Анданте 10мг №7 капсули

Фармакологічна дія
Снодійний препарат піразоло піримідинового типу, за хімічною структурою відрізняється від бензодіазепінів та інших снодійних засобів. Вибірково зв'язується з бензодіазепіновими рецепторами 1 типу (омега-1).
Істотно знижує латентний час засинання, подовжує час сну (в першій половині ночі), не викликає змін у співвідношенні різних фаз сну. При застосуванні в дозі 5 мг та 10 мг протягом 2-4 тижнів не викликає фармакологічної толерантності. Крім того, чинить седативну, незначно виражену анксіолітичну, протисудомну і центральне міорелаксуючу дію.
Збуджує бензодіазепінові рецептори (омега) рецепторних комплексів GABA типу А. Взаємодія з омега-рецепторами призводить до відкриття нейрональних ионоформных каналів для іонів хлору, розвитку гиперполяризации і посилення процесів гальмування в ЦНС.
Фармакокінетика

Всмоктування
Після прийому внутрішньо швидко і майже повністю (близько 71%) абсорбується з ШКТ, Cmax у крові при цьому досягається через 1 год. У результаті пресистемного метаболізму абсолютна біодоступність становить 30%. Плазмова концентрація знаходиться в прямо пропорційній залежності від дози. Прийом препарату безпосередньо після прийому їжі може на 2 год затримати час досягнення Cmax, не впливаючи на всмоктуваність препарату.

Розподіл
Є жиророзчинним з'єднанням. Vd після в/в введення становить 1.4±0.3 л/кг, Зв'язування з білками плазми близько 60% (ймовірність взаємодії з іншими лікарськими препаратами дуже мала). Виділяється з грудним молоком.

Метаболізм
У первинному метаболізмі бере участь альдегідоксидаза і призводить до утворення 5-оксозалеплона. CYP3A4 також бере участь у метаболізмі залеплона з утворенням дезетил-залеплона, який в свою чергу, з допомогою альдегидоксидазы перетворюється в 5-оксо-дезетил-залеплон. Надалі продукти окислення піддаються кон'югації з глюкуроновою кислотою. Всі метаболіти неактивні. При застосуванні в дозах до 30 мг/добу кумуляції не спостерігається. T1/2 залеплона - близько 1 ч.

