Клініко-фармакологічна група:Бета1-адреноблокатор
Фармако-терапевтична група: Бета1-адреноблокатор селективний
Фармакологічна діяФармакокінетика Показання — артеріальна гіпертензія;
— профілактика нападів стенокардії (за винятком стенокардії Принцметала);
— порушення серцевого ритму: синусова тахікардія, профілактика надшлуночкових тахіаритмій, шлуночкова екстрасистолія.
Коди МКХ-10
Режим дозування Призначають внутрішньо перед їдою, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини.
Артеріальна гіпертензія.Лікування починають з 50 мг Атенололу 1 раз на добу. Для досягнення стабільного гіпотензивного ефекту потрібно 1-2 тижні прийому. При недостатній вираженості гіпотензивного ефекту дозу підвищують до 100 мг в 1 прийом. Подальше збільшення дози не рекомендується, так як воно не супроводжується посиленням клінічного ефекту.
Стенокардія.Початкова доза становить 50 мг на добу. Якщо протягом тижня не досягається оптимальний терапевтичний ефект, дозу збільшують до 100 мг на добу. Іноді можливо збільшення дози до 200 мг 1 раз на добу. Пацієнтам літнього віку і хворим з порушеннями видільної функції нирок необхідна корекція режиму дозування. При наявності ниркової недостатності рекомендують корекцію дози залежно від кліренса креатиніну. У хворих з нирковою недостатністю при значеннях КК вище 35 мл/хв/1,73м2 (нормальні значення складають 100-150 мл/хв/1,73 м2) значної кумуляції атенололу не відбувається.
Рекомендуються наступні максимальні дози для хворих з нирковою недостатністю: КК (мл/хв/1,73 м2) T1/2 атенололу (ч) Максимальна доза 15-35 16-27 50 мг на добу або 100 мг через день менше 15 понад 27 50 мг через день, або 100 мг 1 раз у 4 дні
Хворим, які знаходяться на гемодіалізі, Атенолол-Тева призначають по 25 або 50 мг/добу відразу після проведення кожного діалізу, що необхідно проводити в стаціонарних умовах, так як може мати місце зниження артеріального тиску.
У літніх пацієнтів початкова разова доза - 25 мг (може бути збільшена під контролем АТ, ЧСС).
Підвищення добової дози понад 100 мг не рекомендується, оскільки терапевтичний ефект не посилюється, а вірогідність розвитку побічних ефектів зростає.
Побічна дія Серцево-судинна система: розвиток (збільшення) симптомів хронічної серцевої недостатності (набряк щиколоток, стоп; задишка), порушення атріовентрикулярної провідності, аритмії, брадикардія, виражене зниження АТ, ортостатична гіпотензія, серцебиття.
ЦНС: запаморочення, зниження здатності до концентрації уваги, зниження швидкості реакції, сонливість або безсоння, депресія, галюцинації, підвищена стомлюваність, головний біль, слабкість, "кошмарні" сновидіння, занепокоєння, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам'яті, парестезії в кінцівках (у хворих з "переміжною" кульгавістю і синдромом Рейно), м'язова слабкість, судоми.
ШКТ: сухість у роті, нудота, блювання, пронос, біль у животі, запор, зміна смаку.
Дихальна система: диспное, бронхоспазм, апное, закладеність носа.
Гематологічні реакції: тромбоцитарна пурпура, анемія (апластична), тромбоз;
Ендокринна система: гінекомастія, зниження потенції, зниження лібідо, гіперглікемія (у хворих на інсуліннезалежний цукровий діабет), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін), гіпотиреоїдне стан.
Метаболічні реакції: гіперліпідемія.
Шкірні реакції: кропив'янка, дерматити, свербіж, фоточутливість, посилення потовиділення, гіперемія шкіри, загострення перебігу псоріазу, оборотна алопеція.
Органи чуття: порушення зору, зменшення секреції слізної рідини, сухість і болючість очей, кон'юнктивіт.
Вплив на плід: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія.
Лабораторні показники: агранулоцитоз, лейкопенія, підвищення активності "печінкових" ферментів, гіпербілірубінемія.
Інші: біль у спині, артралгія, синдром "відміни" (посилення нападів стенокардії, підвищення АТ).
