії, а потім протягом 4 місяців необхідно проводити мікроскопічні та серологічних досліджень. У зв'язку з можливим розвитком грибкових уражень, доцільно призначення протигрибкових препаратів (ністатин, леворин), а також аскорбінової кислоти і вітамінів групи В. Необхідно враховувати, що застосування препарату в недостатніх дозах або раннє припинення лікування призводить до появи резистентних штамів збудників. Передозування В даний час про випадки передозування препарату Біцилін-3 не повідомлялося. Лікарська взаємодія При одночасному застосуванні з бактерицидними антибіотиками (у т. ч. цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин, аміноглікозиди) відзначається синергізм дії; з бактеріостатичними антибіотиками (у т. ч. макроліди, хлорамфенікол, линкозамиды, тетрацикліни) - антагонізм. Біцилін-3 знижує ефективність пероральних контрацептивів та етинілестрадіолу (ризик розвитку проривних кровотеч). При одночасному застосуванні Біциліну-3 з алопуринолом підвищується ризик розвитку алергічних реакцій. Фармакокінетична взаємодія При одночасному застосуванні діуретики, алопуринол, фенілбутазон, НПЗЗ знижують канальцеву секрецію і підвищують концентрацію пеніциліну. Умови і терміни зберігання Список Б. Препарат слід зберігати в сухому місці при температурі 8-15°С. Термін придатності - 3 роки.Умови відпустки з аптек Препарат відпускається за рецептом.
