Анафраніл розчин для ін'єкцій 25мг/2мл №10 ампули

Форма випуску
Розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення
Склад
1 ампула розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення містить: кломипрамина гідрохлорид 25 мг.
Допоміжні речовини: гліцерин, вода для ін'єкцій.
Упаковка
10 шт.
Фармакологічна дія
Анафраніл є трициклічних антидепресантом, інгібітором зворотного захоплення норадреналіну і серотоніну (неселективний інгібітор зворотного захоплення моноамінів). Вважається, що дія Анафранила здійснюється за рахунок його здатності інгібувати зворотне нейрональне захоплення норадреналіну та серотоніну, що вивільняються в синаптичну щілину, причому найважливішим є пригнічення зворотного захоплення серотоніну. Анафранилу, крім того, властивий широкий спектр інших фармакологічних дій: альфа1-адренолітична, антихолінергічну, антигістамінну та антисеротонинергическое (блокада 5-НТ-рецепторів). Анафраніл діє на депресивний синдром у цілому, включаючи такі його типові прояви, як психомоторна загальмованість, пригнічений настрій і тривога. Клінічний ефект відмічається звичайно через 2-3 тижні лікування. Крім того, Анафраніл надає специфічне (відрізняється від його антидепресивного ефекту) дію при обсесивно-компульсивних розладах і хронічних больових синдромах.
Показання
- Лікування депресивних станів різної етіології, що протікають з різною симптоматикою: ендогенні, реактивні, невротичні, органічні, замасковані, інволюційні форми депресії, депресія у хворих на шизофренію і психопатіями, депресивні синдроми, що виникають у старечому віці, зумовлені хронічним больовим синдромом або хронічними соматичними захворюваннями, депресивні порушення настрою реактивної, невротичної або психопатичної природи.
- Обсесивно-компульсивні синдроми.
- Фобії.
- Катаплексія, супутня нарколепсії.
- Хронічні больові синдроми.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до кломипрамину або будь-яких інших інгредієнтів препарату.
- Перехресна підвищена чутливість до трициклічних антидепресантів з групи дибензазепина.
- Одночасне застосування інгібіторів моноамінооксидази (МАО), а також період менше 14 днів до і після їх застосування.
- Одночасне застосування селективних інгібіторів МАО-А оборотного дії, таких як моклобемид .
- Нещодавно перенесений інфаркт міокарда.
- Вроджений синдром подовження QT-інтервалу.
- Вагітність.
- Період грудного вигодовування.
- Дітям і підліткам.
З обережністю:
- Пацієнтам з епілепсією.
- А також при наявності інших спричиняють виникнення судомного синдрому факторів, наприклад: ушкодженнях головного мозку різної етіології, одночасному застосуванні нейролептичних засобів, у період відмови від алкоголю, в період відміни препаратів, які мають протисудомні властивості (наприклад бензодіазепінів).
- Пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями: серцево-судинною недостатністю, порушеннями внутрішньосерцевої провідності (наприклад, атріовентрикулярною блокадою і-ІІІ ступеня), аритміями.
- При підвищеному внутрішньоочному тиску.
- Закритокутовій глаукомі.
- Затримку сечі (наприклад унаслідок захворювань передміхурової залози).
- Пацієнтам, які користуються контактними лінзами.
- Пацієнтам з тяжкими захворюваннями печінки.
- Пацієнтам з пухлинами мозкового шару надниркових залоз: феохромоцитомою, нейробластомою.
- Пацієнтам із циклічними афективними розладами.
- Пацієнтам, що страждають гіпертиреозом, або отримують препарати гормонів щитовидної залози.
- Пацієнтам з хронічними запорами: похилого віку, вимушеним дотримувати постільний режим.
