Фармакологічна дія:НПЗП. Чинить протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Інгібуючи ЦОГ-1 і ЦОГ-2, пригнічує синтез простагландинів. Володіє антибрадикининовой активністю, стабілізує лізосомальні мембрани і затримує вивільнення з них ферментів, що сприяють руйнуванню тканин при хронічному запаленні. Знижує виділення цитокінів, гальмує активність нейтрофілів.Зменшує ранкову скутість і припухлість суглобів, збільшує обсяг рухів.Кетопрофену лизиновая сіль, на відміну від кетопрофену, є быстрорастворимым з'єднанням з нейтральним рН, за рахунок чого майже не дратує ШЛУНКОВО-кишкового тракту.Після прийому внутрішньо максимальний терапевтичний ефект спостерігається на протязі від 4 до 24 год. При зовнішньому застосуванні Артрозилен зменшує прояви запалення і больові відчуття в області уражених суглобів, сухожиль, зв'язок, м'язів. При суглобовому синдромі викликає послаблення болю в суглобах у спокої і при русі, зменшення ранкової скутості і припухлості суглобів.Кетопрофену лизиновая сіль не надає катаболічного впливу на суглобовий хрящ. Фармакокінетика:Після прийому всередину капсул кетопрофен швидко і достатньо повно всмоктується з ШКТ, біодоступність перевищує 80%. Cmax становить 3-9 мкг/мл і досягається через 4-10 год, її величина прямо залежить від прийнятої дози. Одночасний прийом їжі сприяє зниженню значення Cmax і збільшення Tmax, без зміни AUC.Після ректального застосування кетопрофен також швидко всмоктується. Час досягнення Cmax після ректального застосування 45-60 хв. Величина концентрації в плазмі лінійно залежить від прийнятої дози.Терапевтична концентрація в синовіальній рідини зберігається 18-20 ч. При нашкірній аплікації всмоктується повільно; доза-50-150 мг через 5-8 год створює рівень концентрації в плазмі 0.08-0.15 мкг/мл Біодоступність препарату - близько 5%.РаспределениеДо 99% кетопрофену зв'язується з білками плазми, переважно з альбуміном. Vd - 0.1-0.2 л/кг. Легко проникає через гістогематичні бар'єри і розподіляється в тканинах і органах. Кетопрофен добре проникає в синовіальну рідину і сполучну тканину. Хоча концентрація кетопрофену в синовіальній рідині дещо нижча, ніж у плазмі, вона більш стабільна (зберігається до 30 годин).МетаболизмКетопрофен в основному метаболізується в печінці, де він піддається глюкуронізації з утворенням складних ефірів з глюкуроновою кислотою.ВыведениеТ1/2 складає 6.5 ч. Метаболіти виводяться в основному з сечею (до 76% протягом 24 год). З калом виводиться менше 1%. Препарат практично не кумулюється в організмі. Показання до застосування препарату АРТРОЗИЛЕН:Для прийому внутрішньо і ректально примененияКупирование болю слабкої та помірної інтенсивності, у т. ч.:— післяопераційні болі;— посттравматичні болі;— болю запального характеру.Симптоматичне лікування ревматичних і запальних захворювань, в т. ч.:— ревматоїдний артрит;— спондилоартрити;— остеоартроз;— подагричний артрит;— запальне ураження навколосуглобових тканин.Для парентерального примененияКратковременное лікування гострого больового синдрому:— при захворюваннях кістково-м'язової системи різного генезу;— в післяопераційному періоді;— після травм і при запальних процесах.Для зовнішнього застосування— гострі і хронічні запальні захворювання опорно-рухового апарату (в т.ч. ревматоїдний артрит, псоріатичний артрит, анкілозуючий спондилоартрит, остеоартроз периферичних суглобів та хребта, ревматичні ураження м'яких тканин);— м'язові болі ревматичного та неревматического походження;— травматичні ушкодження м'яких тканин. Режим дозування:Всередину Артрозилен призначають по 1 капс./добу, під час або після їжі. Тривалість лікування може становити 3-4 міс.Призначають Ректально по 1 супозиторію 2-3 рази/добу. Максимальна добова доза - 480 мг. Пацієнтам літнього віку не слід призначати більше 2 супозиторіїв на добу.При порушенні функції нирок і печінки необхідно зниження дози.Парентерально (в/м або в/в) препарат призначають у дозі 160 мг (1 амп.)/сут. Максимальна добова доза становить 320 мг (1 амп. 2 сут.).Пацієнтам літнього віку слід призначати не більше 1 амп./сут.Парентерально препарат слід вводити недовго (до 3 днів), потім переходять на прийом препарату внутрішньо або застосування супозиторіїв.