Антігріппін-максимум лимон №12 пір.

Фармакологічна дія

Комбінований препарат з противірусною, интерфероногенным, жарознижувальну, протизапальну, аналгетичну, протиалергічну та ангіопротекторну дію.
Парацетамол має жарознижуючу, аналгезуючу та протизапальну дію.
Римантадин - противірусний засіб, активний щодо вірусу грипу типу А. Блокуючи М2-канали вірусу грипу А, порушує його здатність проникати в клітини і вивільняти рибонуклеопротеид, інгібуючи тим самим найважливішу стадію реплікації вірусів. Індукує вироблення інтерферонів альфа і гамма. При грипі, спричиненому вірусом B, римантадин виявляє антитоксичну дію.
Аскорбінова кислота бере участь у регуляції окисно-відновних процесів, нормалізує проникність капілярів, згортання крові, регенерацію тканин, активує імунітет.
Лоратадин - блокатор гістамінових Н1-рецепторів, попереджає розвиток набряку тканин, пов'язаного з вивільненням гістаміну.
Рутин - ангіопротектори. Зменшує підвищену проникність капілярів, зменшуючи її набряклість і запалення, зміцнює судинну стінку. Володіє антиагрегантным дією і збільшує ступінь деформації еритроцитів.
Кальцію глюконат запобігає розвиток підвищеної проникності і ламкості судин, які обумовлюють геморагічні процеси при грипі та ГРВІ, а також відновлює капілярний кровообіг і надає протиалергічну дію (механізм невідомий).
Фармакокінетика

Парацетамол
Абсорбція - висока. За результатами проведених клінічних досліджень при прийомі капсул Cmax парацетамолу в плазмі крові досягається через 1.2±0.72 год і становить 5.01±1.7 мкг/мл, T1/2 дорівнює 3.04±1.01 ч.
Зв'язування з білками плазми - 15%. Проникає через ГЕБ.
Метаболізується в печінці трьома основними шляхами: кон'югація з глюкуронидами, кон'югація з сульфатами, окислення микросомальными ферментами печінки. В останньому випадку утворюються токсичні проміжні метаболіти, які згодом кон'югують з глутатионом, а потім з цистеїном і меркаптопуровой кислотою. Основними ізоферментами цитохрому Р450 для даного шляху метаболізму є ізофермент CYP2E1 (переважно), CYP1A2 та CYP3A4 (другорядна роль). При дефіциті глутатіону ці метаболіти здатні викликати пошкодження і некроз гепатоцитів. Додатковими шляхами метаболізму є гідроксилювання до 3-гидроксипарацетамола і метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, які згодом кон'югують з глюкуронидами або сульфатами. У дорослих переважає глюкуронирование. Кон'юговані метаболіти парацетамолу (глюкуроніди, сульфати і кон'югати з глутатионом) мають низьку фармакологічну (у т. ч. токсичної) активністю.
Виводиться нирками у вигляді метаболітів, переважно кон'югатів, тільки 3% у незміненому вигляді.
У пацієнтів літнього віку знижується кліренс препарату і збільшується T1/2.
Римантадин
Після прийому внутрішньо майже повністю всмоктується з кишечнику. Абсорбція - повільна. За результатами проведених клінічних досліджень при прийомі капсул Cmax в плазмі крові досягається через 4.53±2.52 год і становить 68.2±26.6 нг/мл; T1/2 становить 30.51 ±9.83 ч.
Зв'язування з білками плазми - близько 40%. Vd - 17-25 л/кг Концентрація в носовому секреті на 50% вища, ніж плазмова.
Метаболізується в печінці. Понад 90% виводиться нирками протягом 72 год, в основному у вигляді метаболітів, 15 % - у незміненому вигляді.
При хронічній нирковій недостатності T1/2 збільшується в 2 рази. У пацієнтів з нирковою недостатністю та у пацієнтів літнього віку може накопичуватися в токсичних концентраціях, якщо доза не коригується пропорційно зменшенню КК. Гемодіаліз чинить незначну дію на кліренс римантадина.
Аскорбінова кислота
Аскорбінова кислота абсорбується з ШКТ (переважно в порожній кишці). Зв'язування з білками плазми - 25%. Концентрація аскорбінової кислоти в плазмі в нормі становить приблизно 10-20 мкг/мл Tmax в плазмі крові після прийому внутрішньо становить - 4 ч. Легко проникає в лейкоцити, тромбоцити, а потім - у всі тканини; найбільша концентрація досягається в залозистих органах, лейкоцитах, печінки та кришталику ока. Проникає через плацентарний бар'єр. Концентрація аскорбінової кислоти в лейкоцитах і тромбоцитах вище, ніж в еритроцитах і в плазмі. При дефіцитних станах концентрація в лейкоцитах знижується пізніше і більш повільно і розглядається як кращий критерій оцінки дефіциту, ніж концентрація в плазмі.
Метаболізується переважно в печінці в дезоксиаскорбиновую і далі - в щавелевоуксусную кислоти та аскорбат-2-сульфату. Виводиться нирками, через кишечник, а потім у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів.
Захворювання ШКТ (виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, запор або діарея, глистяна інвазія, лямбліоз), вживання свіжих фруктових і овочевих соків, лужного пиття зменшують всмоктування аскорбінової кислоти в кишечнику.
Паління й вживання етилового спирту прискорюють руйнування аскорбінової кислоти (перетворення в неактивні метаболіти), різко знижуючи запаси в організмі. Виводиться при гемодіалізі.
Лоратадин
Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується з ШКТ. За результатами проведених клінічних досліджень при прийомі капсул Cmax в плазмі крові досягається через 2.92±1.31 год і становить 2.36±1,53 нг/мл, T1/2 дорівнює 12.36±6.84 ч.
Зв'язування з білками плазми - 97%. Метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту дескарбоноксилоратадина за участю ізоферментів цитохрому CYP3A4 і в меншій мірі CYP2D6. Не проникає через ГЕБ.
Виводиться нирками та з жовчю.
У пацієнтів літнього віку зростає Cmax на 50%.
У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю і при проведенні гемодіалізу фармакокінетика практично не змінюється.
Рутин
Tmax в плазмі крові після прийому всередину складає 1-9 ч. Виводиться переважно з жовчю і, меншою мірою нирками. T1/2 - 10-25 ч.
Кальцію глюконат
Приблизно 1/5-1/3 частина перорально введеного кальцію глюконату всмоктується в тонкій кишці; цей процес залежить від присутності ергокальциферолу, рН, особливостей дієти і наявності факторів, здатних зв'язувати іони кальцію. Абсорбція іонів кальцію зростає при його дефіциті і використанні дієти зі зниженим вмістом іонів кальцію. Близько 20% виводиться нирками, решта (80%) - через кишечник.
Показання до застосування препарату АНТІГРІППІН-МАКСИМУМ

