Фармакологічна дія Міорелаксант центральної дії; агоніст GABAB-рецепторів. Знижуючи збудливість кінцевих відділів аферентних чутливих волокон і пригнічуючи проміжні нейрони, пригнічує моно - і полисинаптическую передачу нервових імпульсів; зменшує попереднє напруження м'язових веретен. Не впливає на передачу імпульсів у нервово-м'язових синапсах. При неврологічних захворюваннях, що супроводжуються спастичністю скелетних м'язів, послаблює хворобливі спазми і клонічні судоми. Збільшує об'єм рухів в суглобах, полегшує проведення пасивної і активної кінезотерапії (фізичні вправи, масаж, мануальна терапія). Фармакокінетика Всмоктування Абсорбція - висока. Cmax в плазмі крові досягається через 2-3 год після прийому препарату. Розподіл Зв'язування з білками плазми становить близько 30%. Баклофен проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Метаболізм Метаболізується в печінці. Виведення Виводиться з сечею, переважно в незміненому вигляді. Дозування Всередину, під час їжі. У разі пропуску чергового прийому не слід приймати подвійну дозу препарату. Дорослі Початкова доза - 5 мг 3 рази/добу, з подальшим збільшенням дози кожні 3 дні на 5 мг до настання терапевтичного ефекту (зазвичай до 30-75 мг/добу). Максимальна добова доза становить 100 мг. Остаточна доза встановлюється таким чином, щоб зниження м'язового тонусу не призводило до надмірної міастенії і не погіршувало рухові функції. При підвищеній чутливості початкова добова доза становить 5-10 мг, з наступним більш повільним збільшенням. При хронічній нирковій недостатності і при проведенні гемодіалізу добова доза - 5 мг. У хворих, що потребують прийому високих доз баклофену (від 75 мг до 100 мг на добу), слід застосовувати препарат у таблетках по 25 мг. У пацієнтів старше 65 років дозу препарату слід збільшувати з обережністю, у зв'язку з підвищенням ризику виникнення побічних ефектів. Діти Початкова доза - 5 мг 3 рази/добу. У разі необхідності дозу можна обережно збільшувати кожні 3 дні на 5 мг до настання терапевтичного ефекту. Зазвичай рекомендуються наступні дози: у дітей від 3 до 6 років - 20-30 мг/добу, від 6 до 10 років - 30-60 мг/добу, у дітей старше 10 років максимальна добова доза становить 2.5 мг/кг маси тіла; початкова доза - 1.5-2 мг/кг маси тіла. Відміну препарату проводять поступово (протягом 1-2 тижнів). Передозування Симптоми: м'язова гіпотонія, пригнічення дихального центру, сплутаність свідомості, кома (після повернення свідомості м'язова гіпотонія може зберігатися протягом 72 год). Лікування: рясне пиття, прийом діуретиків, при пригніченні дихання - ШВЛ. Специфічного антидоту не існує. Лікарська взаємодія При одночасному застосуванні Баклосан посилює дію препаратів, що впливають на ЦНС, гіпотензивних, протиподагричних засобів, етанолу. При одночасному застосуванні Баклосана з трициклічними антидепресантами можливе значне зниження м'язового тонусу. При одночасному прийомі Баклосана з леводопою та карбідопою можуть виникати галюцинації, сплутаність свідомості, збудження. Вагітність та лактація Препарат протипоказаний до застосування при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування). Побічні дії Залежно від частоти виникнення виділяють наступні групи побічних ефектів: дуже рідкісні - менше 0.01%, рідкісні - більше 0.01% і менше 0.1%, нечасті - більше 0.1% і менше 1%, часті - більше 1% і менше 10%, дуже часто - більше 10%. З боку нервової системи: дуже часто - сонливість, седативний ефект; часті запаморочення, слабкість, втома, сплутаність свідомості, порушення ходи, безсоння, ейфорія, депресія, астенія, атаксія, тремор, галюцинації, нічні кошмари, ністагм, сухість у роті; рідкісні - парестезії, дизартрія. З боку серцево-судинної системи: часті - зниження серцевого викиду, артеріальна гіпотензія. З боку ШКТ: дуже часті - нудота; часті - блювання, запор, діарея, диспепсичні явища; рідкісні - абдомінальні болі, дисгевзія, порушення функції печінки. З боку дихальної системи: часті - пригнічення дихання. З боку кістково-м'язової системи: часто - міалгія. З боку органів чуття: часто - парез акомодації, зорові порушення. З боку шкіри і підшкірної клітковини: часті - гіпергідроз, висип. З боку нирок та сечовидільної системи: часті - поліурія, енурез, дизурія; нечасті - затримка сечі. З боку репродуктивної системи: рідкісні - еректильна дисфункція. Загальні порушення: дуже рідко - гіпотермія. В поодиноких випадках спостерігалося підвищення спастичності, що розцінювалося як парадоксальна реакція на препарат. Умови і терміни зберігання Список Б. Препарат слід зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності - 3 роки. Показання Підвищення тонусу м'язів при: — розсіяному склерозі; — захворюваннях спинного мозку (пухлини, сирингомиелия, хвороби рухових нейронів, травми, мієліт); — цереброваскулярних захворюваннях; — церебральному паралічі; — менінгіті; — черепно-мозкових травмах. Протипоказання — психози; — хвороба Паркінсона; — епілепсія; — судоми (у т. ч. анамнезі); — виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки; — дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; — вагітність; — лактація (грудне вигодовування); — підвищена чутливість до баклофену. З обережністю призначають препарат при цереброваскулярній недостатності, атеросклерозі судин головного мозку, хронічної ниркової недостатності, у пацієнтів літнього віку, дітям у віці до 3 років. Особливі вказівки Побічні дії часто мають транзиторний характер, їх слід відрізняти від симптомів захворювання, з приводу якого проводиться лікування: при супутній епілепсії лікування проводять без скасування протиепілептичних засобів. У пацієнтів із захворюваннями печінки та цукровий діабет необхідно періодично контролювати активність печінкових трансаміназ і ЛФ, а також вміст глюкози в крові. Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами Пацієнтам, які приймають Баклосан, слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, пов'язаних з необхідністю підвищеної уваги і швидких психомоторних реакцій. При порушеннях функції нирок Протипоказаний при хронічній нирковій недостатності. При порушеннях функції печінки У пацієнтів із захворюваннями печінки необхідно періодично контролювати активність печінкових трансаміназ. Застосування у літньому віці З обережністю призначають препарат пацієнтам літнього віку. Застосування у дитячому віці З обережністю призначають препарат дітям віком до 12 років. Умови відпустки з аптек Препарат відпускається за рецептом.