Блокатор повільних кальцієвих каналів похідні дигідропіридину. Має антигіпертензивну та антиангінальну дію. Зв'язуючись з дигидропиридиновыми рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (більшою мірою в гладком'язові клітини судин, ніж в кардіоміоцити). Надає тривалий дозозалежний антигіпертензивний ефект. Гіпотензивна дія зумовлена прямим вазодилатирующим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 год (в положенні хворого лежачи і стоячи). Не викликає різкого зниження артеріального тиску, зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, чинить антиатеросклеротичну та кардіопротекторну дію при ІХС. Не чинить впливу на скоротність і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення ЧСС, гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичний дією. Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних і периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує ОПСС, зменшує переднавантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні. Розширюючи головні коронарні артерії та артеріоли в незмінених та ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичній стенокардії); запобігає розвиток констрікція коронарних артерій (у т. ч. викликаної курінням). У хворих на стенокардію разова добова доза збільшує час виконання фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії та ішемічної депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не чинить несприятливого впливу на обмін речовин та ліпіди плазми крові. Час настання ефекту - 2-4 год, тривалість ефекту 24 год. Фармакокінетика
Всмоктування Після прийому внутрішньо амлодипін повільно абсорбується з ШКТ. Середня абсолютна біодоступність становить 64%, Cmax в плазмі крові спостерігається через 6-9 ч. Css досягається після 7 днів терапії. Прийом їжі не впливає на абсорбцію амлодипіну. Розподіл Середній Vd становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату перебуває в тканинах, а відносно менша - у крові. Більша частина препарату, що перебуває в крові (95%), зв'язується з білками плазми крові. Проникає через ГЕБ. Метаболізм Амлодипін піддається повільному, але екстенсивному метаболізму (90%) у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Має ефект "першого проходження" через печінку. Метаболіти не мають значимої фармакологічної активності. Виведення Після одноразового прийому внутрішньо Т1/2 варіює від 31 до 48 годин, при повторному призначенні Т1/2 становить приблизно 45 ч. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться із сечею переважно у вигляді метаболітів, 10% у незмінному виді, а 20-25% з калом, а також із грудним молоком. Загальний кліренс амлодипіну становить 0.116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0.42 л/год/кг). Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів літнього віку (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (Т1/2 - 65 год) у порівнянні з молодими пацієнтами, однак ця різниця не має клінічного значення. У пацієнтів з печінковою недостатністю передбачається подовження T1/2, і при тривалому призначенні акумуляція препарату в організмі буде вище (T1/2 збільшується до 60 год). Ниркова недостатність не чинить істотного впливу на кінетику амлодипіну. Не видаляється При гемодіалізі. Показання до застосування препарату АМЛОДИПІН САНДОЗ®
Препарат приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Для лікування артеріальної гіпертензії та для профілактики нападів стенокардії напруження і вазоспастичної стенокардії початкова добова доза препарату Амлодипін Сандоз® становить 5 мг 1 раз/ При необхідності доза може бути збільшена до максимальної - 10 мг 1 раз/ Пацієнтам з незначною масою тіла або невисокого росту, а також з вираженою печінковою недостатністю можуть знадобитися менші дози. Пацієнтам із нирковою недостатністю й пацієнтам літнього віку корекція дози не потрібна. Не потребує зміни дози при одночасному застосуванні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами АПФ. Побічна дія
Визначення частоти побічних реакцій: часто (більше 1%), рідко (від 0.1% до 1%), дуже рідко (менше 0.01%). З боку ЦНС і периферичної нервової системи: часто - головний біль, запаморочення, втомлюваність, сонливість, лабільність настрою; рідко - астенія, втрата свідомості, судоми, периферична невропатія, підвищене потовиділення, безсоння, депресія; дуже рідко - апатія, атаксія, мігрень. З боку серцево-судинної системи: часто - відчуття серцебиття, задишка, "припливи" крові до обличчя, периферичні набряки; рідко - болі у грудній клітці, надмірне зниження АТ, ортостатична гіпотензія; дуже рідко - порушення серцевого ритму (шлуночкова тахікардія, фібриляція передсердь), інфаркт міокарда, посилення серцевої недостатності. З