В/В введення препарату допускається тільки в стаціонарі. Для збільшення часу дії препарату рекомендується проведення повільної в/в інфузії. Тривалість в/в інфузії становить не менше 30 хв. Розчин для інфузій готують на основі 50 мл або 500 мл наступних водних розчинів: 0.9% розчин натрію хлориду, 10% водний розчин левульози, 5% водний розчин декстрози, розчин Рінгера ацетату, розчин Рінгера лактату Хартмана, колоїдний розчин декстрану в 0.9% розчині натрію хлориду або 5% розчині декстрози.При розведенні Артрозилена в розчинах невеликого обсягу (50 мл) препарат вводиться в/в болюсно.При зовнішньому застосуванні разова доза гелю становить 3-5 г (обсяг великої вишні), аерозолю - 1-2 г (обсяг волоського горіха). Препарат слід наносити 2-3 раз/сут., обережно втираючи до повного всмоктування. Тривалість лікування не повинна перевищувати 10 днів без консультації лікаря). Побічна дія:З боку травної системи: болі у животі, діарея, стоматит, езофагіт, гастрит, дуоденіт, ерозивно-виразкові ураження ШКТ, гематомезис, мелена, підвищення рівня білірубіну, підвищення активності печінкових ферментів, гепатит, печінкова недостатність, збільшення розмірів печінки.З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, гіперкінезія, тремор, вертиго, перепади настрою, тривожність, галюцинації, дратівливість, загальне нездужання, порушення зору.Алергічні реакції: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, багатоформна ексудативна еритема (у т. ч. синдром Стівенса-Джонсона), анафілактоїдні реакції (набряк слизової оболонки порожнини рота, набряк глотки, періорбітальний набряк).Дерматологічні реакції: еритематозний висип, свербіж, макуло-папульозний висип.З боку сечовидільної системи: хворобливе сечовипускання, цистит, набряки, гематурія.З боку системи кровотворення: лейкоцитопенія, лейкоцитоз, лімфангіт, зменшення протромбінового часу, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, збільшення розмірів селезінки, васкуліт.З боку дихальної системи: бронхоспазм, диспное, відчуття спазму гортані, ларингоспазм, набряк гортані, риніт.З боку серцево-судинної системи: гіпертензія, гіпотензія, тахікардія, біль у грудній клітці, синкопе стану, периферичні набряки, блідість.Інші: кон'юнктивіт, порушення менструального циклу, посилення потовиділення.Місцеві реакції при ректальному застосуванні: печіння, свербіж, тяжкість в аноректальній області, загострення геморою.Місцеві реакції при зовнішньому застосуванні: шкірні прояви алергічних реакцій, фотосенсибілізація. При тривалому застосуванні на великих поверхнях шкіри можливий розвиток системних побічних ефектів.Кетопрофену лизиновая сіль набагато рідше викликає побічні ефекти у порівнянні з кетопрофеном. Протипоказання до застосування препарату АРТРОЗИЛЕН:— "аспіринова тріада";— III триместр вагітності;— період лактації;— підвищена чутливість до кетопрофену або інших компонентів препарату, ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ.Для системного застосування— виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення;— виразковий коліт у фазі загострення;— хвороба Крона;— дивертикуліт;— пептична виразка;— порушення згортання крові (у т.ч. гемофілія);— хронічна ниркова недостатність;— дитячий та підлітковий вік до 18 років.Для зовнішнього застосування— мокнучі дерматози;— екзема;— порушення цілісності шкірних покривів;— дитячий вік до 6 років.З обережністю слід призначати препарат у I та II триместрах вагітності, а також пацієнтам літнього віку. При системному застосуванні слід проявляти обережність при анемії, бронхіальній астмі, алкоголізм, тютюнопаління, алкогольному цирозі печінки, гіпербілірубінемії, печінкової недостатності, цукровому діабеті, дегідратації, сепсисі, хронічної серцевої недостатності, набряках, артеріальній гіпертензії, захворюваннях крові (у т. ч. лейкопенії), дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, стоматиті; при зовнішньому застосуванні - при загостренні печінкової порфірії, ерозивно-виразкових ураженнях ШЛУНКОВО-кишкового тракту, тяжких порушеннях функції печінки та нирок, хронічній серцевій недостатності, бронхіальній астмі, а також у дітей віком до 12 років. Застосування препарату АРТРОЗИЛЕН при вагітності і годуванні грудьми:Застосування препарату Артрозилен в III триместрі вагітності протипоказане. В I і II триместрах вагітності застосовувати препарат Артрозилен слід з обережністю і під контролем лікаря. При необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.