Фармакологічна дія Протипухлинний засіб. Є селективним нестероїдних інгібітором ароматази. У постменопаузі естрадіол в основному утворюється з естрону, який продукується в периферичних тканинах шляхом перетворення андростендіону (при участі ферменту ароматази). Зниження рівня циркулюючого естрадіолу виявляє терапевтичний ефект у жінок з раком молочної залози. У постменопаузі анастрозол у добовій дозі 1 мг спричиняє зниження рівня естрадіолу на 80%. Анастрозол не має прогестагенной, андрогенної та естрогенної активністю; у терапевтичних дозах не впливає на секрецію кортизолу та альдостерону. Фармакокінетика Після прийому всередину анастрозол швидко абсорбується з ШКТ. Cmax в плазмі досягається протягом 2 годин (натще). Їжа дещо зменшує швидкість, але не ступінь всмоктування. Зв'язування з білками плазми становить 40%. Дані про кумуляції немає. Метаболізм анастрозола здійснюється N-деалкилированием, гидроксилированием і глюкуронизацией. Триазол, основний метаболіт, що визначається у плазмі і сечі, не інгібує ароматазу. Анастрозол і його метаболіти виводяться, в основному, з сечею (менше 10% - у незміненому вигляді) протягом 72 год після введення одноразової дози. T1/2 з плазми - 40-50 год. Кліренс анастрозола після прийому внутрішньо у добровольців зі стабілізованим цирозом печінки або порушенням функції нирок не відрізняється від кліренсу, що визначається у здорових добровольців. Фармакокінетика анастрозола у жінок у постменопаузі не змінюється. Дозування Всередину - по 1 мг 1 раз/добу. Лікарська взаємодія Анастрозол знижує ефективність естрогенів. Клінічні дослідження показали, що при одночасному застосуванні анастрозола з антипірином і циметидином лікарська взаємодія, зумовлена індукцією мікросомальних ферментів печінки, малоймовірна. Вагітність та лактація Протипоказаний при вагітності і в період лактації. Побічні дії З боку ендокринної системи: припливи, сухість піхви і витончення волосся. З боку травної системи: анорексія, нудота, блювання, діарея. У пацієнток з поширеним раком молочної залози в більшості випадків з метастазами в печінку відзначалися підвищення рівня ГГТ, рідше - ЛФ. З боку центральної нервової системи: астенія, сонливість, головний біль. З боку обміну речовин: невеликий підйом рівня загального холестерину. Алергічні реакції: шкірний висип. Показання Рак молочної залози в постменопаузі. Протипоказання Період пременопаузи, виражена ниркова недостатність (КК менше 20 мл/хв), помірна і виражена печінкова недостатність, вагітність, лактація, дитячий вік, підвищена чутливість до анастрозолу. Особливі вказівки У разі невизначеності гормонального статусу пацієнтки стан менопаузи необхідно підтвердити додатковими біохімічними дослідженнями. Безпека застосування анастрозола у пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки не встановлена. Анастрозол не слід застосовувати одночасно з естрогенами. Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами В період лікування не слід виконувати роботу, що вимагає високої концентрації уваги та швидких психомоторних реакцій. При порушеннях функції нирок Протипоказання: виражена ниркова недостатність (КК менше 20 мл/хв). При порушеннях функції печінки Протипоказання: помірна та виражена печінкова недостатність. Застосування у дитячому віці Протипоказання: дитячий вік.