Частота побічних явищ зростає при збільшенні дози препарату.
Протипоказання до застосування — підвищена чутливість до препарату;
— кардіогенний шок;
— атріовентрикулярна (AV) блокада II-III ступеня;
— виражена брадикардія (ЧСС менше 45-50 уд/хв.);
— синдром слабкості синусового вузла;
— синоаурикулярна блокада;
— гостра або хронічна серцева недостатність (у стадії декомпенсації);
— кардіомегалія без ознак серцевої недостатності;
— стенокардія Принцметала;
— артеріальна гіпотензія (у випадку використання при інфаркті міокарда, систолічний АТ менше 100 мм рт.ст.);
— період лактації;
— одночасний прийом інгібіторів МАО;
— вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
З обережністю: цукровий діабет, метаболічний ацидоз, гіпоглікемія, алергічні реакції в анамнезі, хронічна обструктивна хвороба легень (у т. ч. емфізема легень), AV блокада I ступеня, хронічна серцева недостатність (компенсована), облітеруючі захворювання периферичних судин ("переміжна" кульгавість, синдром Рейно), феохромоцитома, печінкова недостатність, хронічна ниркова недостатність, міастенія, тиреотоксикоз, депресія (у т. ч. в анамнезі), псоріаз, вагітність, похилий вік.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Вагітним слід призначати атенолол тільки в тих випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Атенолол виділяється з грудним молоком, тому в період годування його слід приймати тільки у виняткових випадках і з великою обережністю.
Застосування при порушеннях функції печінки
З обережністю при печінковій недостатності.
Застосування при порушеннях функції нирок
З обережністю при нирковій недостатності.
Застосування у дітей
Протипоказано дітям до 18 років.
Застосування у літніх пацієнтів
З обережністю в літньому віці.
Особливі вказівки Контроль за хворими, які приймають Атенолол-Тева, повинен включати спостереження за ЧСС та АТ (на початку лікування - щодня, потім 1 раз на 3-4 міс), вмістом глюкози крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 місяців). У літніх пацієнтів рекомендується стежити за функцією нирок (1 раз на 4-5 місяців).
Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС і проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд./хв.
При тиреотоксикозі атенолол може маскувати певні клінічні ознаки тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна у хворих з тиреотоксикозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику. При цукровому діабеті може маскувати тахікардію, викликану гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення вмісту глюкози в крові до нормальної концентрації.
У хворих з ІХС різка відміна бета-адреноблокаторів може спричинити збільшення частоти або тяжкості ангинальных нападів, тому припинення прийому атенололу у хворих на ІХС необхідно проводити поступово. У порівнянні з неселективними бета-адреноблокаторами, кардіоселективні бета-адреноблокатори мають менший вплив на функцію легенів, проте при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів атенолол призначають тільки у випадку абсолютних показань. При необхідності їхнього призначення в деяких випадках можна рекомендувати застосування бета2-адреноміметиків. Хворим з бронхоспастическими захворюваннями можна призначати кардіоселективні адреноблокатори у випадку непереносимості та/або неефективності інших гіпотензивних лікарських засобів, але при цьому слід суворо стежити за дозуванням. Передозування небезпечне розвитком бронхоспазму. Особлива увага необхідна у випадках, якщо потрібно хірургічне втручання під наркозом у хворих, які приймають атенолол. Прийом препарату слід припинити за 48 год до втручання. В якості анестетика слід обирати препарат з мінімально можливо негативною інотропною дією.
При одночасному застосуванні атенололу і клонідину прийом атенололу припиняють на кілька днів раніше клонідину з метою уникнення симптомів відміни останнього. Можливе посилення вираженості реакції підвищеної чутливості і відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину на тлі обтяженого алергологічного анамнезу.
Лікарські засоби, що знижують запаси катехоламінів (наприклад, резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання лікарських засобів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря на предмет виявлення вираженого зниження артеріального тиску або брадикардії.
У разі появи у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 уд./хв), артеріальної гіпотензії (систолічний АТ нижче 100 мм рт. ст,), атриовентри-кулярной блокади, бронхоспазму, шлуночкових аритмій, тяжких порушень функції печінки і нирок необхідно зменшити дозу або припинити лікування.
