Берголак 0,5 мг №8 таблетки

Склад і форма випуску
Берголак таблетки
1 табл. містить каберголін 500 мкг; в пакуванні 2, 8, 10 або 30 шт.

Фармакологічна дія
Берголак - агоніст допамінових рецепторів, эрголиновое похідне, пригнічує секрецію пролактину. Стимулює допамінові D2-рецептори лактотропных клітин гіпофіза; у високих дозах володіє центральним допаминергическим ефектом. Знижує концентрацію пролактину в крові, відновлює менструальний цикл і фертильність. За рахунок зниження концентрації пролактину в крові у жінок відновлюється пульсуюча секреція гонадотропінів та вивільнення лютеїнізуючого гормону (ЛГ) в середині циклу, усуваються ановуляторні цикли і підвищується концентрація естрогену в організмі, знижується вираженість гипоэстрогенных (підвищення маси тіла, затримка рідини, остеопороз) та гиперандрогенных (акне, гірсутизм) симптомів. У чоловіків зменшує обумовлені гіперпролактинемією зниження лібідо, імпотенцію (зі зниженням концентрації пролактину зростає концентрація тестостерону), гінекомастію, лакторею. Піддаються зворотному розвитку макроаденоми гіпофіза і пов'язана з ними симптоматика (головний біль, порушення полів і гостроти зору, функцій черепних нервів і передньої частки гіпофіза). Знижує концентрацію пролактину у хворих з пролактиномами і псевдопролактиномой (у останніх - без зменшення розмірів аденоми гіпофіза). Зниження концентрації пролактину відзначається через 3 год після прийому і зберігається протягом 7-28 днів у пацієнтів з гіперпролактинемією і 14-21 днів - при придушенні післяпологової лактації. Зниження концентрації пролактину відбувається протягом 2-4 тижнів лікування.

Берголак, показання до застосування
запобігання післяпологовій лактації;
придушення вже усталеною післяпологової лактації;
лікування порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією, включаючи аменорею, олигоменорею, ановуляцію, галакторею;
пролактинсекретирующие аденоми гіпофіза (мікро - і макропролактиномы);
ідіопатична гіперпролактинемія;
синдром порожнього турецького сідла в поєднанні з гіперпролактинемією.

Протипоказання
Гіперчутливість (у т.ч. до похідних эргоалкалоидов), неконтрольована артеріальна гіпертензія, симптоми порушення функції серця і дихання внаслідок фіброзних змін або наявність таких симптомів в анамнезі.

Обмеження до застосування
Артеріальна гіпертензія, пов'язана з вагітністю (еклампсія, прееклампсія), одночасний прийом антагоністів дофамінових D2-рецепторів, засобів, що мають гіпотензивним ефектом, порушення функції печінки, дитячий вік (безпека й ефективність не встановлені).

Застосування при вагітності і годуванні грудьми
При вагітності слід застосовувати з обережністю, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода (адекватних контрольованих досліджень каберголіну у вагітних жінок не проводилося). Пацієнток слід попередити про необхідність інформування лікаря про заплановану, передбачуваної або відбулася вагітності для вирішення питання про продовження або припинення терапії.
Категорія дії на плід FDA — B.
Дослідження впливу каберголіну на репродуктивну функцію проводилося на мишах, щурах і кроликах, які отримували його через шлунковий зонд, уведений через ніс. У мишей, які отримували каберголін в дозі 8 мг/кг/добу (55-кратне перевищення МРДЧ) протягом періоду органогенезу, зазначалося токсичну дію на материнський організм; тератогенного ефекту виявлено не було. У щурів, які отримували 0,012 мг/кг/добу каберголіну (приблизно 1/7 МРДЧ) протягом періоду органогенезу, відзначалося підвищення постимплантационных эмбриофетальных втрат. У кролів при введенні каберголіну протягом періоду органогенезу в дозі 0,5 мг/кг/добу (19 МРДЧ) зазначалося токсичну дію на материнський організм (зменшення маси тіла, виснаження). При дозі 4 мг/кг/добу (150 МРДЧ) підвищувалася частота виникнення різних вад розвитку плоду. Однак в інших дослідженнях при дозах каберголіну до 8 мг/кг/добу (300 МРДЧ) у кроликів вад розвитку, ембріо - і фетотоксических ефектів не відзначалося. Радіологічне дослідження вагітних самок щурів показало високу концентрацію каберголіну і його метаболітів у стінці матки і відсутність їх накопичення у тканинах плода. При введенні щурам каберголіну у дозах більше 0,003 мг/кг/добу (1/28 МРДЧ) за 6 днів до пологів і протягом періоду лактації сповільнювався зростання новонароджених, відзначалися випадки їх загибелі внаслідок зменшення секреції молока. Невідомо, чи виділяється каберголін з грудним молоком у людини. Каберголін та його метаболіти виявлено в грудному молоці лактуючих щурів. Оскільки багато препаратів екскретуються з молоком у жінок і можливо серйозне негативний вплив каберголіну на дитини, слід прийняти рішення або про припинення грудного годування, або про відмову від прийому каберголіну (враховуючи ступінь необхідності даного ліки для матері).

