Лікарська форма: розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення Склад: 1 мл препарату містить:активна речовина: этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг; допоміжна речовина: вода для ін'єкцій до 1 мл
Опис: Прозора безбарвна або злегка забарвлена рідина червонуватого, коричнево-жовтуватого або жовтуватого відтінку кольору. Фармакотерапевтична група: антиоксидантний засіб
АТХ: N. 07.X.X Інші препарати для лікування захворювань нервової системи Фармакодинаміка: Астрокс відноситься до класу 3-оксипиридинов. Чинить антиоксидантну, антигіпоксичну, мембраностабілізуючу, ноотропну, стресспротективное, протисудомну, анксіолітичну дію. Гальмує процеси перекисного окислення ліпідів, підвищує активність антиоксидантної системи ферментів, відновлює порушені структуру і функції мембран, надає моделює дію на іонні канали, транспорт нейромедіаторів, покращує синаптичну передачу. Препарат підвищує резистентність організму до дії різних пошкоджуючих факторів (шок, гіпоксія, ішемія, травма, порушення мозкового кровообігу, інтоксикація алкоголем та антипсихотичними засобами (нейролептиками)), активуючи энергосинтезирующие функції мітохондрії і поліпшують енергетичний обмін у клітині. Астрокс має гіполіпідемічну дію, зменшує вміст загального холестерину та ліпопротеїдів низької щільності. Механізм дії зумовлений здатністю этилметилгидроксипиридина сукцинату підсилювати компенсаторну активацію аеробного гліколізу, знижувати ступінь пригнічення окисних процесів у циклі Кребса в умовах гіпоксії з підвищенням вмісту АТФ і креатинфосфату зі стабілізацією клітинних мембран. Астрокс є інгібітором вільно-радикальних процесів перекисного окислення ліпідів. Він активує супероксидоксидазу, впливає на фізико-хімічні властивості мембрани, підвищує вміст полярних фракцій ліпідів (фосфотидилсерина і фосфотидилинозита та ін) в мембрані, зменшує відношення холестерин/фосфоліпіди, зменшує в'язкість ліпідного шару і збільшує плинність мембрани, активує энергосинтезирующие функції мітохондрій і покращує енергетичний обмін в клітині, і таким чином захищає апарат клітин і структуру їх мембран. Викликається препаратом зміна функціональної активності біологічної мембрани призводить до конформаційних змін білкових макромолекул синаптичних мембран, внаслідок чого він надає модулюючий вплив на активність мембраносвязанных ферментів, іонних каналів і рецепторних комплексів, зокрема бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый, посилюючи їх здатність до зв'язування з лігандами, підвищуючи активність нейромедіаторів і активацію синаптичних процесів. Фармакокінетика: При одноразовому та курсовому застосуванні Астрокса максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 0,58 ч. При введенні в дозі 400-500 мг Смах в плазмі крові - 3,5-4 мкг/мл Швидко розподіляється в органах і тканинах. Час утримування препарату (MRT) - 0,7-1,3 години. У той же час Астрокс швидко виводиться з плазми крові і через 4 год. практично не визначається в ній. Фармакокінетичні профілі достовірно не відрізняються як при одноразовому, так і при постійному введенні. Метаболізується в печінці шляхом глюкуронирования. Ідентифіковано 5 метаболітів: в печінці утворюється 1-й метаболіт - фосфат 3-оксипиридана - який в крові під впливом лужної фосфатази розпадається на фосфорну кислоту і 3-оксипиридин; 2-й метаболіт утворюється у великих кількостях і виявляється у сечі в 1-2 добу введення препарату, є фармакологічно активним; 3-й метаболіт також виводиться у великих кількостях з сечею; 4-й і 5-й метаболіти являють собою глюкуронконъюгаты. Виводиться з сечею як у незміненому вигляді, так і у вигляді глюкуронконъюгатов.
Показання: У складі комплексної терапії: - гостре порушення мозкового кровообігу; - дисциркуляторна енцефалопатія; - синдром вегетативної дистонії; - невротичні розлади з синдромом тривоги; - інтелектуально-мнестичні порушення різного генезу (у т. ч. порушення пам'яті у осіб літнього віку); - купірування абстинентного синдрому при алкоголізмі з переважанням в клінічній картині неврозоподібних і вегетативно-судинних розладів; - гостра інтоксикація антипсихотичними засобами.
Протипоказання: Гіперчутливість, гострі порушення функції печінки і нирок, дитячий вік, вагітність, грудне вигодовування - у зв'язку з недостатньо вивченістю дії препарату у цих категорій хворих.