Жінкам, які планують вагітність, слід утриматися від прийому препарату Артрозилен, т. к. на тлі його прийому може знижуватися вірогідність імплантації яйцеклітини. Застосування при порушеннях функції печінки:При порушенні функції печінки необхідно зниження дози. Застосування при порушеннях функції нирок:При порушенні функції нирок необхідне зниження дози. Застосування у пацієнтів літнього віку:Пацієнтам літнього віку не слід призначати більше 2 супозиторіїв на добу.Пацієнтам літнього віку слід призначати не більше 1 амп./сут. Застосування у дітей віком до 12 років:Для системного застосування препарат протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Для зовнішнього застосування препарат протипоказаний дітям віком до 6 років. Особливі вказівки:Під час лікування препаратом Артрозилен необхідно проводити періодичний контроль картини периферичної крові і функціонального стану печінки і нирок.При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 год до дослідження.Прийом Артрозилена може маскувати ознаки інфекційного захворювання.Застосування Артрозилена при бронхіальній астмі може спровокувати напад задухи.При зовнішньому застосуванні препарат слід наносити тільки на неушкоджену шкіру. Слід уникати потрапляння в очі і на слизову оболонку. Щоб уникнути проявів підвищеної чутливості і фоточутливості, рекомендується уникати дії на шкіру сонячних променів протягом курсу лікування.Водні розчини кетопрофену лизиновой солі, а також гель для зовнішнього застосування можуть бути використані при фізіотерапевтичному лікуванні (ионофорезе, мезотерапії): при ионофорезе препарат наносять на негативний полюс.Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механизмамиВ період застосування препарату слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій. Передозування:На даний час про випадки передозування препаратом Артрозилен не повідомлялося.У разі передозування слід проводити симптоматичну терапію, моніторинг дихальної і серцево-судинної діяльності. Специфічного антидоту не існує. Гемодіаліз малоефективний. Лікарська взаємодія:Індуктори мікросомального окислення в печінці (в т. ч. фенітоїн, етанол, барбітурати, флумецинол, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) при одночасному застосуванні з препаратом Артрозилен посилюють метаболізм кетопрофену (збільшують продукцію гидроксилированных активних метаболітів).На тлі одночасного застосування з препаратом Артрозилен знижується ефективність урикозуричних препаратів, підсилюється дія антикоагулянтів, антиагрегантів, фибринолитиков, етанолу, побічні ефекти мінералокортикоїдів, глюкокортикоїдів, естрогенів; знижується ефективність антигіпертензивних препаратів та діуретиків.Одночасне застосування препарату Артрозилен з іншими НПЗП, ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДАМИ, етанолом, кортикотропіном може призвести до утворення виразок та розвитку шлунково-кишкових кровотеч, до збільшення ризику розвитку порушень функції нирок.Одночасне призначення Артрозилена з пероральними антикоагулянтами, гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом і цефотетаном підвищує ризик розвитку кровотеч.Препарат Артрозилен при одночасному застосуванні посилює гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів (необхідний перерахунок дози).Спільне призначення Артрозилена з вальпроатом натрію викликає порушення агрегації тромбоцитів.Кетопрофен при одновременнном застосуванні підвищує концентрацію в плазмі верапамілу і ніфедипіну, літію, метотрексату.Антациди та колестирамін при одночасному прийомі всередину з препаратом Артрозилен знижують абсорбцію кетопрофену. Умови відпустки з аптек:Лікарські форми для системного застосування відпускаються за рецептом.Лікарські форми для зовнішнього застосування дозволені до використання в якості засобів безрецептурного відпуску. Умови і терміни зберігання:Препарат слід зберігати в захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі до 25°C. Балон з аерозолем не можна перегрівати! Термін придатності капсул та супозиторіїв ректальних — 5 років, розчину для в/в і в/м введення, гелю і аерозолю для зовнішнього застосування – 3 роки.