Виведення
Виводиться у вигляді неактивних метаболітів, головним чином з сечею (71%) і калом (17%). До 57% прийнятої дози виявляється в сечі у вигляді 5-оксозалеплона або його метаболітів, 9% дози - у вигляді 5-оксо-дезетил-залеплона або його метаболітів, решта дози - у вигляді менш значущих метаболітів. Серед метаболітів, які виводяться через кишечник, переважає 5-оксозалеплон. Швидко виводиться з організму.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Фармакокінетика у пацієнтів літнього віку (у т. ч. старше 75 років) істотно не відрізняється від такої в осіб більш молодого віку.
Фармакокінетика залеплона у пацієнтів з нирковою недостатністю істотно не відрізняється від такої здорових, хоча рівень неактивних метаболітів у них вище.
Показання
— тяжкі форми порушення сну (утруднене засинання), що призводять до надмірної втоми, ускладнюють повсякденне активність і знижують працездатність.
Режим дозування
Тривалість терапії не повинна перевищувати 2 тижнів.
Препарат слід приймати внутрішньо безпосередньо перед відходом до сну, через 2 год після прийому їжі або після того, як пацієнт відчує, що не може заснути.
Рекомендована доза для дорослих - 10 мг. Максимальна добова доза 10 мг (пацієнта необхідно попередити про шкоду прийому повторної дози протягом однієї ночі). Особам літнього віку препарат призначають у дозі 5 мг (з-за більшої чутливості до снодійним).
При печінковій недостатності легкого і середнього ступенів тяжкості добова доза становить 5 мг (через уповільненого виведення з організму).
При нирковій недостатності легкого і середнього ступенів тяжкості корекція дози не потрібна. Дані щодо безпеки застосування препарату при нирковій недостатності тяжкого ступеня відсутні.
Безпека застосування препарату у дітей віком до 18 років не встановлена, тому пацієнтам цієї вікової групи залеплон не призначають.
Побічна дія
З боку травної системи: біль у животі, нудота, блювання, діарея.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: часто - головний біль, слабкість, підвищена сонливість, запаморочення, антероградна амнезія (супроводжується порушенням поведінки), депресія; парадоксальні і психічні реакції (частіше у хворих літнього віку): занепокоєння, підвищена збудливість, агресивність, парестезії, напади люті, кошмарні сновидіння, галюцинації, психоз, порушення поведінки; розвиток фізичної залежності із симптомами відміни навіть при застосуванні в терапевтичних дозах (поява початкових симптомів порушення сну у більш тяжкій формі, а також зміна настрою, тривога, занепокоєння); синдром відміни (головний біль, міалгія, підвищена дратівливість, сплутаність свідомості); розвиток психічної залежності, що веде до зловживання препаратом; атаксія, тремор, підвищена дратівливість, порушення сприйняття. У важких випадках: аутоагресія, деперсоналізація, зниження слуху, підвищена реакція на світлові, звукові і фізичні подразники, епілептичні припадки.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.
Протипоказання
— тяжка печінкова недостатність;
— синдром нічних апное;
— важка легенева недостатність;
— тяжка міастенія;
— вагітність,
— період лактації;
— дитячий вік (до 18 років)
— підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.
З обережністю призначають при хронічній легеневій недостатності, печінковій і/або нирковій недостатності, хронічному алкоголізмі, лікарської залежності (у т. ч. в анамнезі), при депресії.
Вагітність та лактація
Препарат протипоказаний при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування).
При призначенні препарату жінкам дітородного віку слід попередити пацієнток про необхідність негайного звернення до лікаря у випадку зачаття або при плануванні вагітності.
У разі застосування залеплона в III триместрі вагітності або при застосуванні препарату у високих дозах препарату під час пологів, у новонародженого можливий розвиток гіпотермії, м'язової гіпотонії, помірної респіраторної недостатності в результаті фармакологічної дії препарату. У новонароджених, матері яких регулярно приймали бензодіазепіни або бензодиазепиноподобный препарат в останні тижні вагітності, можливо розвиток фізичної залежності і небезпека розвитку симптомів відміни.
Застосування при порушеннях функції печінки
При печінковій недостатності легкого і середнього ступенів тяжкості добова доза становить 5 мг (через уповільненого виведення з організму). Протипоказаний при тяжкій печінковій недостатності з-за небезпеки розвитку енцефалопатії
Застосування при порушеннях функції нирок
При нирковій недостатності легкого і середнього ступенів тяжкості корекція дози не потрібна. Дані щодо безпеки застосування препарату при нирковій недостатності відсутні.
Особливі вказівки
Пацієнта необхідно попередити про те, що препарат не призначений для тривалої терапії і про можливість розвитку синдрому відміни після закінчення застосування препарату Анданте. Курс прийому препарату повинен бути коротким і ні в якому разі не перевищувати 2 тижні. Продовжити лікування можна лише після ретельного клінічного обстеження пацієнта.
Препарат можна призначати пацієнтам літнього віку (у т. ч. старше 75 років).
Порушення сну може бути результатом захворювань (у т. ч. психічних). Якщо після короткочасного застосування препарату Анданте сон не нормалізується або порушення сну прогресує, слід заново оцінити клінічну ситуацію.
Якщо хворий прокидається незабаром після півночі (через короткий T1/2 залеплона), може знадобитися призначення іншого препарату з більш тривалим T1/2. Слід попереджати хворих про необхідність застосування не більше 1 таб. за одну ніч.
