Фармокологическое дія:Фармакодинаміка. Ацетилсаліцилова кислота (АСК) належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) і має знеболювальну, жарознижувальну та протизапальну дію. Механізм дії полягає у необоротній інгібуванні ферменту циклооксигенази (ЦОГ) - ферменту, що регулює синтез простагландинів Е2, Е12 і тромбоксану А2. Фармакокінетика. Абсорбція висока, після прийому всередину АСК швидко повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація АСК при пероральному прийомі для лікарської форми таблетки шипучі досягаються через 18 хвилин, що в 2 рази швидше в порівнянні зі стандартними таблетками, максимальна концентрація яких дорівнює 30-45 хвилин. У період абсорбції і відразу після неї АСК перетворюється на основний активний метаболіт - саліцилову кислоту. Максимальна концентрація саліцилової кислоти досягає максимальної концентрації в плазмі крові через 48 хвилин, а максимальна концентрація саліцилової кислоти для стандартних таблеток - через 1,5-2 години. Близько 80% АСК і саліцилової кислоти зв'язується з білками плазми і швидко розподіляється у тканинах. Саліцилова кислота метаболізується в печінці з утворенням метаболітів - салицилурата, салициловофенольного глюккуронида, саліцилового глюкуроніду, гентизиновой і гентизуровой кислот. Виділяється в грудне молоко, проникає через плаценту. Елімінація саліцилової кислоти дозозалежна. Період напіввиведення варіює від 2-3 годин при прийомі препарату в низьких дозах до приблизно 15 годин при використанні високих доз. Саліцилова кислота та її метаболіти екскретуються, головним чином, нирками. Показання до застосування:Для симптоматичного лікування головного болю, зубного болю, болю в спині, м'язах і суглобах, слабко вираженій болю при артриті. Підвищена температура тіла при застудних та інших інфекційно-запальних захворюваннях. Протипоказання:Виразкові ураження шлунково-кишкового тракту; геморагічний діатез; гіперчутливість до АСК, інших саліцилатів або будь-яких допоміжних речовин препарату; бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та НПЗП; поєднання застосування з метотрексатом у дозі 15 мг на тиждень; виражена ниркова недостатність; виражена печінкова недостатність; тяжка серцева недостатність в стадії декомпенсації; перший і третій триместри вагітності та період лактації. Препарат не призначають дітям до 15 років з гострими респіраторними захворюваннями, спричиненими вірусними інфекціями, через ризик розвитку синдрому Рейє (енцефалопатія і гостра жирова дистрофія печінки з гострим розвитком печінкової недостатності). Побічна дія:Шлунково-кишковий тракт: біль у животі; нудота; блювання; печія; шлунково-кишкова кровотеча, у тому числі приховане, приводить до розвитку залізодефіцитної анемії; виразки шлунка і дванадцятипалої кишки (включаючи перфоративні); підвищення активності печінкових трансаміназ. Центральна нервова система і органи чуття: запаморочення, шум у вухах, порушення слуху, головний біль (зазвичай є ознаками передозування). Система кровотворення: подовження часу кровотечі з розвитком кровотеч різної локалізації (носова, з ясен, геморагічна пурпура і. т. д.). Алергічні реакції: анафілактичні реакції, бронхіальна астма, набряк Квінке, кропив'янка та інші алергічні шкірні реакції. Взаємодія:Комбінація з Метотрексат у дозі> 15 мг на тиждень протипоказана. Комбінації препаратів, які використовуються з обережністю. Метотрексат у дозі менше 15 мг/тиждень: При одночасному застосуванні препаратів підвищується гематологічна токсичність метотрексату внаслідок того, що НПЗП в цілому знижують нирковий кліренс метотрексату, а саліцилати, зокрема, витісняють його зі зв'язку з білками плазми. Антикоагулянти (кумарин, гепарин): при одночасному прийомі АСК і непрямих атикоагулянтов підвищується ризик кровотечі за рахунок пригнічення функції тромбоцитів та ушкодження слизової оболонки шлунка та 12-палої кишки і витіснення пероральних антикоагулянтів зі зв'язку з білками плазми. Інші НПЗП з саліцилатами у високій дозі (> 3 г/добу): при одночасному застосуванні препаратів з-за ефекту синергізму підвищується ризик утворення виразок слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і кровотеч. Урикозуричних препаратів (бензбромарон, пробенецид): знижується терапевтичний ефект урикозуричних препаратів за рахунок конкурентного тубулярного виведення сечової кислоти. Дигоксин: при одночасному застосуванні препаратів підвищується концентрація дигоксину в плазмі за рахунок зниження його екскреція. Протидіабетичні препарати (інсулін, сульфонилмочевина): посилюється гіпоглікемічний ефект за рахунок того, що АСК у високій дозі володіє гіпоглікемічними властивостями і витісняє сульфонилмочевину із зв'язку з білками плазми. Тромболітики/антитромбоцитарні препарати інших класів (тиклопідин): підвищується ризик кровотечі. Діуретики в комбінації з АСК у дозі 3 г/добу і більше: знижується гломерулярная