З обережністю: Алергічні захворювання в анамнезі.
Вагітність та лактація: Адекватних і суворо контрольованих клінічних досліджень безпеки та ефективності застосування препарату при вагітності і в період лактації не проводилося. В експериментальних дослідженнях не виявлено тератогенної, мутагенної, ембріотоксичної дії. Рішення про використання слід приймати, оцінюючи співвідношення можливого ризику для дитини і користі для матері.
Спосіб застосування та дози: Астрокс призначають внутрішньом'язово або внутрішньовенно (струминно або краплинно). Починають лікування з дози 50-100 мг 1-3 рази на добу, поступово підвищуючи дозу до отримання терапевтичного ефекту. Тривалість лікування і вибір індивідуальної дози залежить від тяжкості стану хворого та ефективності лікування. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 800 мг. Для інфузійного введення препарат розводять у 200 мл фізіологічного 0,9% розчину натрію хлориду. Струминно Астрокс вводять повільно протягом 5-7 хвилин, краплинно - зі швидкістю 60 крапель в хвилину. Для лікування гострого порушення мозкового кровообігу призначають внутрішньовенно крапельно по 200-300 мг один раз на добу в перші 2-4 дні. Надалі рекомендується введення внутрішньом'язово по 100 мг 3 рази на добу. Тривалість лікування становить 10-14 днів. Для лікування дисциркуляторної енцефалопатії у фазі декомпенсації Астрокс призначають внутрішньовенно струминно або краплинно по 100 мг 2-3 рази на добу протягом 14 днів. Потім препарат вводять внутрішньом'язово по 100 мг на добу протягом наступних 2 тижнів. Для курсової профілактики дисциркуляторної енцефалопатії препарат вводять внутрішньом'язово по 100 мг 2 рази в добу протягом 10-14 днів. При алкогольному абстинентом синдромі этилметилгидроксипиридина сукцинат призначають по 100-200 мг внутрішньом'язово 2-3 рази на добу або внутрішньовенно краплинно 1-2 рази на добу, протягом 5-7 днів. При інтелектуально-мнестичних та когнітивних розладах препарат призначають внутрішньом'язово по 100-300 мг на добу протягом 14-30 днів. При гострій інтоксикації нейролептиками і наркотичними засобами препарат вводять внутрішньовенно по 50-300 мг на добу протягом 7-14 днів. При невротичних розладах і синдромі вегетативної дистонії препарат призначають внутрішньом'язово в дозі 50-400 мг на добу протягом 14 днів.
Побічні ефекти: Нудота, сухість у роті або "металевий" присмак у роті, відчуття "розливається тепла у всьому тілі, можливі алергічні реакції, неприємний запах, першіння в горлі та дискомфорту в грудній клітці, відчуття нестачі повітря (як правило, пов'язані з надмірно високою швидкістю введення і носять короткочасний характер); при тривалому застосуванні - нудота, метеоризм; порушення сну (сонливість або порушення засинання).
Передозування: У зв'язку з низькою токсичністю передозування малоймовірна і до теперішнього часу про такі випадки не повідомлялося. При випадковому передозуванні можливо виникнення сонливості та седації. При внутрішньовенному введенні незначне і короткочасне (до 1,5-2 год) підвищення АТ. Лікування, як правило, не потрібно - симптоми зникають самостійно протягом доби. При надмірному підвищенні артеріального тиску - гіпотензивні препарати під контролем АТ. У важких випадках при безсонні - нітразепам 10 мг, оксазепам 10 мг або діазепам 5 мг.
Взаємодія: При одночасному застосуванні Астрокс підсилює дію протисудомних засобів (карбамазепін), транквілізаторів (феназепам, діазепам), протипаркінсонічних засобів (леводопа), нітратів. Зменшує токсичні ефекти етилового спирту.
Вплив на здатність керувати transpose. пор. і хутро.: На початку лікування препаратом необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій. Форма випуску/дозування: Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, 50 мг/мл
Упаковка: По 2 мл ампули з кільцем або точкою надлому з светозащитного скла. 5 ампул поміщають в контурну ячейковую упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої. Допускається упаковка препарату в контурну ячейковую упаковку без фольги (піддон). 2 контурні чарункові упаковки разом з інструкцією для застосування вміщують у пачку з картону для споживчої тари. По 20, 50 або 100 контурних ячейковых упаковок з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої разом з 10, 25 або 50 інструкціями по застосуванню препарату відповідно, в коробку з картону (для стаціонару).
Умови зберігання: Зберігати в захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С. Термін придатності: 3 роки. Не використовувати після закінчення терміну, зазначеного на упаковці.
