Аторис — лікарський засіб, що знижує рівень ліпідів в плазмі крові. До складу препарату входить активний компонент – аторвастатин – лікарський засіб, що знижує активність ферменту ГМК-КоА-редуктази. Механізм дії препарату заснований на його здатності блокувати перетворення ГМГ-КоА у мевалонову кислоту за рахунок пригнічення ферментів, що беруть участь у даній реакції. Під впливом препарату в організмі блокується синтез холестерину і збільшується кількість рецепторів ліпопротеїнів низької щільності на поверхні клітин печінки, внаслідок чого посилюється зв'язування холестерину ліпопротеїнами низької щільності і знижується його рівень у плазмі крові. Крім того, препарат знижує утворення холестерину ліпопротеїнів дуже низької щільності в печінці. На даний момент немає відомостей про механізм підвищення рівня ліпопротеїдів високої щільності. Прийом препарату призводить до значного зниження рівня загального холестерину та холестерину ліпопротеїнів низької щільності в плазмі крові. Антиатеросклеротичну дію препарату посилюється за рахунок здатності аторвастатину впливати на метаболізм макрофагів і інгібувати синтез ізопреноїдів, що викликають проліферацію клітин гладкомышечного шару судин, а також впливають на коагуляцію крові та агрегацію. Таким чином, препарат покращує гемодинаміку, надає антисклеротичну дію та знижує ризик розриву атеросклеротичних бляшок. Після перорального прийому активний компонент препарату добре абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність аторвастатину становить близько 12%, що пов'язано з інтенсивністю першого кола метаболізму препарату. Пік концентрації препарату в плазмі крові відзначається через 1-4 години після перорального застосування. Прийом їжі сприяє зниженню абсорбції препарату, однак не впливає на ефективність аторвастатину. Для препарату характерна висока ступінь зв'язку з білками плазми (до 98%). Аторвастатин не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів. Виводиться переважно кишечником, як в незмінному вигляді, так і у вигляді фармакологічно активних метаболітів. Незначна частина препарату (менше 2%) виводиться нирками. Період напіввиведення аторвастатину досягає 14 годин, а напівперіод інгібуючої активності – 20-30 годин. Показання до застосування
Препарат застосовується для терапії пацієнтів з первинною гіперліпідемією типу Ііа і IIb, в тому числі полігенної гіперхолестеринемією, гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, а також змішаною гіперліпідемією. Крім того, препарат може бути призначений пацієнтам з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією при підвищеному рівні загального холестерину, холестерину ліпопротеїнів низької щільності, тригліцеридів і аполіпопротеїну Ст. Побічні дії
Препарат зазвичай добре переноситься пацієнтами. В деяких випадках відзначали розвиток таких побічних ефектів: З боку шлунково-кишкового тракту та печінки: втрата апетиту, порушення стільця, метеоризм, нудота, блювання, болі в епігастральній області, панкреатит, гепатит, порушення відтоку жовчі. З боку центральної і периферичної нервової системи: порушення режиму сну і неспання, запаморочення, головний біль, парестезії, периферична невропатія. З боку опорно-рухового апарату: біль у м'язах, м'язова слабкість, міопатія, судоми, міозит. З боку лабораторних показників: підвищення КФК в крові, підвищення рівня печінкових ферментів, гіперглікемія, гіпоглікемія. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, алопеція, набряк Квінке. Інші: астенія, імпотенція, біль за грудиною. При розвитку побічних ефектів слід звернутися до лікаря і вирішити питання про можливість подальшого застосування препарату. При розвитку міопатії слід відмінити прийом препарату, так як можливий розвиток рабдоміолізу та порушення функції нирок. Протипоказання
Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, а також лактазна недостатність, галактоземія та порушення абсорбції глюкозо-галактози. Препарат протипоказаний пацієнтам з гострими захворюваннями нирок, персистуючим підвищенням активності трансаміназ, а також захворювання скелетних м'язів. Препарат не застосовують для терапії жінок у період вагітності і грудного вигодовування, а також для лікування дітей віком молодше 10 років, так як немає достовірних даних про безпеку застосування препарату у даних категорій пацієнтів. Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам з алкоголізмом і захворюваннями печінки, у тому числі в анамнезі. Обережність слід дотримувати при призначенні препарату пацієнтам, робота яких пов'язана з управлінням потенційно небезпечними механізмами і водінням автомобіля. Вагітність
Препарат протипоказаний до застосування у період вагітності. Перед призначенням препарату жінкам репродуктивного віку слід виключити вагітність. У період терапії препаратом жінкам дітородного віку рекомендується користуватися надійними методами контрацепції. У разі планування вагітності препарат слід відмінити не менш ніж за 1 місяць до передбачуваного зачаття. При необхідності застосування препарату в період лактації слід проконсультуватися з лікарем і вирішити питання про переривання грудного вигодовування. Взаємодія з іншими лікарськими засобами
При одночасному застосуванні препарату з лікарськими засобами, що пригнічують CYP 3А4 (у тому числі циклоспорином, протимікробними і фунгіцидними препаратами, інгібіторами протеаз, нефазодоном) відзначається збільшення плазмових концентрацій аторвастатину, що може стати причиною розвитку міопатії з рабдоміоліз і порушенням нирок. При одночасному застосуванні препарату з похідними фіброєвої кислоти і ніацином відзначається збільшення плазмових концентрацій аторвастатину. При одночасному застосуванні з фенітоїном відзначається посилення терапевтичної дії аторвастатину. Антацидні лікарські засоби при одночасному застосуванні знижують плазмові концентрації аторвастатину, однак це не робить істотного впливу на його ефективність. Відзначається зниження плазмових концентрацій препарату при одночасному застосуванні з колестиполом, однак ефективність аторвастатину у комбінації з колестиполом посилюється. Препарат при одночасному застосуванні збільшує плазмові концентрації дигоксину. При необхідності сумісного застосування цих препаратів слід ретельно підбирати дозу дигоксину. Препарат при одночасному застосуванні збільшує плазмові концентрації пероральних контрацептивів. Препарат при одночасному застосуванні з варфарином зменшує протромбіновий час до початку комбінованої терапії. Не слід вживати грейпфрутовий сік в період терапії препаратом Аторис. Передозування На даний момент повідомлень про передозування препарату не надходило. При застосуванні препарату в дозах, що значно перевищують рекомендовані, показано промивання шлунка і прийом ентеросорбентів. Крім того, у разі необхідності показане проведення симптоматичної терапії. Синоніми
