Складу Активна речовина - рилменідин. Фармакологічна дія Антигіпертензивна. Є специфічним агоністом центральних і периферичних имидазолиновых (I1) рецепторів. Збудження центральних имидазолиновых рецепторів в судиноруховий центри довгастого мозку супроводжується зменшенням симпатичної імпульсації до судин і серця, що призводить до зниження артеріальний тиск, загальний периферичний опір судин, зменшенню частоти серцевих скорочень. Знижує активність реніну і вміст норадреналіну, ангіотензину II і альдостерону. Стимуляція периферичних I1-имидазолиновых рецепторів у нирках, надниркових, підшлункової залози, жирової тканини і каротидного клубочках супроводжується рядом додаткових ефектів. Порушення I1-имидазолиновых рецепторів у нирках викликає зменшення реабсорбції натрію і води, в наднирниках - гальмування вивільнення катехоламінів з хромаффінних клітин в підшлунковій залозі - збільшення секреції інсуліну у відповідь на навантаження глюкозою, в адипоцитах - посилення ліполізу, в каротидних клубочках - підвищення чутливості до зниження артеріального тиску і гіпоксії/гіперкапнії. Дозозалежно знижує систолічний артеріальний тиск і діастолічний артеріальний тиск (у спокої та при фізичному навантаженні), діє в положенні хворого як лежачи, так і стоячи. Виявляє пролонговану фармакологічну дію, значущий гіпотензивний ефект зберігається протягом 24 год після прийому в дозі 1 мг. При тривалому застосуванні не відзначається ослаблення гіпотензивного ефекту, а раптова відміна не супроводжується розвитком рикошетного гіпертензії. Не порушує фізіологічної реакції, що проявляється зміною частоти серцевих скорочень у відповідь на фізичне навантаження. У терапевтичних дозах практично не впливає на скоротність міокарда, серцевий викид, серцеві електрофізіологічні індекси, нирковий кровотік, характеристики клубочкової фільтрації та обсяг фільтраційної фракції. Передбачається наявність нейропротективного дії при церебральній ішемії, не пов'язаного із зміною мозкового кровотоку. Швидко всмоктується з ШКТ, максимальна Концентрація в плазмі досягається через 1,5-2 год після одноразового прийому. Біодоступність становить 100% (не змінюється при прийомі їжі), ефект першого проходження через печінку відсутня. Зв'язування з білками плазми - менше 10%, об'єм розподілу - 5 л/кг. Метаболізується незначною мірою з утворенням продуктів гідролізу або окислення оксазолинового кільця. Виводиться переважно нирками (65% екскретується з сечею в незміненому вигляді). Нирковий кліренс становить 2/3 загального кліренсу. Період напіввиведення - 8 год (не залежить від дози і кратності прийому). Рівноважна концентрація досягається через 3 дні регулярного прийому і в подальшому зберігається на постійному рівні. При недостатності функції печінки та у хворих літнього віку період напіввиведення подовжується до 12-13 год. На тлі порушення функції нирок виведення сповільнюється і корелює з величиною кліренсу креатиніну. При важкій формі ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 15 мл/хв) період напіввиведення становить близько 35 год (потрібна корекція режиму дозування). Показання до застосування Артеріальна гіпертензія. Протипоказання Гіперчутливість, виражена депресія, тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 15 мл/хв), вагітність, годування груддю, дитячий вік (відсутній достатній клінічний досвід). Побічна дія З боку нервової системи та органів чуття: сонливість або безсоння, астенія, запаморочення, слабкість при фізичних навантаженнях; відчуття страху, депресія, судоми. З боку серцево-судинної системи і крові: серцебиття, похолодіння кінцівок, ортостатична гіпотензія, припливи. З боку органів ШКТ: сухість у роті, біль в епігастрії, діарея, нудота, запор. З боку сечостатевої системи: периферичні набряки, розлади статевої функції. З боку шкірних покривів: шкірні висипання, свербіж. Взаємодія Ефект підсилюють вазодилататори, сечогінні та антигістамінні препарати, послаблюють - трициклічні антидепресанти. Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО. Передозування
Симптоми: виражена артеріальна гіпотензія, розлади психіки, порушення свідомості. Лікування: промивання шлунка, введення симпатоміметичних засобів. Гемодіаліз малоефективний. Спосіб застосування і дозування
Внутрішньо, по 1 мг один раз на добу (вранці). При недостатньої ефективності через 1 місяць дозу можна збільшити до 2 мг на добу в 2 прийоми (вранці та ввечері під час прийому їжі). Лікування тривале.
Особливі вказівки
Необхідна крайня обережність у пацієнтів з синусової брадикардією (частота серцевих скорочень менше 50 уд./хв), синдром слабкості синусового вузла, AV блокаді II-III ступеня та тяжких захворюваннях печінки. У терапевтичних дозах не впливає на увагу і здатність до зосередження. При перевищенні рекомендованих доз або одночасному призначенні препаратів, що пригнічують ЦНС, можлива поява відчуття сонливості (слід враховувати при призначенні людям, професійна діяльність яких потребує швидких психічних і фізичних реакцій). У період лікування слід виключити вживання алкоголю. Умови зберігання
Зберігати при кімнатній температурі, у сухому прохолодному місці, далеко від дітей.
