Показання до застосування Купірування запалення і больового синдрому при люмбаго, зубного болю, плечолопатковий періартрит, ревматичному ураженні м'яких тканин.
Симптоматичне лікування ревматоїдного артриту, остеоартрозу, анкілозуючого спондиліту. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю і запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає. Рекомендації по застосуванню Всередину. Таблетку слід ковтати цілком, запиваючи достатньою кількістю води. Зазвичай дорослим призначають по 1 таблетці по 100 мг 2 рази на день (вранці і ввечері). Лікарська форма таблетки вкриті плівковою оболонкою Склад Активна речовина: ацеклофенак 100 мг. Допоміжні речовини: МКЦ — 82,6 мг; кроскармелоза натрію — 8 мг; повідон К30 — 6,4 мг; натрію стеарил фумарат — 3 мг. Плівкова оболонка: гіпромелоза — 3,6 мг; тальк — 1,2 мг; титану діоксид — 0,66 мг; макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000) — 0,54 мг. Фармакологічна дія Фармакодинаміка Ацеклофенак має протизапальну, знеболювальну і жарознижувальну дію. Пригнічує синтез ПГ і таким чином впливає на патогенез запалення, виникнення болю та гарячки. При ревматичних захворюваннях протизапальна й аналгетична дія ацеклофенака сприяє значному зменшенню вираженості болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, що покращує функціональний стан пацієнта. Фармакокінетика Всмоктування. Після прийому всередину ацеклофенак швидко всмоктується, його біодоступність близька до 100%. Tmax в плазмі крові — 1,25–3 години після прийому всередину. Прийом їжі уповільнює всмоктування, але не впливає на ступінь. Розподіл. Ацеклофенак у високому ступені зв'язується з білками плазми крові (>99,7%). Ацеклофенак проникає в синовіальну рідину, де його концентрація досягає 60% від його концентрації у плазмі крові. Vd складає 30 л. Метаболізм. Вважається, що ацеклофенак метаболізується ізоферментом CYP2C9 з утворенням метаболіту 4-ОН-ацеклофенака, чий внесок у клінічне дію препарату, швидше за все, є мінімальним. Диклофенак і 4-ОН-ацеклофенак входять в число численних метаболітів ацеклофенака. Виведення . Середній T1/2 становить 4-4,3 ч. Кліренс становить 5 л/ч. Приблизно 2/3 застосованої дози виводиться нирками, в основному у вигляді кон'югованих гідроксиметаболітів. Тільки 1% дози після прийому внутрішньо виводиться в незміненому вигляді. Протипоказання гіперчутливість до ацеклофенаку або компонентів препарату; ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення (у т. ч. виразковий коліт, хвороба Крона); шлунково-кишкова кровотеча або підозра на нього; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та навколоносових пазух, і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ (у т. ч. в анамнезі); тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки; порушення кровотворення і коагуляції; тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну <30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія; тяжка серцева недостатність; період після проведення аортокоронарного шунтування; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років. З обережністю : захворювання печінки, нирок і ШЛУНКОВО-кишкового тракту в анамнезі; наявність інфекції Helicobacter pylori; бронхіальна астма; артеріальна гіпертензія; зниження ОЦК (у т. ч. відразу після великих оперативних втручань); ішемічна хвороба серця; хронічна ниркова, печінкова та серцева недостатність; Cl креатиніну менше 60 мл/хв; виразкові ураження ШКТ в анамнезі; цереброваскулярні захворювання; дисліпідемія/гіперліпідемія; цукровий діабет; захворювання периферичних артерій; куріння; літній вік; тривале застосування НПЗЗ; алкоголізм; важкі соматичні захворювання; дефекти гемостазу; ризик розвитку серцево-судинних тромбозів (інфаркт міокарда, гострі порушення мозкового кровообігу — ішемічний, геморагічний інсульт); системна червона вовчанка; тривале застосування НПЗЗ; прийом ГКС, антикоагулянтів, антиагрегантів, інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. Особливі вказівки Слід уникати одночасного прийому препарату Аленталь® і інших НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2. Небажані явища можуть бути мінімізовані шляхом застосування мінімальної ефективної дози та зменшення тривалості лікування, необхідного для контролю симптомів. Вплив на ШКТ Кровотеча, виразка або прорив ШЛУНКОВО-кишкового тракту з летальним результатом спостерігалися при прийомі будь-яких НПЗЗ у будь-який період лікування, як при наявності відповідних симптомів серйозних захворювань ШЛУНКОВО-кишкового тракту в анамнезі (в т.