- Слід дотримуватися обережності при внутрішньовенному введенні Анафранила.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Досвід застосування Анафранила в період вагітності обмежений. Оскільки є окремі повідомлення про можливий зв'язок між прийомом трициклічних антидепресантів і порушеннями розвитку плода, слід уникати використання Анафранила в період вагітності, за винятком тих випадків, коли очікувана користь для матері безсумнівно перевищує потенційний ризик для плода. У тих випадках, коли мати приймала трициклічні антидепресанти в період вагітності аж до настання пологів, у новонароджених протягом перших декількох годин або днів життя розвивався синдром відміни, що проявлявся задишкою, сонливістю, кишковими коліками, підвищеною нервовою збудливістю, вираженим підвищенням або вираженим зниженням артеріального тиску, тремор, спастичними явищами або судомами. Щоб уникнути розвитку цього синдрому, Анафраніл слід, по можливості, поступово скасувати, принаймні, за 7 тижнів до очікуваних пологів. Оскільки активна речовина препарату проникає у грудне молоко, слід або припинити годування груддю, або поступово відмінити Анафраніл.
Спосіб застосування та дози
Режим дозування і спосіб застосування препарату встановлюють індивідуально, з урахуванням стану пацієнта. Слід дотримуватися особливої обережності при підвищенні дози у пацієнтів похилого віку і підлітків, які більш чутливі до Анафранилу, ніж пацієнти проміжних вікових груп.
Внутрішньом'язові ін'єкції: починають лікування з введення 25-50 мг (вміст 1-2 ампул), потім щоденно підвищують дозу на 25 мг (1 ампула) до досягнення добової дози 100-150 мг (4-6 ампул). Після того, як буде відзначено поліпшення, число ін'єкцій поступово зменшують, замінюючи їх підтримуючою терапією, пероральними формами препарату.
Внутрішньовенні інфузії: лікування розпочинають з внутрішньовенного краплинного введення 50-75 мг (вміст 2-3 ампул) 1 раз на добу. Для приготування інфузійного розчину використовують 250-500 мл Натрію хлориду ізотонічного р-ра д/ін. 0,9% розчину глюкози; тривалість інфузії 1,5-3 ч.
У ході інфузії потрібне пильне спостереження за пацієнтом для своєчасного виявлення можливих небажаних реакцій. Особливу увагу необхідно приділяти контролю артеріального тиску, оскільки може розвинутися ортостатична гіпотензія. При досягненні виразного поліпшення Анафраніл вводять в/в протягом 3-5 днів. Потім для підтримання досягнутого ефекту переходять на прийом препарату внутрішньо. З метою поступового переходу від інфузійної терапії до підтримуючого перорального прийому препарату можна також спочатку перевести хворого на внутрішньом'язове введення. Максимальна терапевтична доза препарату становить 150 мг на добу.
Особливі вказівки
У разі розвитку серйозних реакцій з боку нервової системи або психічного статусу Анафраніл повинен бути відмінений. Слід дотримуватися особливої обережності при підвищенні дози у пацієнтів похилого віку і підлітків, які більш чутливі до Анафранилу, ніж пацієнти проміжних вікових груп. Відомо, що трициклічні антидепресанти знижують поріг судомної готовності, тому Анафраніл повинен застосовуватися з особливою обережністю у пацієнтів з епілепсією, а також при наявності інших спричиняють виникнення судомного синдрому факторів, наприклад, при ушкодженнях головного мозку різної етіології, одночасному застосуванні нейролептичних засобів, у період відмови від алкоголю або відміни препаратів, які мають протисудомні властивості (наприклад бензодіазепінів). Вважається, що виникнення судом на тлі застосування Анафранила залежить від дози препарату. У зв'язку з цим не слід перевищувати рекомендовану добову дозу Анафранила. Пацієнтам з серцево-судинними захворюваннями, перш за все, з серцево-судинною недостатністю, порушеннями внутрішньосерцевої провідності (наприклад, атріовентрикулярною блокадою і-ІІІ ступеня) або аритміями, так само як і пацієнтам літнього віку, необхідно регулярно контролювати показники роботи