боку травної системи: часто - нудота, сухість у роті, біль у животі; рідко - диспепсія, запор, діарея, гіперплазія ясен, панкреатит; дуже рідко - гастрит, жовтяниця, підвищення активності печінкових трансаміназ. З боку сечовидільної системи: рідко - полакіурія. З боку статевої системи: рідко - порушення сексуальної функції, гінекомастія. З боку кістково-м'язової системи: часто - болі в спині; рідко - міалгія, артралгія, м'язові судоми. Алергічні реакції: рідко - шкірний свербіж, висип; дуже рідко - багатоформна еритема, ангіоневротичний набряк. Інші: рідко - порушення зору, диспное, алопеція; дуже рідко - гіперглікемія, тромбоцитопенія. Протипоказання до застосування препарату АМЛОДИПІН САНДОЗ®
— виражена артеріальна гіпотензія; — колапс; — кардіогенний шок; — нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметала); — вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені); — спадкова непереносимість лактози, галактоземія (до складу препарату входить лактоза); — підвищена чутливість до компонентів препарату; — підвищена чутливість до інших похідних дигідропіридину. З обережністю слід застосовувати препарат при печінковій недостатності, легкій або помірній гіпотензії, гострому інфаркті міокарда і протягом першого місяця після нього, стенозі гирла аорти, хронічній серцевій недостатності в стадії декомпенсації, СССУ, гіпертрофічної обструктивної кардіоміопатії, у пацієнтів літнього віку.
Застосування препарату АМЛОДИПІН САНДОЗ® при вагітності та годуванні груддю
Безпека застосування при вагітності та в період лактації не встановлена, тому призначення препарату можливе тільки у тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При призначенні препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування
Застосування у літніх пацієнтів
З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів літнього віку.
Застосування у дітей
Протипоказано: вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
Особливі вказівки
Оптимально застосовувати препарат кожен день в один і той же час. Незважаючи на відсутність у блокаторів повільних кальцієвих каналів синдрому відміни", перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення дози. Амлодипін можна призначати в комбінації з тіазидними діуретиками, альфа - і бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії, сублингвальным нітрогліцерином, НПЗП, антибіотиками, пероральними гіпоглікемічними засобами. Амлодипін не чинить несприятливого впливу на обмін речовин та ліпіди плазми крові, тому препарат можна застосовувати у пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою. Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами Застосування амлодипіну не впливає на здатність до керування автотранспортом або іншими технічними засобами, проте із-за можливого надмірного зниження артеріального тиску, уповільнення швидкості реакції внаслідок розвитку запаморочення, головного болю, підвищеної стомлюваності і т. п. побічних ефектів, слід уважно ставитися до індивідуального дії препарату на початку курсу лікування і при зміні режиму дозування. Передозування
Симптоми: надмірна периферична вазодилатація з клінічно вираженим зниженням артеріального тиску з можливим розвитком рефлекторної тахікардії. Лікування: призначення активованого вугілля (в перші 2 години після передозування), промивання шлунку, підвищене положення кінцівок, контроль функцій серцево-судинної і дихальної систем, об'єму циркулюючої крові і діурезу, активну підтримку функцій серцево-судинної системи, можливо призначення судинозвужувальних препаратів з метою відновлення судинного тонусу і підвищення ПЕКЛО, для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - в/в введення глюконату кальцію. Гемодіаліз неефективний.
Лікарська взаємодія
Інгібітори мікросомального окислення можуть підвищувати концентрацію амлодипіну в плазмі, підсилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки - знижувати. На відміну від інших блокаторів повільних кальцієвих каналів, не відзначається клінічно значущої взаємодії з НПЗЗ, особливо з індометацином. Тіазидні і "петльові" діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ і нітрати підсилюють антиангінальний або гіпотензивний ефекти. Не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину. Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів повільних кальцієвих каналів. Противірусні засоби (ритонавір) збільшують плазмові концентрації блокаторів повільних кальцієвих каналів. Нейролептики та изофлуран - посилення гіпотензивної дії похідних дигідропіридину.
Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом.
Умови і терміни зберігання
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності - 2 роки.
