Найменування: Берлітіон (Berlithion) Фармакологічна дія: Берлітіон — лікарський препарат, що містить альфа-ліпоєвої кислоти. Активний компонент препарату – вітаміноподібна речовина, що утворюється в організмі. Альфа-ліпоєва (тіоктова) кислота виконує роль коферменту в окисному декарбоксилюванні альфа-кетокислот. У пацієнтів з цукровим діабетом препарат сприяє зміні рівня піровиноградної кислоти в плазмі крові. Препарат Берлітіон запобігає відкладення глюкози на матричних протеїнах кровоносних судин, утворення кінцевих продуктів гликозирования, покращує эндоневральный кровообіг і стимулює утворення глутатіону – антиоксидантної речовини. Внаслідок такої дії Берлітіон покращує функцію периферичних нервів у пацієнтів з сенсорною діабетичної полинейропатией. Крім того, ліпоєва кислота сприяє поліпшенню функції печінки у пацієнтів із захворюваннями печінки. При пероральному застосуванні тіоктова кислота добре абсорбується у травному тракті. Абсолютна біодоступність пероральних форм альфа-ліпоєвої кислоти становить 20% (у порівнянні з парентеральним введенням) у зв'язку з тим, що для тіоктової кислоти характерний ефект першого проходження через печінку. Пік плазмової концентрації активного компонента відзначається через 30 хвилин. Період напіввиведення препарату становить близько 25 хвилин. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, незначна частина виводиться у незмінному вигляді. In vitro альфа-ліпоєва кислота утворює сполуки з іонами металів, а також помірно розчинні комплекси з молекулами цукру. Показання до застосування: Препарат Берлітіон застосовують переважно для терапії пацієнтів з діабетичної та алкогольної полинейропатией, яка супроводжується парестезіями. Препарат може бути призначений пацієнтам, страждаючим захворюваннями печінки різного ступеня тяжкості. Побічні дії: Можливий розвиток таких негативних ефектів при застосуванні препарату Берлітіон: З боку травного тракту: нудота, блювота, порушення стільця, диспептичні явища, зміна смакових відчуттів. З боку центральної і периферичної нервової системи: після швидкого внутрішньовенного введення зазначалося розвиток відчуття тяжкості в голові, судом і диплопії. З боку серцево-судинної системи: після швидкого внутрішньовенного введення зазначалося розвиток тахікардії, гіперемії обличчя та верхньої частини тіла, а також біль і відчуття стиснення в грудній клітці. Алергічні реакції: висип на шкірі, свербіж, кропив'янка, екзема. У деяких випадках, переважно при введенні високих доз препарату можливий розвиток анафілактичного шоку. Інші: можливий розвиток симптомів гіпоглікемії, у тому числі підвищеної пітливості, головного болю, порушень зору і запаморочення. В деяких випадках при застосуванні тіоктової кислоти відмічалось утруднене дихання, тромбоцитопенія і пурпура. На початку терапії препаратом у пацієнтів з полинейропатией можливе деяке посилення парестезій з відчуттям "мурашок". Протипоказання: Берлітіон не призначають пацієнтам з індивідуальною гіперчутливістю до альфа-ліпоєвої кислоти та інших компонентів препарату. Дітям у віці молодше 18 років, а також вагітним і годуючим жінкам не слід призначати препарат Берлітіон. Таблетки Берлітіон 300 Ораль не застосовують для терапії пацієнтів, які страждають порушенням абсорбції глюкозо-галактози, лактазною недостатністю, галактоземією. Капсули Берлітіон не слід призначати пацієнтам з непереносимістю фруктози. Препарат з обережністю призначають пацієнтам, що страждають цукровим діабетом (необхідний регулярний контроль глікемії). Вагітність: Берлітіон не призначають вагітним і годуючим жінкам, так як дані про його вплив на плід і немовля відсутні. Взаємодія з іншими лікарськими засобами: Заборонено вживання етилового спирту в період терапії препаратом Берлітіон. Альфа-ліпоєва кислота знижує ефективність циспластина при одночасному застосуванні. Препарат може підсилювати ефект гіпоглікемічних засобів. При призначенні препарату пацієнтам, що страждають на цукровий діабет потрібно контролювати рівень глюкози в крові і у разі необхідності коректувати дози протидіабетичних препаратів. Ліпоєва кислота утворює комплексні сполуки з кальцієм, а також з металами, у тому числі з магнієм і залізом. Прийом препаратів, що містять ці елементи, а також вживання молочних продуктів допускається не раніше, ніж через 6-8 годин після прийому препарату Берлітіон. Передозування: Прийом завищених доз препарату Берлітіон може призвести до розвитку головного болю, нудоти і блювоти. При подальшому збільшенні дози розвивається сплутаність свідомості, психомоторне збудження. Прийом більше 10г альфа-ліпоєвої кислоти може привести до важкої інтоксикації, в тому числі з летальним результатом. Ступінь тяжкості отруєння альфа-ліпоєвої кислотою може збільшуватися при одночасному прийомі препарату Берлітіон з етиловим спиртом. При важкій інтоксикації тіоктової кислоти у пацієнтів відзначали розвиток генералізованих судом, лактоацидозу, зниження рівня глюкози в крові, гемолізу, рабдоміолізу, зниження функції кісткового мозку, а також дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові, поліорганної недостатності та шоку.
Специфічного антидоту немає. При прийомі завищених доз препарату показана госпіталізація. При отруєння пероральними формами препарату призначають промивання шлунка і прийом ентеросорбентів. При важкому передозуванні препарату Берлітіон рекомендується проведення інтенсивної терапії, а також при наявності показань проводять симптоматичну терапію. Ефективність проведення гемодіалізу та гемофільтрації при отруєнні альфа-ліпоєвої кислотою не вивчена. Синоніми: Еспа-ліпон, Тиогамма, Альфа-ліпоєва кислота.