ч. виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, хвороба Крона, виразковий коліт), так і без них. Ризик кровотечі, утворення виразки і прориву ШКТ зростає зі збільшенням дози НПЗЗ у пацієнтів з виразковою хворобою в анамнезі, особливо якщо вона супроводжувалася кровотечею або проривом, а також у літніх пацієнтів. Цим пацієнтам слід приймати мінімальну ефективну дозу препарату. Їм необхідна комбінована терапія із застосуванням препаратів-протекторів (наприклад, мізопростол або інгібітори протонної помпи). Таке лікування необхідно пацієнтам, які вживають невеликі дози ацетилсаліцилової кислоти або інші препарати, які негативно впливають на стан ШКТ. Пацієнти із захворюваннями ШКТ, в т. ч. похилого віку, повинні повідомляти про будь-які незвичні симптоми, пов'язаних з ШКТ (особливо кровотеча), в т. ч. при первинному прийомі препарату. Особливої обережності слід дотримуватись пацієнтам, які одночасно приймають препарати, що можуть підвищити ризик виникнення кровотечі або виразки, такі як системні ГКС, антикоагулянти (наприклад, варфарин), СІЗЗС або антиагреганти (такі як ацетилсаліцилова кислота). При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки лікування препаратом Аленталь® слід відмінити.Вплив на ССС і ЦНС Пацієнти з артеріальною гіпертензією та/або застійною серцевою недостатністю легкого або помірного ступеня потребують відповідному спостереженні, т. к. прийом НПЗЗ (зокрема у високих дозах при тривалому застосуванні) може несуттєво збільшувати ризик артеріального тромбозу (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту). Немає достовірних даних про відсутність цього ризику при прийомі ацеклофенака. Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, ХСН, встановленою ІХС, атеросклероз периферичних артерій і/або порушенням мозкового кровообігу слід дотримуватися обережності при прийомі препарату Аленталь®. Також, перед першим прийомом слід дотримуватися обережності пацієнтам з факторами ризику для ССС (наприклад, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння).Вплив на печінку і нирки Прийом НПЗЗ може викликати дозозалежне зниження утворення ПГ та гостру ниркову недостатність. Важливість ПГ для забезпечення ниркового кровотоку слід враховувати при застосуванні препарату у пацієнтів з порушенням функції серця, нирок або печінки, які отримують діуретики, або після хірургічного втручання, а також у літніх пацієнтів. Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам з порушеннями функції печінки та нирок легкого або помірного ступеня, а також пацієнтам з іншими станами, що призводять до затримки рідини в організмі. У цих пацієнтів НПЗЗ можуть призвести до порушення функції нирок та затримки рідини. Пацієнтам, що приймають діуретики, особам з підвищеним ризиком гіповолемії також слід дотримуватись обережності при прийомі препарату Аленталь®. Необхідно призначення мінімальної ефективної дози та регулярний лікарський контроль функції нирок. Небажані явища з боку нирок зазвичай зникають після припинення прийому ацеклофенака. Прийом ацеклофенака слід припинити, якщо зміни показників функції печінки зберігаються або погіршуються, розвиваються клінічні ознаки або симптоми захворювань печінки, або виникають інші прояви (еозинофілія, висип). Гепатит може виникнути без продромальних симптомів. Застосування НПЗЗ у пацієнтів з печінковою порфірією може спровокувати напад.Гіперчутливість та шкірні реакції Як і інші НПЗЗ, препарат може викликати алергічні реакції, включаючи анафілактичні/анафілактоїдні реакції, навіть якщо препарат приймається вперше. Важкі шкірні реакції (деякі з них можуть привести до летального результату), включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, після прийому НПЗЗ спостерігалися дуже рідко. Найвищий ризик виникнення цих реакцій спостерігається протягом 1-го місяця прийому препарату. При виникненні шкірних висипів, ушкоджень слизової оболонки порожнини рота або інших ознак гіперчутливості слід припинити прийом препарату Аленталь®. В окремих випадках при вітряній віспі можуть виникнути інфекції шкіри і м'яких тканин. В даний час не можна виключити роль НПЗЗ погіршення перебігу цих інфекцій. Тому слід уникати прийому препарату Аленталь® при вітряній віспі.Гематологічні порушення Ацеклофенак може викликати оборотне пригнічення агрегації тромбоцитів.Порушення з боку дихальної системи Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату у пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі або поточної бронхіальною астмою, оскільки прийом НПЗЗ може спровокувати розвиток раптового бронхоспазму у таких пацієнтів. Літні пацієнти Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату у пацієнтів літнього віку, оскільки у них частіше виникають побічні явища (особливо кровотеча, прорив ШЛУНКОВО-кишкового тракту) при прийомі НПЗЗ. Ускладнення можуть привести до летального результату. Також літні пацієнти частіше страждають захворюваннями нирок, печінки або ССС. Тривале застосування Всі пацієнти, які отримують тривале лікування НПЗЗ, повинні перебувати під ретельним наглядом (наприклад, загальний аналіз крові, функціональні печінкові та ниркові тести).
