Кардіоселективний бета1-адреноблокатор, не має мембраностабілізуючої та внутрішньої СМА. Надає гіпотензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію. Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимулированное катехоламінами утворення цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм Ca2 , чинить негативний хроно-, дромо-, батмо - і інотропну дію (урежает ЧСС, пригнічує провідність і збудливість, знижує скоротність міокарда). ОПСС на початку застосування бета-адреноблокаторів (у перші 24 год після перорального прийому) збільшується (в результаті реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів та усунення стимуляції бета2-адренорецепторів), яке через 1-3 дні повертається до вихідного, а при тривалому призначенні знижується. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням МОК, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення для хворих з вихідною гіперсекрецією реніну), чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їхньої активності у відповідь на зниження артеріального тиску) і впливом на ЦНС. Гіпотензивна дія виявляється зниженням як систолічного, так і діастолічного АТ, зменшенням УОК і МОК. У середніх терапевтичних дозах не чинить дії на тонус периферичних артерій. Гіпотензивний ефект триває 24 год, при регулярному прийомі стабілізується до кінця 2 тижні лікування. Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда у кисні внаслідок зменшення ЧСС (подовження діастоли і покращення перфузії міокарда) і скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної іннервації. Урежает ЧСС в спокої і при фізичному навантаженні. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку і збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих з ХСН. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеній активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного порушення синусового і ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV проведення. Пригнічення проведення імпульсів відзначається переважно в антеградном і в меншій мірі в ретроградним напрямках через AV вузол і по додаткових шляхах. Збільшує виживання хворих, які перенесли інфаркт міокарда (знижує частоту розвитку шлуночкових аритмій і нападів стенокардії). Практично не послаблює бронходилатирующее дію изопротеренола. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів при призначенні в середніх терапевтичних дозах виявляє менш виражений вплив на органи, що містять бета2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки), і на вуглеводний обмін; вираженість атерогенного дії не відрізняється від дії пропранололу. У меншій мірі надає негативний батмо-, хроно-, іно - та дромотропний ефект. При застосуванні у великих дозах (більше 100 мг/добу) надає блокуючий ефект на обидва підтипу бета-адренорецепторів. Негативний хронотропный ефект проявляється через 1 год після прийому, досягає максимуму через 2-4 год і триває до 24 год
Показання: Лікування: ІХС, стенокардія (напруження, спокою і нестабільна), артеріальна гіпертензія, гіпертонічний криз, пролапс мітрального клапана, гіперкінетичний кардіальний синдром функціонального генезу, нейроциркуляторна дистонія за гіпертонічним типом, есенціальний і старечий тремор, ажитація і тремор при абстинентному синдромі. Лікування і профілактика: інфаркт міокарда (гостра фаза при стабільних показниках гемодинаміки, вторинна профілактика); порушення ритму (у т. ч. при загальній анестезії, природженому синдромі подовженого інтервалу Q-T, інфаркті міокарда без ознак ХСН, тиреотоксикозі), синусова тахікардія, пароксизмальна передсердна тахікардія, надшлуночкові і шлуночкові екстрасистолія, надшлуночкові і шлуночкові тахікардія, миготлива тахіаритмія, тріпотіння передсердь. У складі комплексної терапії: ГОКМП, феохромоцитома (тільки разом з альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз; мігрень (профілактика).
Протипоказання: Гіперчутливість, кардіогенний шок, AV блокада II-III ст., брадикардія з ЧСС менше 40/хв, СССУ, SA блокада, гостра СН або декомпенсована ХСН, кардіомегалія без ознак ХСН, стенокардія Принцметала, артеріальна гіпотензія (у випадку використання при інфаркті міокарда, систолічний АТ менше 100 мм рт.ст.), період лактації, одночасний прийом інгібіторів МАО.C обережністю. Цукровий діабет, метаболічний ацидоз, гіпоглікемія; алергічні реакції в анамнезі, ХОЗЛ (у т.ч. бронхіальна астма, емфізема легенів); ХСН (компенсована), облітеруючі захворювання периферичних судин ("переміжна" кульгавість, синдром Рейно); феохромоцитома, печінкова недостатність, ХНН, міастенія, тиреотоксикоз, депресія (у т. ч. в анамнезі), псоріаз, вагітність, похилий вік, дитячий вік (ефективність і безпека не визначені).