фільтрація, внаслідок зниження синтезу простагландинів у нирках. Системні глюкокортикостероїди (ГКС) за винятком гідрокортизону (застосовується для лікування хвороби Аддісона): при одночасному застосуванні препаратів концентрація саліцилатів у крові знижується, оскільки ГКС посилює елімінацію саліцилатів. Інгібітори ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ): при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ і АСК в дозі 3 г/добу і більше відзначається зниження гіпотензивного ефекту інгібіторів АПФ, внаслідок зниження гломерулярної фільтрації. Вальпроєва кислота: АСК порушує зв'язок вальпроєвої кислоти з білками плазми, внаслідок чого підвищується її токсичність. Алкоголь: при комбінації з АСК посилюється шкідливу дію на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту і подовжується час кровотечі. Передозування:Передозування слід побоюватися у пацієнтів літнього віку та у маленьких дітей, для яких вона може бути смертельною. Симптоми. Для передозування помірного ступеня характерні шум у вухах, відчуття зниження слуху, головний біль, запаморочення, загальмованість. Симптоми можуть контролюватися зниженням дози препарату. Для передозування тяжкого ступеня характерні гарячка, гіпервентиляція, кетоз, респіраторний алкалоз, метаболічний ацидоз, кома, серцево-судинний шок, дихальна недостатність, гіпоглікемія тяжкого ступеня. Заходи екстреної допомоги. Термінова госпіталізація в спеціалізоване відділення для проведення екстреної терапії - промивання шлунка, призначення активованого вугілля, визначення кислотно-лужного балансу, лужний діурез до отримання значень рН сечі в межах 7,5-8, форсований лужний діурез, коли концентрація саліцилатів у крові більше 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у дорослих і 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у дітей, відшкодування втрат рідини, симптоматичне лікування. При тяжкому отруєнні можливе проведення гемодіалізу. Особливі вказівки:З обережністю. Супутнє лікування антикоагулянтами; наявності в анамнезі: виразок шлунково-кишкового тракту, включаючи хронічну або рецидивуючу виразкову хворобу, а також шлунково-кишкової кровотечі, алергічні реакції на НПЗП та інші препарати, бронхіальної астми, сінної лихоманки, поліпозу носа, хронічних захворювань органів дихання; порушення функції нирок і печінки; подагра; гіперурикемія; II триместр вагітності. Застосування в період вагітності і лактації. В I і III триместрах вагітності застосування всіх препаратів, що містять АСК, протипоказано. У II триместрі вагітності АСК можна призначати епізодично. В якості тривалої терапії не використовувати. Застосування простаглондинов, може викликати у плода такі аномалії: кардиопульмональные (передчасне закриття артеріального протоку та легенева гіпертензія); дисфункція нирок аж до розвитку ниркової недостатності з маловодием; подовження часу кровотечі у матері та плода до кінця вагітності. Цей ефект може спостерігатися навіть при застосуванні низьких доз АСК. Лактація. Саліцилати та їх метаболіти у невеликих кількостях проникає в грудне молоко. При грудному вигодовуванні дитини застосування препаратів, що містять АСК, протипоказано. Дітям не можна призначати препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, оскільки у разі вірусної інфекції підвищується ризик виникнення синдрому Рейє. Симптомами синдрому Рейє є тривала блювота, гостра енцефалопатія, збільшення печінки. АСК може провокувати розвиток бронхоспазму і викликати напад бронхіальної астми або інші алергічні реакції. Факторами ризику є наявність у пацієнта бронхіальної астми в анамнезі, сінної лихоманки, поліпозу носа, хронічних захворювань органів дихання, а також алергічних реакцій на інші препарати (наприклад, свербіж, кропив'янка, інші шкірні реакції). Здатність АСК пригнічувати агрегацію тромбоцитів може призвести до підвищеної кровоточивості під час і після хірургічних втручань (включаючи малі хірургічні втручання, наприклад, екстракцію зуба). Ризик кровотеч зростає при застосуванні АСК у високій дозі. Геморагічний ефект АСК зберігається протягом 4-8 днів після її скасування. АСК у низьких дозах знижує екскрецію сечової кислоти, що може викликати розвиток подагри у пацієнтів з початково низьким рівнем її екскреції. Тривалий прийом анальгетиків може призвести до формування головного болю звикання, яка виникає в період скасування анальгетиків. Звичне використання анальгетиків (особливо комбінацій різних анальгетиків) може призвести до розвитку тяжкого ураження нирок - аналгетичну нефропатії. В 1 дозі препарату міститься 1086 мг натрію, що потрібно мати на увазі при застосуванні препарату у пацієнтів, що знаходяться на дієті, яка вимагає обмеження вживання солі. Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами, що рухаються. Не впливає. Умови зберігання:Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 С. Відпускається без рецепта.