— етіотропне лікування грипу типу А у дорослих;
— симптоматичне лікування застудних захворювань, грипу та ГРВІ, що супроводжуються підвищенням температури, болями в м'язах, головним болем, ознобом у дорослих.
Режим дозування

Препарат слід приймати внутрішньо після їди.
Дорослим Антігріппін-максимум в капсулах призначають по 1 капсулі П синього кольору і 1 капсулі Р червоного кольору 2-3 до зникнення симптомів захворювання. Капсули запивають водою.
Дорослим і дітям старше 12 років Антігріппін-максимум у формі порошку для приготування розчину для прийому всередину застосовують по 1 пакетику 2-3 до зникнення симптомів захворювання. Приготування розчину: вміст 1 пакетика розчинити в 1 склянці кип'яченої гарячої води. Вживати в гарячому вигляді, заздалегідь розмішавши.
Тривалість курсу лікування становить 3-5 днів (не більше 5 днів). Якщо протягом 3 днів після початку застосування препарату поліпшення самопочуття не спостерігається, пацієнт повинен припинити прийом препарату і звернутися до лікаря.
Побічна дія

З боку ЦНС: рідко - підвищена збудливість, сонливість, тремор, гіперкінезія, запаморочення, головний біль, припливи крові до обличчя.
З боку травної системи: можливе (при тривалості застосування більше 7 днів) - ураження слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки, диспепсія, сухість у роті, анорексія, метеоризм, діарея.
З боку системи кровотворення: можливо (при тривалості застосування більше 7 днів) - агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, анемія.
З боку сечовидільної системи: можлива помірна полакіурія.
Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, свербіж, кропив'янка.
Інші: пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози (гіперглікемія, глюкозурія).
У разі появи побічних ефектів пацієнт повинен негайно припинити прийом препарату і звернутися до лікаря.
Протипоказання до застосування препарату АНТІГРІППІН-МАКСИМУМ

— ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення;
— шлунково-кишкові кровотечі;
— гемофілія;
— геморагічний діатез;
— гіпопротромбінемія;
— дефіцит вітаміну К;
— захворювання щитовидної залози;
— гострі та загострення хронічних захворювань нирок (у т. ч. гострий гломерулонефрит, гострий пієлонефрит);
— ниркова недостатність;
— нефроуролитиаз;
— гострі та загострення хронічних захворювань печінки (у т. ч. гострий гепатит);
— портальна гіпертензія;
— хронічний алкоголізм;
— гіперкальціємія;
— виражена гіперкальціурія;
— саркоїдоз;
— одночасний прийом серцевих глікозидів (ризик виникнення аритмії);
— непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція;
— вагітність;
— період лактації (грудне вигодовування);
— дитячий та підлітковий вік до 18 років (для капсул);
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю застосовують препарат при епілепсії, церебральному атеросклерозі, цукровому діабеті, дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, гемохроматозі, сидеробластної анемії, таласемії, гіпероксалурії, дегідратації, електролітних порушеннях (ризик розвитку гіперкальціємії), діареї, синдромі мальабсорбції, кальцієво нефроуролитиазе (в анамнезі), легкої і помірної гіперкальціурії; у пацієнтів літнього віку з артеріальною гіпертензією (підвищується ризик розвитку геморагічного інсульту, за рахунок входить до складу препарат римантадина).
При наявності перелічених вище захворювань або станів пацієнт повинен перед прийомом препарату проконсультуватися з лікарем.