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Слід утриматися від керування автотранспортом і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, оскільки препарат може викликати запаморочення та інші побічні ефекти, які можуть впливати на зазначені здібності. Застосування при вагітності і годуванні грудьми Препарат Аленталь® протипоказаний при вагітності. Інформація про застосування ацеклофенака при вагітності відсутній. Пригнічення синтезу ПГ може несприятливо впливати на перебіг вагітності та/або розвиток ембріона/плода. Протягом третього триместру вагітності всі інгібітори синтезу ПГ, володіючи серцево-легеневої токсичності, можуть викликати передчасне закриття Боталлова протоки з розвитком легеневої гіпертензії, порушення функції нирок плода, яка може прогресувати до ниркової недостатності в поєднанні з многоводием.
Матері на пізніх термінах вагітності і новонароджені: препарат може впливати на тривалість кровотечі за антиагрегантного ефекту, який може розвинутися навіть після застосування дуже низьких доз; препарат може пригнічувати скорочення матки, приводячи до затримки пологів або до затяжних пологів.
Препарат Аленталь® не слід приймати під час годування груддю. Дані про виділення ацеклофенака з жіночим молоком відсутні; при призначенні радіоактивного 14С-ацеклофенака лактуючим щурам помітного перенесення радіоактивності в молоко не спостерігалося. НПЗЗ можуть впливати на фертильність і не рекомендується для застосування жінкам, які планують вагітність. Побічні дії Класифікація частоти розвитку побічних ефектів (ВООЗ): дуже часто — ≥1/10; часто — від ≥1/100 до <1/10; нечасто — від ≥1/1000 до <1/100; рідко — від ≥1/10000 до <1/1000; дуже рідко — <1/10000, включаючи окремі повідомлення. З боку крові та лімфатичної системи: рідко — анемія; дуже рідко — пригнічення діяльності кісткового мозку, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, гемолітична анемія. З боку імунної системи: рідко — анафілактичні реакції, включаючи шок, гіперчутливість. З боку психіки: дуже рідко — депресія, незвичайні (нетипові) сновидіння, безсоння. З боку нервової системи: часто — запаморочення; дуже рідко — парестезія, тремор, сонливість, головний біль, дисгевзія (збочення смаку). З боку органу зору: рідко — порушення зору. З боку органа слуху та лабіринту: дуже рідко — вертиго, шум у вухах. З боку ССС: рідко — серцева недостатність, підвищення АТ; дуже рідко — тахікардія, гіперемія шкіри, припливи (короткочасне відчуття жару, супроводжується підвищеним потовиділенням), васкуліт. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко — задишка; дуже рідко — бронхоспазм. З боку ШКТ: часто — диспепсія, біль у животі, нудота, діарея; нечасто — метеоризм, гастрит, запор, блювання, виразка слизової оболонки порожнини рота; рідко — мелена, виразка слизової оболонки ШЛУНКОВО-кишкового тракту, геморагічна діарея, геморагії слизової оболонки ШКТ; дуже рідко — стоматит, блювання кров'ю, прорив кишечника, погіршення перебігу хвороби Крона і виразкового коліту, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто — підвищення активності печінкових ферментів; дуже рідко — ушкодження печінки (включаючи гепатит), підвищення активності ЛФ. З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто — свербіж, висип, дерматит, кропив'янка; рідко — ангіоневротичний набряк; дуже рідко — пурпура, екзема, тяжкі реакції з боку шкіри та слизових оболонок (включаючи синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз). В окремих випадках спостерігалися серйозні шкірні інфекції та інфекції м'яких тканин при прийомі НПЗЗ під час захворювання на вітряну віспу. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто — підвищення концентрації сечовини і креатиніну в плазмі крові; дуже рідко — нефротичний синдром, ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит. Системні порушення: дуже рідко — підвищена втомлюваність, судоми м'язів нижніх кінцівок. З боку обміну речовин: дуже рідко — гіперкаліємія, збільшення маси тіла. Передозування Немає даних про передозування ацеклофенака у людини.Симптоми : можливі нудота, блювання, біль у шлунку, запаморочення, головний біль, явища гіпервентиляції з підвищеною судомною готовністю.Лікування : промивання шлунка, призначення активованого вугілля, симптоматична терапія. Форсований діурез, гемодіаліз недостатньо ефективні. Лікарська взаємодія За винятком варфарину, дослідження лікарської взаємодії не проводилися. Ацеклофенак метаболізується за допомогою ізоферменту CYP2C9; дані in vitro показують, що ацеклофенак може бути інгібітором цього ферменту. Таким чином, ризик фармакокінетичної взаємодії можливий при одночасному застосуванні з фенітоїном, циметидином, толбутамідом, фенілбутазоном, аміодароном, миконазолом і сульфафеназолом. Як і у випадку з іншими НПЗЗ, збільшується ризик фармакокінетичної взаємодії з іншими препаратами, які виводяться з організму шляхом активної ниркової секреції, такими як метотрексат і препарати літію. Ацеклофенак практично повністю зв'язується з альбуміном плазми крові і, отже, є можливість взаємодії за типом витіснення з іншими препаратами, що зв'язуються з білками.