серця і ЕКГ. Перед початком терапії Анафранилом рекомендується виміряти артеріальний тиск, оскільки у пацієнтів з ортостатичну гіпотензію або з лабільністю судинної системи може відмічатися різке зниження артеріального тиску. Оскільки препарат має антихолінергічними властивостями, його слід використовувати з особливою обережністю у пацієнтів, в анамнезі яких є відомості про підвищений внутрішньоочний тиск, закритокутовій глаукомі або затримку сечі (наприклад унаслідок захворювань передміхурової залози). Внаслідок антихолінергічної дії, властивої трициклічних антидепресантів, можливо зниження сльозовиділення і накопичення слизового секрету, що може призвести до ушкодження епітелію рогівки у пацієнтів, які користуються контактними лінзами. Обережність необхідна при лікуванні трициклічними антидепресантами пацієнтів з тяжкими захворюваннями печінки, а також пацієнтів з пухлинами мозкового шару надниркових залоз (наприклад, феохромоцитомою, нейробластомою), оскільки в цьому випадку ці препарати можуть провокувати розвиток гіпертонічного кризу. У пацієнтів із захворюваннями печінки рекомендується періодичний контроль активності печінкових ферментів. Відомо, що у пацієнтів з циклічними афективними розладами, які приймають трициклічні антидепресанти, в період депресивної фази можуть розвиватися маніакальні розлади. У таких випадках може виникнути необхідність у зниженні дози Анафранила або його скасування та призначення антипсихотичної терапії. Після купірування зазначених станів, якщо є показання, лікування Анафранилом у низьких дозах може бути відновлено. При парентеральному введенні Анафранила повідомлялося про окремі випадки анафілактичного шоку. Тому, при внутрішньовенному введенні препарату необхідна обережність.
Слід дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів, які страждають гіпертиреозом, або отримують препарати гормонів щитовидної залози, які можуть надавати кардіотоксичну дію. Хоча про зміни рівня лейкоцитів у період лікування Анафранилом повідомлялося лише в окремих випадках, рекомендується періодичне дослідження складу периферичної крові і увагу до таких симптомів, як пропасниця і біль у горлі, особливо у перші місяці терапії або при тривалому застосуванні препарату. Необхідна обережність при використанні Анафранила у пацієнтів з хронічними запорами. Трициклічні антидепресанти можуть викликати паралітичну кишкову непрохідність, переважно у пацієнтів літнього віку або у пацієнтів, які вимушені дотримуватись постільного режиму.
При застосуванні Анафранила в дозах, що перевищують середні терапевтичні, або в тому випадку, якщо концентрація кломипрамина в плазмі перевищує середню терапевтичну, існує ризик подовження QTc-інтервалу і виникнення шлуночкової тахікардії типу «бенкетує» ("torsade de pointes"). Це спостерігається у разі спільного прийому з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну чи інгібіторами зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну. У зв'язку з цим необхідно уникати спільного прийому кломипрамина і препаратів, що викликають його кумуляцию. Також необхідно уникати сумісного прийому з препаратами, що викликають подовження QTc-інтервалу. Встановлено, що гіпокаліємія є фактором ризику подовження QTc-інтервалу і виникнення шлуночкової тахікардії типу «бенкетує» ("torsade de pointes"). Тому, гіпокаліємія повинна бути усунена до початку терапії Анафранилом.
Через ризик подовження інтервалу QTc і розвитку серотонінового синдрому слід дотримуватися рекомендованих доз і з обережністю підвищувати дозу при спільному призначенні з препаратами, що подовжують інтервал QT, серотонінергічними препаратами. При одночасному застосуванні Анафранила з серотонінергічними препаратами, такими як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну, трициклічні антидепресанти чи препарати літію, можливо розвиток серотонінового синдрому з такими симптомами, як підвищення температури тіла, міоклонус, ажитація, судоми, делірій і кома.