Застосування препарату АНТІГРІППІН-МАКСИМУМ при вагітності та годуванні груддю

Препарат протипоказаний до застосування при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування).

Застосування при порушеннях функції печінки

Протипоказаний при гострих або загостреннях хронічних захворюваннях печінки (у т. ч. гострий гепатит) і портальної гіпертензії.

Застосування при порушеннях функції нирок

Протипоказаний при гострих і загостренні хронічних захворюваннях нирок (у т. ч. гострий гломерулонефрит) і при нирковій недостатності.

Застосування у дітей віком до 12 років

Препарат призначають дітям старше 12 років. Особливі вказівки

При тривалому застосуванні (більше 7 днів) можливе загострення хронічних супутніх захворювань у пацієнтів літнього віку з артеріальною гіпертензією підвищується ризик розвитку геморагічного інсульту (за рахунок входить до складу препарату римантадина гідрохлориду).
Особам, схильним до вживання алкоголю, слід до початку лікування препаратом проконсультуватися з лікарем, оскільки парацетамол може надавати шкідливу дію на печінку.
Препарат не слід застосовувати при наявності метастазуючих пухлин.
Антігріппін-максимум не володіє канцерогенними властивостями.
Використання в педіатрії
Препарат у формі порошку не слід призначати дітям віком до 12 років.
Препарат у формі капсул протипоказаний дітям та підліткам віком до 18 років.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
В період лікування пацієнтам слід дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і інших потенційно небезпечних видах діяльності, що вимагає високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Передозування

Симптоми: в перші 24 год можливі блідість шкірних покривів, нудота, діарея, блювання, біль в епігастральній ділянці, порушення метаболізму глюкози, метаболічний ацидоз, тахікардія, аритмія, головний біль, загострення супутніх хронічних захворювань. Симптоми порушення функції печінки можуть з'явитися через 12-48 годин після передозування. При важкому передозуванні - печінкова недостатність з прогресуючої енцефалопатії, кома; гостра ниркова недостатність з тубулярным некрозом (у т. ч. при відсутності тяжкого ураження печінки).
Лікування: введення донаторів SH-груп і попередників синтезу глутатіону - метіоніну протягом 8-9 год після передозування та ацетилцистеїну - протягом 8 год. Промивання шлунка, проведення симптоматичної терапії. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (подальше введення метіоніну, ацетилцистеїну) визначається в залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що пройшов після його прийому.
При передозуванні препарату пацієнту потрібна консультація лікаря.

Лікарська взаємодія

При необхідності одночасного застосування Антигриппина-Максимум з іншими лікарськими засобами пацієнт повинен проконсультуватися з лікарем.
Парацетамол
Зменшує ефективність урикозуричних лікарських засобів.
Супутнє застосування парацетамолу у високих дозах підсилює ефект антикоагулянтных препаратів.
Індуктори мікросомального окислення в печінці (фенітоїн, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антилдепрессанты), етанол і гепатотоксичність лікарські засоби збільшують продукцію гидроксилированных активних метаболітів, що обумовлює можливість розвитку важкої інтоксикації навіть при невеликій передозуванні.
При одночасному застосуванні з метоклопрамідом можливе збільшення швидкості всмоктування парацетамолу.
Тривале застосування барбітуратів знижує ефективність парацетамолу.
Інгібітори мікросомального окислення знижують ризик гепатотоксичної дії парацетамолу.
Аскорбінова кислота
Підвищує концентрацію в плазі крові бензилпеніциліну.
Покращує всмоктування в кишечнику препаратів заліза (переводить тривалентне залізо в двовалентне). Може збільшувати виведення заліза при одночасному застосуванні із дефероксаміном.
Збільшує ризик розвитку кристалурії при лікуванні саліцилатами та сульфаніламідами короткої дії, уповільнює виведення нирками кислот, збільшує виведення лікарських засобів, що мають лужну реакцію (у тому числі алкалоїдів).
Знижує концентрацію в крові пероральних контрацептивів.
Підвищує загальний кліренс етанолу, який в свою чергу знижує концентрацію аскорбінової кислоти в організмі.
При одночасному застосуванні зменшує хронотропну дію ізопреналіну.
Барбітурати та примідон підвищують виведення аскорбінової кислоти з сечею.
Зменшує терапевтичну дію антипсихотичних засобів (нейролептиків) похідних фенотіазину.
Зменшує канальцеву реабсорбцію амфетаміну та трициклічних антидепресантів.
Римантадин
Посилює збудливий ефект кофеїну.
Циметидин знижує кліренс римантадина на 18%.
Лоратадин
Інгібітори CYP3A4 і CYP2D6 збільшують концентрацію лоратадину в плазмі крові.

Умови відпустки з аптек

Препарат дозволений до застосування в якості засобу безрецептурного відпуску.

Умови і терміни зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності - 2 роки.