Спосіб застосування та дози
Берголак приймають всередину, в початковій дозі 0,25 мг 2 рази в тиждень. Можливо підвищення дози до 1 мг 2 рази на тиждень (під контролем вмісту пролактину в плазмі). Дозу підвищують не частіше, ніж раз на 4 тижні. Якщо нормальний рівень пролактину плазми підтримується протягом 6 міс, лікування можна припинити, однак слід регулярно контролювати вміст пролактину, щоб при необхідності відновити терапію. Ефективність терапії тривалістю понад 24 міс не встановлена.

Побічні дії
Безпека каберголіну досліджувалася більш ніж у 900 пацієнтів з гіперпролактинемією; вираженість більшості побічних ефектів була слабкою або помірною. У 4-тижневому подвійному сліпому, плацебо-контрольованому дослідженні пацієнти отримували каберголін у фіксованих дозах 0,125, 0,5, 0,75 та 1,0 мг два рази в тиждень; дози були зменшені вдвічі протягом першого тижня. Відмічались наступні побічні ефекти (поряд з назвою вказаний відсоток зустрічальності даного побічного ефекту в групі каберголіну, у дужках — у групі плацебо):
З боку нервової системи і органів чуття: головний біль 26% (25%), запаморочення 15% (5%), вертиго 1% (0%), парестезія 1% (0%), сонливість 5% (5%), депресія 3% (5%), нервозність 2% (0%), астенія 9% (10%), стомлюваність 7% (0%), порушення зору 1% (0%).
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): ортостатична гіпотензія 4% (0%).
З боку травного ТРАКТУ: диспепсія 2% (0%), нудота 27% (20%), блювання 2% (0%), запор 10% (0%), біль у животі 5% (5%).
Інші: припливи жару 1% (5%), біль у молочних залозах 1% (0%), дисменорея 1% (0%).
Безпека каберголіну досліджувалась в контрольованих і неконтрольованих випробуваннях приблизно у 1200 пацієнтів з хворобою Паркінсона, які отримували каберголін в дозах, що значно перевищують МРДЧ для пацієнтів з гіперпролактинемією (до 11,5 мг/добу). У цих пацієнтів додатково були виявлені такі побічні ефекти, як дискінезія, галюцинації, сплутаність свідомості, периферичні набряки. Рідко відмічались серцева недостатність, плевральний випіт, легеневий фіброз, виразка шлунка або дванадцятипалої кишки, є повідомлення про один випадок констриктивного перикардиту.

Взаємодія
Не слід застосовувати одночасно з антагоністами дофамінових D2-рецепторів (похідні фенотіазину, бутирофенону, тиоксантена, метоклопрамід). Одночасний прийом з препаратами, що мають високий ступінь зв'язування з білками плазми, з малою ймовірністю може впливати на зв'язок каберголіну з білками плазми. Слід з обережністю застосовувати одночасно із засобами, що володіють гіпотензивним ефектом.

Передозування
Симптоми: закладеність носа, непритомність, галюцинації.
Лікування: симптоматичне, підтримання артеріального тиску.

Умови зберігання
Препарат зберігають при температурі не вище 25 С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.