Прийом бензодіазепінів і бензодиазепиноподобных препаратів короткої дії протягом кількох тижнів може супроводжуватися зниженням снодійного ефекту.
Прийом бензодіазепінів і бензодиазепиноподобных препаратів може призвести до розвитку фізичної і психічної залежності, імовірність якої підвищується при застосуванні в високих дозах, при тривалій терапії, хронічний алкоголізм і лікарською залежністю в анамнезі пацієнта.
При сформувалася фізичної залежності різка відміна препарату призводить до розвитку симптомів відміни: головний біль, міалгії, різко вираженої тривожності, підвищеної напруженості і дратівливість, психомоторне збудження, сплутаності свідомості. У важких випадках можливі аутоагресія, деперсоналізація, зниження слуху, парестезії в кінцівках, підвищена реакція на світлові, звукові і фізичні подразники, галюцинації та епілептичні напади.
Після припинення застосування бензодіазепінів і бензодиазепиноподобных препаратів можлива поява транзиторних і більш виражені, ніж на початку лікування симптомів безсоння (синдром відміни). При цьому можливий розвиток інших супутніх явищ (зміна настрою, тривоги, порушення сну або занепокоєння).
Бензодіазепіни та бензодиазепиноподобные препарати можуть викликати розвиток антероградної амнезії і порушення психомоторних функцій. В цілях уникнення розвитку цих симптомів препарат слід приймати лише у випадку, коли у хворого є можливість безперервного сну, принаймні, протягом 4 год після прийому лікарського засобу.
Лікування залеплоном слід припинити у разі появи підвищеної збудливості, дратівливості, агресивності, порушень сприйняття, кошмарних сновидінь, галюцинацій, психотичних розладів і особливо порушень поведінки. Діти та літні пацієнти найбільш схильні до розвитку таких симптомів.
Препарат не призначений для лікування депресії та/або стану тривоги, оскільки може бути використаний для реалізації суїцидальних намірів, часто супроводжують депресивні розлади. Пацієнтам з депресією препарат можна призначати в мінімальній дозі щоб уникнути свідомого передозування.
Не рекомендується призначати препарат хворим з тяжкою печінковою недостатністю через небезпеку розвитку енцефалопатії.
При непереносимості лактози слід врахувати, що до складу таблетці, що містить 5 мг залеплона, входить 67 мг лактози, 10 мг -134 мг.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У період застосування препарату слід утримуватися від керування автотранспортом і занять видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, оскільки седативний ефект, амнезія, зниження концентрації уваги і м'язової сили несприятливо впливають на здібності до заняття такими видами діяльності.
Передозування
Даних про гостре передозування препарату небагато. Концентрацію залеплона в крові при передозуванні не вимірювали.
Подібно до інших бензодіазепінів і бензодиазепиноподобным препаратів передозування не викликає життєзагрожуючих станів, якщо залеплон не приймався в комбінації з іншими лікарськими засобами, що пригнічують ЦНС (у т. ч. з етанолом). У разі передозування ніколи не слід забувати про можливості комбінованого отруєння.
Симптоми: ознаки пригнічення ЦНС, що проявляються в сонливості аж до коми. При передозуванні легкого ступеня - сонливість, сплутаність свідомості, летаргія; у більш тяжких випадках - атаксія, зниження артеріального тиску, порушення дихання, рідше кома (в дуже рідкісних випадках з летальним наслідком).
Лікування: за даними доклінічних досліджень флумазеніл є антагоністом залеплона, хоча клінічні дослідження не підтверджують ефективність флумазенілу при передозуванні Анданте. Флумазеніл можна застосовувати в якості антидоту. Якщо пацієнт знаходиться у свідомості, то протягом першої години після прийому препарату слід викликати блювання. Якщо пацієнт знаходиться в непритомному стані, то проводять промивання шлунка, призначають активоване вугілля. Моніторинг серцевої і дихальної діяльності проводять у відділенні інтенсивної терапії.
Лікарська взаємодія
Одночасний прийом етанолу або етаноловмісних лікарських засобів посилює седативну дію залеплона.
Одночасне застосування антипсихотичних засобів (нейролептиків), інших снодійних, анксіолітичних, седативних, антидепресивних, протиепілептичних, антигістамінних препаратів, засобів для анестезії, опіоїдних анальгетиків призводить до посилення седативної дії залеплона.
При одночасному застосуванні з опіоїдними анальгетиками можливо прояв ейфоричного ефекту останніх, що веде до розвитку лікарської залежності.
При одночасному застосуванні циметидин (інгібітор альдегидоксидазы та CYP3A4) підвищує концентрацію залеплона в плазмі на 85%.
При одночасному застосуванні селективні інгібітори CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин) підвищують концентрацію залеплона в плазмі і підсилюють його седативний ефект (при застосуванні такої комбінації іноді може знадобитися корекція дози залеплона).
При одночасному застосуванні індуктори CYP3A4 (рифампіцин, карбамазепін, похідні фенобарбіталу) можуть зменшити ефективність залеплона на 25%.
При одночасному застосуванні залеплон не впливає на фармакодинаміку і фармакокінетику дигоксину і варфарину (корекція дози цих препаратів не потрібне).
Взаємодії ібупрофену із залеплоном не виявлено.
Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом.
Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці при температурі від 15° до 30°С. Термін придатності - 2 роки.