При необхідності призначення флуоксетину, рекомендується робити двох - тритижнева перерва між застосуванням Анафранила і флуоксетину. У багатьох пацієнтів з панічними розладами на початку лікування Анафранилом посилюється тривога. Таке парадоксальне посилення тривоги найбільше виражене в перші дні терапії й звичайно стихає протягом двох тижнів. У хворих на шизофренію, які отримують трициклічні антидепресанти, іноді відмічається активація психозу. Анафраніл, як і інші трициклічні антидепресанти, призначають у поєднанні з електросудомної терапією тільки за умови ретельного медичного спостереження.
Вираженим депресій властивий ризик суїцидальних дій, який може зберігатися аж до досягнення достовірної ремісії. У пацієнтів з депресією, як у дорослих, так і у дітей, може спостерігатися посилення депресії та/або суїцидальної поведінки або інших психічних синдромів в незалежності від того, отримують вони терапію антидепресантами або немає. Антидепресанти збільшували ризик суїцидальних думок і суїцидальної поведінки в короткострокових дослідженнях у дітей та підлітків з депресіями та іншими психічними захворюваннями.
Всіх пацієнтів, які приймають Анафраніл по кожному з показань, слід обстежити на предмет погіршення клінічної картини, суїцидальної поведінки та інших психічних синдромів особливо в початковій фазі терапії або при зміні дози препарату. У таких пацієнтів слід розглядати можливість зміни режиму терапії, включаючи можливу відміну препарату, особливо, якщо такі зміни яскраво виражені, з'явилися раптово або не спостерігалися у пацієнта початково.
Сім'ї та опікуни пацієнтів (як дітей, так і дорослих), що приймають антидепресанти з психічним або непсихическим показаннями, повинні бути попереджені про необхідність спостерігати за пацієнтами з-за ризику виникнення інших психічних синдромів, у тому числі і суїцидальної поведінки, і негайно повідомляти про такі симптоми лікуючим лікарям.
При виписуванні рецепта на Анафраніл слід вказувати мінімальну кількість таблеток, щоб зменшити ризик передозування. При цьому необхідно дотримуватися адекватний режим терапії. Є дані, що свідчать про те, що на тлі прийому Анафранила відзначається менша кількість летальних випадків через передозування, ніж на тлі прийому інших трициклічних антидепресантів. Перед проведенням загальної або місцевої анестезії слід попереджати анестезіолога про те, що пацієнт приймає Анафраніл. Повідомлялося про збільшення частоти розвитку карієсу зубів при тривалому лікуванні трициклічними антидепресантами. Тому у випадку тривалої терапії Анафранилом рекомендується регулярний огляд пацієнта стоматологом. Застосування діуретиків може призводити до розвитку гіпокаліємії, при якій зростає ризик подовження QTc-інтервалу і виникнення шлуночкової тахікардії типу «бенкетує» ("torsade de pointes"). До початку терапії Анафранилом повинна бути проведена корекція гіпокаліємії. Слід уникати різкої відміни Анафранила, так як це може призвести до побічних реакцій. Якщо прийнято рішення припинити лікування, препарат слід відміняти поступово, настільки швидко, наскільки це дозволяє клінічна ситуація. При цьому необхідно враховувати, що різка відміна препарату може супроводжуватися розвитком певних симптомів відміни.
Застосування при захворюваннях печінки: обережність необхідна при лікуванні трициклічними антидепресантами пацієнтів з тяжкими захворюваннями печінки, так як в цьому випадку ці препарати можуть провокувати розвиток гіпертонічного кризу. У пацієнтів із захворюваннями печінки рекомендується періодичний контроль активності печінкових ферментів.
Застосування в педіатрії: даних про вплив тривалого лікування Анафранилом на ріст, розвиток, когнітивні функції та поведінку дітей і підлітків молодше 18 років немає.
Вплив на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами: при виникненні на тлі застосування Анафранила сонливість, нечіткість зору та інших порушень з боку ЦНС, пацієнтам слід відмовитися від керування автотранспортом і роботи з механізмами, а також від виконання інших видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 30°С.