Фармакологічна дія Флумазеніл, похідне имидазобензодиазепинов, - антагоніст бензодіазепінів. Анексат специфічно пригнічує ефекти препаратів, що діють на бензодіазепінові рецептори ЦНС. Усуває седацию, амнезію та психомоторні порушення, обумовлені агоністів бензодіазепінових рецепторів. Снодійну та седативну дію бензодіазепінів зникають через 1-2 хвилини після в/в ін'єкції флумазенілу, але можуть поступово виникнути знову протягом кількох наступних годин, в залежності від періоду напіввиведення та дози агоніста. Флумазеніл може володіти слабкою власної агонистической (наприклад, протисудомну) активністю. У дорослих пацієнтів, які протягом кількох тижнів отримували великі дози бензодіазепінів, введення флумазенілу супроводжувалося симптомами відміни бензодіазепінів, у тому числі судомами.Показання Повне або часткове усунення центральних седативних ефектів бензодіазепінів. Препарат використовується в анестезіології та інтенсивної терапії за такими показаннями:Анестезіологія: а) виведення стаціонарних хворих із загальної анестезії, розпочатої і підтримується з допомогою бензодіазепінів; б) усунення седативної дії бензодіазепінів при короткочасних діагностичних і терапевтичних процедурах у стаціонарних та амбулаторних хворих.Інтенсивна терапія та ведення хворих з втратою свідомості неясної етіології а) для диференціальної діагностики при втраті свідомості невідомої етіології: постановка або виключення діагнозу отруєння бензодіазепінами; б) отруєння бензодіазепінами: специфічне усунення центральних ефектів бензодіазепінів при їх передозуванні (відновлення самостійного дихання і свідомості, що усуває необхідність у інтубації або дозволяє экстубировать хворого).Протипоказання Підвищена чутливість до препарату. Анексат протипоказаний хворим, які отримують бензодіазепіни для лікування стану, потенційно загрозливого для життя (наприклад, внутрішньочерепної гіпертензії або епілептичного статусу). Отруєння циклічними антидепресссантами.Застосування при вагітності і годуванні грудьми Хоча в експериментах на тваринах флумазеніл у великих дозах не мав мутагенністю, эмбриотоксичностью і тератогенностью і не впливав на фертильність, безпечність його застосування при вагітності у людини не встановлена. Тому при призначенні його в таких випадках слід тщательносопоставить переваги застосування з можливим ризиком для плоду. Під час лактації парентеральне введення флумазенілу у невідкладних випадках не протипоказано.Побічні дії Дорослі і діти добре переносять флумазеніл. Дорослі добре переносять навіть дози вище рекомендованих. Після швидкого введення флумазенілу іноді виникали тривога, серцебиття, відчуття страху. Ці небажані ефекти зазвичай не вимагають спеціального лікування. Описані дуже рідкісні випадки судомних нападів у хворих, які страждають на епілепсію або тяжкими ураженнями печінки, особливо після тривалого лікування бензодіазепінами або у разі змішаної лікарської передозування. Є повідомлення про те, що у хворих з панічними розладами в анамнезі введення флумазенілу може спровокувати панічну атаку. Побічні реакції, пов'язані з прийомом флумазенілу, що зустрічаються в 3-9% випадків: запаморочення, головний біль, нечітке зір, збудження, тривога, нервозність, сухість у роті, тремор, безсоння, атаксія (10%), задишка, гіпервентиляція, серцебиття, біль у місці ін'єкції, пітливість. З боку органів шлунково — кишкового тракту: нудота, блювання (11%). Побічні реакції, пов'язані з прийомом флумазенілу, що зустрічаються в 1-3% випадків: організм в цілому: астенія, місцеві реакції: тромбофлебіт, висип; з боку серцево-судинної системи: дилатація шкірних судин, відчуття «припливів»; з боку ЦНС: запаморочення, парестезія (порушення чутливості, гіпоестезія), емоційна лабільність (слізливість), деперсоналізація, ейфорія, дисфорія, депресія, параноя. З боку органів чуття: порушення зору ( диплопія, дефект поля зору). Побічні ефекти, що зустрічаються менше ніж в 1% випадків, можливо пов'язані з прийомом флумазенілу або скасуванням бензодіазепінів: з боку Нервової системи: порушення концентрації уваги, делірій, судоми, сонливість; з боку органів чуття: минуще зниження слуху, гіперакузія, дзвін у вухах.
