Препарат відноситься до категорії пролонгованих виборчих блокаторів кальцієвих каналів групи похідних дигідропіридину. Одним із регуляторних механізмів у клітинах і тканинах є зміна концентрації іонів Са2 в цитоплазмі і міжклітинної рідини. При цьому обмін здійснюється через спеціальні канали в клітинних мембранах, вони бувають 6 типів і локалізуються в різних органах і тканинах. Амлодипін здатний селективно блокувати канали L-типу, розташовані в судинній стінці, і в міокарді, зокрема в клітинах скорочувальних і проводять систем серцевого м'яза. Блокуючи проходження іонів кальцію через мембрану, препарат перешкоджає підвищенню внутрішньоклітинної концентрації кальцію. Внаслідок чого пригнічується скорочувальна активність клітин судинної стінки, знижується тонус судин, знижується артеріальний тиск. При прийомі рекомендованих доз препарату не спостерігається його впливу на тонус судин венозного русла, таким чином, при прийомі терапевтичних доз препарату можливий розвиток ортостатичної гіпотензії. За рахунок поступового надходження Амлодипіну до клітин-мішеней і його тривалого ефекту при його застосуванні не розвивається рефлекторна тахікардія, так як зниження тонусу судин відбувається поступово, завдяки цьому відсутні коливання показників артеріального тиску, що характерно для інших препаратів даної групи. Під дією препарату відбувається розширення не тільки артерій і артеріол, але і периферичних судин, у тому числі коронарних, таким чином, знижується інтенсивність проявів ішемії серцевого м'яза, полегшується перебіг стенокардії. За рахунок зниження тонусу судин без збільшення частоти серцевих скорочень знижується навантаження на серце, що також сприяє зниження потреби серця в кисні. Препарат виявляє слабкий діуретичний ефект (прискорює клубочкову фільтрацію і виведення натрію з організму). Сприяє виробленню оксиду азоту, володіє антиоксидантними здібностями. Терапевтичний ефект настає через 2-4 години після перорального прийому препарату і триває протягом доби (ефект зберігається у стані спокою і в стані фізичного навантаження). Амлодипін повільно всмоктується із шлунково-кишкового тракту, при цьому ступінь абсорбції не залежить від прийому їжі. Володіє високою (понад 65%) біодоступність. Максимальної концентрації в плазмі крові досягає після перорального прийому через 6 годин, зв'язування з білками плазми становить майже 98%. Добре проникає крізь плацентарний та гематоенцефалічний бар'єри, виділяється з грудним молоком. Метаболізм препарату відбувається в печінці, виводиться переважно нирками, однак деяка частина виділяється з калом. Період напіввиведення становить 35 годин, у літніх пацієнтів і пацієнтів з недостатньою функцією печінки період напіввиведення збільшується практично вдвічі. Показання до застосування
Препарат застосовують для лікування артеріальної гіпертензії у дорослих (допускається як монотерапія Амлодипіном, так і комбінація його з іншими гіпотензивними препаратами). Для лікування стенокардії напруги, стенокардії Принцметала (вазоспастична стенокардія), у тому числі показана терапія в тих випадках коли нітрати і B-адреноблокатори не надають очікуваного ефекту. Лікування ішемічної хвороби серця, у тому числі хронічного. Препарат можна використовувати у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю та бронхіальною астмою. Побічні дії
З боку серцево-судинної системи та системи кровотворення: задишка, набряки кінцівок, гіперемія верхньої частини обличчя та тіла, біль у грудній клітці, гіпотонія, мігрень, екстрасистолія, можливі порушення серцевого ритму. Тромбоцитопенія, лейкопенія, гіперглікемія. З боку центральної нервової системи: запаморочення, підвищена стомлюваність, головний біль, порушення режиму сну і неспання. Судоми, тремор, астенія, втрата свідомості, парестезії, нервозність, депресія, підвищена тривожність, апатія, амнезія. З боку шлунково-кишкового тракту: біль в епігастральній області, нудота, блювота. Зміна активності печінкових ферментів, підвищення рівня білірубіну, сухість у роті, порушення стільця, метеоризм, підвищення апетиту, гастрит, панкреатит. Інші: порушення сечовипускання, порушення сексуальної функції, можливий розвиток патологій суглобів, міастенія. Дерматит, шкірний свербіж, кропив'янка, еритематозний висип. Можливе порушення функції зору (в тому числі порушення акомодації, біль в очах, диплопія, кон'юнктивіт), дзвін у вухах, зміна температури тіла, носові кровотечі, підвищене потовиділення. Протипоказання
Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, колапс, період вагітності і лактації. З обережністю призначають препарат у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, цукровим діабетом, порушенням ліпідного обміну, порушенням функції печінки, пацієнтам літнього віку та особам до 18 років. Також з обережністю призначають пацієнтам, які перенесли інфаркт міокарда (особливо перший місяць після гострого інфаркту міокарда). Вагітність
Дослідження щодо безпеки застосування препарату у період вагітності не проводилися, тому прийом препарату можливий тільки під суворим контролем лікаря, у разі якщо очікувана користь для матері вище, ніж можливі ризики для плода. При необхідності призначення препарату в період лактації необхідно вирішити питання про припинення грудного вигодовування на період лікування. Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Препарати Са2 можуть зменшувати ефект Амлодипіну. Також знижують ефективність Амлодипіну препарати симпатоміметичної ряду, естрогени, нестероїдні протизапальні препарати. Препарати, що знижують активність ферментів печінки, можуть посилювати токсичну дію Амлодипіну і сприяти прояву його побічних ефектів. Діуретики, B-адреноблокатори, інгібітори АПФ, нейролептики, нітрати і аміодарон можуть потенціювати дію Амлодипіну. Прийом Амлодипіну не впливає на прийом серцевих глікозидів (у тому числі дигоксину). Одночасний прийом з препаратами літію підвищує їх токсичність і сприяє прояву і посилення побічних ефектів. Передозування
При передозуванні у пацієнтів відзначається гіпотонія, тахікардія, надмірне розширення периферичних судин. У разі передозування показане промивання шлунка, прийом адсорбуючих засобів, симптоматична терапія, що включає в себе підтримку функцій серцево-судинної системи. Рекомендується постійний контроль артеріального тиску, зміна положення тіла пацієнта так що б кінцівки перебували на деякому підвищенні. Показано так само внутрішньовенне введення препаратів кальцію і допаміну. При передозуванні Амлодипіном проведення гемодіалізу ефекту не надає.
