ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ Міорелаксант центральної дії; агоніст GABAB-рецепторів. Знижуючи збудливість кінцевих відділів аферентних чутливих волокон і пригнічуючи проміжні нейрони, пригнічує моно - і полисинаптическую передачу нервових імпульсів; зменшує попереднє напруження м'язових веретен. Не впливає на передачу імпульсів у нервово-м'язових синапсах. При неврологічних захворюваннях, що супроводжуються спастичністю скелетних м'язів, послаблює хворобливі спазми і клонічні судоми. Збільшує об'єм рухів в суглобах, полегшує проведення пасивної і активної кінезотерапії (фізичні вправи, масаж, мануальна терапія). ФАРМАКОКІНЕТИКА Всмоктування
Абсорбція - висока. Cmax в плазмі крові досягається через 2-3 год після прийому препарату.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми становить близько 30%. Баклофен проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком.
Метаболізм
Метаболізується в печінці.
Виведення
Виводиться з сечею, переважно в незміненому вигляді. ДОЗУВАННЯ Всередину, під час їжі. У разі пропуску чергового прийому не слід приймати подвійну дозу препарату.
Дорослі
Початкова доза - 5 мг 3 рази/добу, з подальшим збільшенням дози кожні 3 дні на 5 мг до настання терапевтичного ефекту (зазвичай до 30-75 мг в день). Максимальна добова доза становить 100 мг.
Остаточна доза встановлюється таким чином, щоб зниження м'язового тонусу не призводило до надмірної міастенії і не погіршувало рухові функції. При підвищеній чутливості початкова добова доза становить 5-10 мг, з наступним більш повільним збільшенням.
При хронічній нирковій недостатності і при проведенні гемодіалізу добова доза - 5 мг.
У хворих, що потребують прийому високих доз баклофену (від 75 мг до 100 мг на добу), слід застосовувати препарат у таблетках по 25 мг.
У пацієнтів старше 65 років дозу препарату слід збільшувати з обережністю, у зв'язку з підвищенням ризику виникнення побічних ефектів.
Діти
Початкова доза - 5 мг 3 рази/добу. У разі необхідності дозу можна обережно збільшувати кожні 3 дні на 5 мг до настання терапевтичного ефекту.
Зазвичай рекомендуються наступні дози: у дітей від 3 до 6 років - 20-30 мг/добу, від 6 до 10 років - 30-60 мг/добу, у дітей старше 10 років максимальна добова доза становить 2.5 мг/кг маси тіла; початкова доза - 1.5-2 мг/кг маси тіла.
Відміну препарату проводять поступово (протягом 1-2 тижнів). ПЕРЕДОЗУВАННЯ Симптоми: м'язова гіпотонія, пригнічення дихального центру, сплутаність свідомості, кома (після повернення свідомості м'язова гіпотонія може зберігатися протягом 72 год).
Лікування: рясне пиття, прийом діуретиків, при пригніченні дихання - ШВЛ. Специфічного антидоту не існує. ЛІКАРСЬКА ВЗАЄМОДІЯ При одночасному застосуванні Баклосан посилює дію препаратів, що впливають на ЦНС, гіпотензивних, протиподагричних засобів, етанолу.
При одночасному застосуванні Баклосана з трициклічними антидепресантами можливе значне зниження м'язового тонусу.
При одночасному прийомі Баклосана з леводопою та карбідопою можуть виникати галюцинації, сплутаність свідомості, збудження. ВАГІТНІСТЬ ТА ЛАКТАЦІЯ Препарат протипоказаний до застосування при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування). ПОБІЧНІ ДІЇ Залежно від частоти виникнення виділяють наступні групи побічних ефектів: дуже рідкісні - менше 0.01%, рідкісні - більше 0.01% і менше 0.1%, нечасті - більше 0.1% і менше 1%, часті - більше 1% і менше 10%, дуже часто - більше 10%.
З боку нервової системи: дуже часто - сонливість, седативний ефект; часті запаморочення, слабкість, втома, сплутаність свідомості, порушення ходи, безсоння, ейфорія, депресія, астенія, атаксія, тремор, галюцинації, нічні кошмари, ністагм, сухість у роті; рідкісні - парестезії, дизартрія.
З боку серцево-судинної системи: часті - зниження серцевого викиду, артеріальна гіпотензія.
З боку ШКТ: дуже часті - нудота; часті - блювання, запор, діарея, диспепсичні явища; рідкісні - абдомінальні болі, дисгевзія, порушення функції печінки.
З боку дихальної системи: часті - пригнічення дихання.
З боку кістково-м'язової системи: часто - міалгія.
З боку органів чуття: часто - парез акомодації, зорові порушення.
З боку шкіри і підшкірної клітковини: часті - гіпергідроз, висип.
З боку нирок та сечовидільної системи: часті - поліурія, енурез, дизурія; нечасті - затримка сечі.
З боку репродуктивної системи: рідкісні - еректильна дисфункція.
Загальні порушення: дуже рідко - гіпотермія.
В поодиноких випадках спостерігалося підвищення спастичності, що розцінювалося як парадоксальна реакція на препарат. УМОВИ І ТЕРМІНИ ЗБЕРІГАННЯ Список Б. Препарат слід зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності - 3 роки. СВІДЧЕННЯ Підвищення тонусу м'язів при:
З обережністю призначають препарат при цереброваскулярній недостатності, атеросклерозі судин головного мозку, хронічної ниркової недостатності, у пацієнтів літнього віку, дітям у віці до 3 років. ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ Побічні дії часто мають транзиторний характер, їх слід відрізняти від симптомів захворювання, з приводу якого проводиться лікування: при супутній епілепсії лікування проводять без скасування протиепілептичних засобів.
У пацієнтів із захворюваннями печінки та цукровий діабет необхідно періодично контролювати активність печінкових трансаміназ і ЛФ, а також вміст глюкози в крові.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Пацієнтам, які приймають Баклосан, слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, пов'язаних з необхідністю підвищеної уваги і швидких психомоторних реакцій. ПРИ ПОРУШЕННЯХ ФУНКЦІЇ НИРОК Протипоказаний при хронічній нирковій недостатності. ПРИ ПОРУШЕННЯХ ФУНКЦІЇ ПЕЧІНКИ У пацієнтів із захворюваннями печінки необхідно періодично контролювати активність печінкових трансаміназ. ЗАСТОСУВАННЯ У ЛІТНЬОМУ ВІЦІ З обережністю призначають препарат пацієнтам літнього віку. ЗАСТОСУВАННЯ У ДИТЯЧОМУ ВІЦІ З обережністю призначають препарат дітям віком до 12 років. УМОВИ ВІДПУСТКИ З АПТЕК Препарат відпускається за рецептом.