Рекомендується припиняти терапію при розвитку депресії, викликаної прийомом бета-адреноблокаторів.
У разі необхідності внутрішньовенного введення верапамілу це слід робити не менше 48 годин після прийому атенололу.
При застосуванні атенололу можливе зменшення продукції слізної рідини, що має значення у пацієнтів, які користуються контактними лінзами.
Не можна різко переривати лікування з-за небезпеки розвитку важких аритмій і інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів і більше (знижують дозу на 25% в 3-4 дні).
Слід скасовувати перед дослідженням вмісту в крові і сечі катехоламінів, норметанефрина і ванилилминдальной кислоти; титрів антинуклеарних антитіл.
У курців ефективність бета-адреноблокаторів нижче.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
ПередозуванняСимптоми: виражена брадикардія, AV блокада II-III ступеня, наростання симптомів серцевої недостатності, надмірне зниження артеріального тиску, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомність, аритмія, шлуночкова екстрасистолія, ціаноз нігтів пальців або долонь, судоми.
Лікування: промивання шлунка і призначення адсорбуючих лікарських засобів; при виникненні бронхоспазму показано інгаляційне або в/в введення бета2-адреномиметика сальбутамолу. При порушенні AV провідності, брадикардії - в/в введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або постановка тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії - лідокаїн (препарати 1А класу не застосовуються); при зниженні АТ - хворий повинен перебувати в положенні Тренделенбурга. Якщо немає ознак набряку легенів - в/в плазмозамінні розчини, при неефективності - введення епінефрину, допаміну, добутаміну; при хронічній серцевій недостатності - серцеві глікозиди, діуретики, глюкагон; при судомах - в/в діазепам. Можливе проведення діалізу.
Лікарська взаємодія При одночасному застосуванні атенололу з інсуліном, пероральними гіпоглікемічними лікарськими засобами - їх гипогликемизирующее дія посилюється. При спільному застосуванні з антигіпертензивними засобами різних груп або нітратів відбувається посилення гіпотензивної дії. Одночасне застосування атенололу і верапамілу (або дилтіазему) може викликати взаємне посилення кардіодепресивної дії.
Гіпотензивний ефект послаблюють естрогени (затримка натрію) і нестсроидные протизапальні препарати, глюкокортикостсроиды.
При одночасному застосуванні атенололу і серцевих глікозидів підвищується ризик розвитку брадикардії і порушення атриовсмрикулярной провідності.
При одночасному призначенні атенололу з резерпіном, метилдопой, клонідином, верапамілом можливе виникнення вираженої брадикардії.
Одночасне в/в введення верапамілу та дилтіазему може спровокувати зупинку серця; ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску.
При одночасному прийомі атенололу з похідними ерготаміну, ксантину, ефективність його знижується.
При припиненні комбінованого застосування атенололу і клонідину лікування клонідином продовжують ще кілька днів після відміни атенололу.
Одночасне застосування з лідокаїном може зменшити його виведення і підвищити ризик токсичної дії лідокаїну.
Застосування разом з похідними фенотіазину сприяє підвищенню концентрації кожного з препаратів у сироватці крові.
Фенітоїн при внутрішньовенному введенні, лікарські засоби для загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардиодспрессивного дії і ймовірність зниження артеріального тиску.
При спільному застосуванні з еуфіліном і теофіліном можливо взаємне пригнічення терапевтичних ефектів.
Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО внаслідок значного посилення гіпотензивної дії, перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО і атенололу повинен становити не менше 14 днів.
Алергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії.
Засоби для інгаляційного наркозу (похідні вуглеводнів) підвищують ризик пригнічення функції міокарда і розвитку артеріальної гіпертензії. Аміодарон підвищує ризик розвитку брадикардії та пригнічення AV провідності. Циметидин збільшує концентрацію в плазмі крові (гальмує метаболізм). Йодовмісні рентгеноконтрастні лікарські засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій.
Подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів і антикоагулянтний ефект кумаринів.
Три - і тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), етанол, седативні і снодійні лікарські засоби посилюють пригнічення центральної нервової системи. Дегідрованому алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу.
Умови і терміни зберігання При температурі не вище 25°С В недоступному для дітей місці!
Термін придатності - 5 років.