Побічні дії: З боку нервової системи: астенія, слабкість, запаморочення, головний біль, сонливість або безсоння, "кошмарні" сновидіння, депресія, занепокоєння, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам'яті, галюцинації, зниження здатності до концентрації уваги, зниження швидкості реакції, парестезії в кінцівках (у хворих з "переміжною" кульгавістю і синдромом Рейно), міастенія, судоми. З боку органів чуття: порушення зору, зменшення секреції слізної рідини, сухість і болючість очей, кон'юнктивіт. З боку ССС: брадикардія, серцебиття, порушення провідності міокарда, AV блокада (аж до зупинки серця), аритмії, ослаблення скоротливості міокарда, розвиток (збільшення) ХСН, ортостатична гіпотензія, прояви ангіоспазму (похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно), васкуліт, біль у грудях. З боку травної системи: сухість рота, нудота, блювота, біль у животі, запори або діарея, зміни смаку. З боку дихальної системи: закладеність носа, утруднення дихання при призначенні у високих дозах (втрата селективності) та/або у схильних пацієнтів - ларинго - і бронхоспазм. З боку ендокринної системи: гіперглікемія (у хворих на інсуліннезалежний цукровий діабет), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін), гіпотиреоїдне стан. Алергічні реакції: свербіж, висип, кропив'янка. З боку шкірних покривів: посилення потовиділення, гіперемія шкіри, загострення симптомів псоріазу, псоріазоподібні шкірні висипання, оборотна алопеція. Лабораторні показники: тромбоцитопенія (незвичні кровотечі та крововиливи), агранулоцитоз, лейкопенія, підвищення активності "печінкових" ферментів, гіпербілірубінемія. Вплив на плід: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія. Інші: біль у спині, артралгія, ослаблення лібідо, зниження потенції, синдром "відміни" (посилення нападів стенокардії, підвищення АТ). Частота побічних явищ зростає при збільшенні дози препарату.Передозування. Симптоми: виражена брадикардія, запаморочення, надмірне зниження АТ, непритомні стани, аритмія, шлуночкова екстрасистолія, AV блокада II-III ст., ХСН, ціаноз нігтів пальців або долонь, судоми, утруднення дихання, бронхоспазм. Лікування: промивання шлунка і призначення адсорбуючих ЛЗ; при порушенні AV провідності і/або брадикардії - в/в введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або постановка тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії - лідокаїн (препарати Ia класу не застосовуються); при зниженні АТ - хворий повинен перебувати в положенні Тренделенбурга. Якщо немає ознак набряку легенів - в/в плазмозамінні розчини, при неефективності - введення епінефрину, допаміну, добутаміну; при ХСН - серцеві глікозиди, діуретики, глюкагон; при судомах - в/в діазепам; при бронхоспазмі - інгаляційно або парентерально - бета-адреностимулятори. Можливе проведення діалізу.
Спосіб застосування та дози: Всередину, перед прийомом їжі, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини. Початкова доза - 25-50 мг/добу; при необхідності дозу підвищують через 1 тиждень на 50 мг і далі при необхідності до 200 мг, середня доза - 100 мг/добу. При ІХС, тахісистолічних порушеннях серцевого ритму - 50 мг 1 раз на добу. При гострому інфаркті міокарда зі стабільними гемодинамічними показниками: всередину, через 10 хв після останнього внутрішньовенного введення, в дозі 50 мг, потім повторно 50 мг через 12 год; далі - по 50 мг 2 рази на добу або 100 мг одноразово протягом 6-9 днів (під контролем АТ, ЕКГ, вмісту глюкози в крові). При гіперкінетичному кардіальним синдромі призначають по 25 мг/добу. При КК 15-35 мл/хв призначають по 100 мг через день або 50 мг/добу; при КК менше 15 мл/хв - 50 мг через день, або 100 мг 1 раз у 4 дні, або на тлі гемодіалізу по 50 мг після кожного діалізу. У літніх пацієнтів початкова разова доза - 25 мг (може бути збільшена під контролем АТ, ЧСС). Призначення більше 1 разу на добу недоцільно, оскільки атенолол діє протягом 24 год. Підвищення добової дози понад 100 мг не рекомендується, оскільки терапевтичний ефект не посилюється, а вірогідність розвитку побічних ефектів зростає. Максимальна добова доза становить 200 мг. Зниження дози у разі планованої скасування виробляють поступово, по 1/4 дози кожні 3-4 дні.
Особливі вказівки: Контроль за хворими, які приймають атенолол, повинен включати спостереження за ЧСС та АТ (на початку лікування - щодня, потім 1 раз на 3-4 міс), вмістом глюкози крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 місяців). У літніх пацієнтів рекомендується стежити за функцією нирок (1 раз на 4-5 місяців). Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС і проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50/хв. Приблизно у 20% хворих на стенокардію бета-адреноблокатори неефективні. Основні причини - важкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС менше 100/мін) і підвищений КДО ЛШ, що порушує субэндокардиальный кровотік. У "курців" ефективність бета-адреноблокаторів нижче. Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на тлі лікування можливе зменшення продукції слізної рідини. При тиреотоксикозі атенолол може маскувати певні клінічні ознаки тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна у хворих з тиреотоксикозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику. При цукровому діабеті може маскувати тахікардію, викликану гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення вмісту глюкози в крові до нормальної концентрації. При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинений лише через декілька днів після відміни атенололу. Можливе посилення вираженості алергічної реакції і відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину на тлі обтяженого алергологічного анамнезу. За кілька днів перед проведенням загальної анестезії хлороформом або ефіром необхідно припинити прийом препарату. Якщо хворий прийняв препарат перед операцією, йому слід підібрати ЛЗ для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією. Реципрокну активацію n.vagus можна усунути в/в введенням атропіну (1-2 мг). ЛЗ, що знижують запаси катехоламінів (наприклад резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання ЛЗ, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря на предмет виявлення вираженого зниження артеріального тиску або брадикардії. Препарат можна призначати хворим з бронхоспастическими захворюваннями в разі непереносимості та/або неефективності ін гіпотензивних ЛЗ, але при цьому слід суворо стежити за дозуванням. Передозування небезпечне розвитком бронхоспазму. У разі появи у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50/мін), артеріальної гіпотензії (систолічний АТ нижче 100 мм рт.ст.), AV блокади, бронхоспазму, шлуночкових аритмій, тяжких порушень функції печінки і нирок необхідно зменшити дозу або припинити лікування. Рекомендується припиняти терапію при розвитку депресії, викликаної прийомом бета-адреноблокаторів. Не можна різко переривати лікування з-за небезпеки розвитку важких аритмій і інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів і більше (знижують дозу на 25% в 3-4 дні). Застосування при вагітності і лактації можливо якщо користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини. Слід скасовувати перед дослідженням вмісту в крові і сечі катехоламінів, норметанефрина і ванилилминдальной кислоти; титрів антинуклеарних антитіл. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті ін потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
