Фармакодинаміка Нестероїдний протизапальний препарат, має протизапальну, жарознижувальну, аналгетичну дію. Селективно інгібує ферментну активність циклооксигенази-2. Пригнічує синтез простагландинів в області запалення більшою мірою, ніж у слизовій оболонці шлунка або нирках. Рідше викликає ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту. Належить до класу оксикамів; похідне энолиевой кислоти.
Фармакокінетика Зв'язок з білками плазми — 99 %. Проходить через гістогематичні бар'єри, проникає в синовіальну рідину. Концентрація у синовіальній рідині досягає 50 % від максимальної концентрації в плазмі. Виводиться рівною мірою через кишечник і нирки, переважно у вигляді метаболітів. Через кишечник у незміненому вигляді виводиться менше 5 % від величини добової дози, у сечі в незміненому вигляді препарат виявляється тільки в слідових кількостях. Період напіввиведення (Т1/2) мелоксикаму становить 15-20 годин. Плазмовий кліренс складає у середньому 8 мл/хв. В осіб літнього віку кліренс препарату знижується. Об'єм розподілу низький і складає в середньому 11 л. Печінкова або ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості суттєвого впливу на фармакокінетику мелоксикаму не надає. Показання
ревматоїдний артрит; остеоартроз; анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтерева); запальні та дегенеративні захворювання суглобів, що супроводжуються больовим синдромом. Протипоказання
гіперчутливість до активної речовини або допоміжних компонентів; протипоказаний у період після проведення аортокоронарного шунтування; некомпенсована серцева недостатність; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та навколоносових пазух, і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних противоспалительных коштів (у т. ч. в анамнезі); ерозивно-виразкові зміни слизової шлунка або 12-палої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча; запальні захворювання кишечника (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона); цереброваскулярна кровотеча або інші кровотечі; виражена печінкова недостатність або активне захворювання печінки; виражена ниркова недостатність у хворих, що не піддаються діалізу (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок у т. ч. підтверджена гіперкаліємія; вагітність, період грудного вигодовування; дитячий вік до 15 років. C обережністю Для зниження ризику розвитку небажаних явищ слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом при ішемічній хворобі серця, цереброваскулярних захворюваннях, застійної серцевої недостатності, дисліпідемії/гіперліпідемії, цукровому діабеті, захворюваннях периферичних артерій, курінні, кліренсі креатиніну менше 60 мл/хв, анамнестичних даних про розвиток виразкового ураження шлунково-кишкового тракту, при наявності інфекції Helicobacter pylori, у літньому віці, при тривалому використанні нестероїдних протизапальних засобів, частому вживанні алкоголю, важких соматичних захворюваннях, супутньої терапії такими препаратами: антикоагулянти (наприклад, варфарин), антиагреганти (наприклад ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), пероральні глюкокортикостероїди (наприклад преднізолон), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (наприклад циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін). Режим дозування
Внутрішньом'язово, глибоко – по 7,5 – 15 мг 1 раз на добу. При незначному або помірному зниженні функції нирок (кліренс креатиніну більше 25 мл/хв), а також при цирозі печінки в стабільному клінічному стані корекції дози не потрібно. Початкова доза у пацієнтів з підвищеним ризиком побічних ефектів становить 7,5 мг/добу. Максимальна добова доза - 15 мг, у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі - 7,5 мг. Побічна дія
З боку травної системи: нудота, блювання, відрижка, біль у животі, запори або діарея, метеоризм, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гіпербілірубінемія, стоматит, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, езофагіт, гастрит, коліт, перфорація органів шлунково-кишкового тракту, шлунково-кишкова кровотеча (приховане або явне), гепатит.
З боку нервової системи: запаморочення, вертиго, головний біль, шум у вухах, сплутаність свідомості, сонливість, дезорієнтація, емоційна лабільність.
З боку дихальної системи: бронхоспазм.
З боку органів кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку серцево-судинної системи: периферичні набряки, підвищення артеріального тиску, «припливи» крові до шкіри обличчя та верхньої частини грудної клітки, серцебиття.
З боку сечовидільної системи: набряки, гіперкреатинемія, підвищення концентрації сечовини в сироватці крові. У рідкісних випадках – гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, альбумінурія, гематурія.
З боку органів чуття: кон'юнктивіт, порушення зору у т. ч. нечіткість зору.
З боку шкірних покривів: свербіж, шкірний висип, кропив'янка, фотосенсибілізація, бульозні висипання, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз.
Місцеві реакції: можливі печіння і біль в місці ін'єкції.
Передозування
Симптоми: посилення побічних ефектів. Лікування: симптоматичне. Специфічних антидотів та антагоністів немає.
Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з іншими нестероїдними протизапальних препаратами підвищується ризик розвитку виразкових уражень шлунково-кишкового тракту та шлунково-кишкової кровотечі. Збільшує концентрацію літію в плазмі; знижує ефективність внутрішньоматкових контрацептивів, гіпотензивних лікарських засобів. Непрямі антикоагулянти, тиклопідин, гепарин, тромболітики підвищують ризик кровотеч; метотрексат посилює мієлодепресивну дію; діуретики підвищують ризик розвитку порушень функції нирок; циклоспорин підсилює нефротоксичну дію; колестирамін прискорює виведення. Миелотоксические лікарські засоби підсилюють прояви гематотоксичності препарату.
Особливі вказівки
При виникненні пептичних виразок або шлунково-кишкової кровотечі, розвиток побічних ефектів з боку шкіри та слизових оболонок препарат слід відмінити. У хворих із зменшенням об'єму циркулюючої крові і зниженою клубочковою фільтрацією (дегідратація, хронічна серцева недостатність, хірургічні операції) можлива поява клінічно вираженій хронічній нирковій недостатності, яка повністю оборотна після відміни препарату (у таких пацієнтів на початку лікування слід моніторувати добовий діурез і функцію нирок). При стійкому та суттєвому підвищенні трансаміназ та зміну інших показників функції печінки препарат слід відмінити та провести контрольні тести. У хворих з підвищеним ризиком побічних ефектів лікування починають з дози 7,5 мг. В термінальній стадії хронічної ниркової недостатності у пацієнтів, які перебувають на діалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг/добу. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій (при появі запаморочення і сонливості).
Умови та термін зберігання
Список Б. У захищеному від світла місці при температурі від 8 до 25 °С. Не зберігати в холодильнику. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності 2 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності.
